ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КОВЕРЕКС®
(COVEREX®)
Загальнахарактеристика:
міжнародна тахімічна назви: perindoprilum;((2S)-(1S)(1-карбетоксибутил)аміно)-1оксо-пропіл)(2S,3aS,7aS)пергідроіндол-2-карбоксильнакислота;
основніфізико-хімічні властивості: двоопуклі овальнітаблетки білого кольору з рисками на обох боках, без запаху;
склад: 1 таблетка містить 4 мг періндоприлу ербумін;
допоміжніречовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, магнію cтеарат, діоксид кремніюгідрофобний колоїдний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтичнагрупа. Інгібітори АПФ. Код АТС: С09АА04.
Фармакологічнівластивості.
Фармакодинаміка.Цей препарат належить до групи інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту.Фармакологічну активність має метаболіт периндоприлу периндоприлат, якийпригнічує АПФ і гальмує перетворення ангіотензину I в ангіотензін II, що маєсудинозвужувальну дію, а також перешкоджає розпаду брадикініну.
Притривалому застосуванні Коверекc® сприяє відновленню еластичностісудин і зменшує гіпертрофію лівого шлуночка серця, збільшує серцевий викид.
Фармакокінетика. Периндоприл швидковсмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентраціяпериндоприлу в плазмі крові досягається через 1 годину. Біодоступністьстановить 65-70 %.
Метаболізуєтьсяз утворенням 1 активного метаболіту периндоприлату (20 % дози) та 5-ти неактивнихметаболітів. Прийом їжі знижує перетворення периндоприлу в периндоприлат тазменшує біодоступність. Максимальна концентрація периндоприлату в плазмі кровідосягається через 3-4 години. Тривалість дії – 24 години. Зв’язування з білкамикрові становить
менше30%. Периндоприлат виводиться з сечею, а час напіввиведення вільної фракціїстановить 3-5 годин. За рахунок поступової дісоціації периндоприлату із зв’язкуз АПФ “ефективний” період його напіввиведення становить 25 годин. При курсовомулікуванні не кумулюється в організмі; рівновага досягається через 4 доби післяпочатку терапії. Елімінація периндоприлату уповільнена у хворих похилого віку,при серцевій і нирковій недостатності.
Показаннядля застосування. Препарат застосовується при:
-артеріальній гіпертензії, у тому числі вазоренальній;
-при застійній серцевій недостатності.
Спосібзастосування та дози. Для зниження артеріального тиску:
-початковою дозою є 4 мг (1 табл.) вранці. Через місяць лікар може збільшитидозу до 8 мг
(2табл.).
Длялікування застійної серцевої недостатності:
-лікування починають з дози 2 мг (1/2 табл.) вранці. Лікар може збільшити дозудо
4мг (1 табл.).
Уразі наявності захворювань нирок підбір дози бажано проводити залежно відзначень кліренсу креатиніну:
-при КК= 30-60 мл/хв. рекомендована доза становить 2 мг (1 табл.) на добу;
-при КК=15-30 мл/хв. рекомендована доза становить 2 мг через добу.
Побічна дія. Можуть виникати такі побічні реакції, як головний біль,розлад сну, у поодиноких випадках - порушення рівноваги, судоми, нудота,диспепсія та порушення смакових відчуттів, шкірний висип, сухий кашель,відчуття сухості в роті, порушення сексуальної функції.
Рідкоспостерігаються припухлість обличчя, губ, язика, гортані та рук. З бокулабораторних показників: незначне зниження гемоглобіну, незначний ріст вмістукалію в крові, рівня азоту сечовини та креатиніну в сироватці. У разівиникнення таких небажаних реакцій необхідно припинити прийом препарату інегайно звернутися до лікаря. Можуть виникати порушення функції нирок, печінки.В більшості випадків згадані явища оборотні і виникають на початку лікування.
Протипоказання. Таблетки Коверекс® не слід використовувати в разі:
-алергії до периндоприлу або інших інгредієнтів, що входять до складу препарату;
годуваннягруддю, вагітності або її планування;
первинногоальдостеронізму;
недостатностіфункції печінки;
пересадкинирок;
-стенозу артерій обох нирок або єдиної.
Відноснепротипоказання - стеноз аорти або мітрального клапана.
Неможна застосовувати препарат для лікування дітей.
Передозування. Симптоми: виражена артеріальна гіпотензія, головний біль,колапс, тахікардія, аритмія.
Лікування:промивання шлунка з призначенням активованого вугілля. При клінічно значущій артеріальнійгіпотензії необхідно підтримувати функцію серцево-судинної системи з постійноюреєстрацією роботи серця та легенів, хворого рекомендується перевести вгоризонтальне положення, ноги підняти, показана внутрішньовенна інфузія 0,9%розчину натрію хлориду, норадреналіну, при розвитку серцевої недостатності – строфантину. Периндоприл виводиться із організму при діалізі(70 мл/хв.).
Особливостізастосування. Перед початком використання таблетокКоверекс® слідпроконсультуватися з лікарем у разі:
-алергічних реакцій на будь-які інгредієнти, що входять до складу препарату, абона інші
інгібіториангіотензин-перетворюючих ферментів;
-ниркової недостатності, реноваскулярної гіпертензії;
-низького артеріального тиску;
-недостатності печінки;
-застосування інших препаратів, які знижують артеріальний тиск.
Уразі необхідності операції, слід попередити анестезіолога про прийом цьогопрепарату. На фоні дії периндоприлу при наркозі або при одночасномузастосуванні анестетиків з можливим гіпотензивним ефектом периндоприл можевикликати артеріальну гіпотензію, для кореції якої можна застосуватиплазмозамінники. Ризик розвитку артеріальної гіпотензії та нирковоїнедостатності при застосуванні препарату Коверекс® особливо високий при порушеннях водно-електролітногобалансу (дегідратація, гіпонатріємія). Перед призначенням Коверексу®, а також під час його застосування необхідно перевірятифункціональний стан нирок – рівенькреатиніну в крові. У пацієнтів з порушенням функції нирок під час лікуваннянеобхідно контролювати рівень вмісту калію та креатиніну в крові. З особливоюобережністю призначають Коверексу®прибілатеральному стенозі ниркових артерій. Можливий розвиток анафілактичнихреакцій у хворих, що приймають Коверекс®, під час проведення гемодіалізу з застосуванням мембранвисокої проникливості (поліакрилонітріл); рекомендується уникати такогосполучення.
Якщона початку лікування Коверексом® має місце запаморочення, то не слід керувати автомобілем таіншими механічними засобами.
Взаємодія зіншими лікарськими засобами. Не можназастосовувати разом з Коверексом® харчові добавки з калієм або діуретики, що зберігають калій(наприклад спіронолактон). Якщо такі препарати вже застосовуються, необхіднопопередити про це лікаря.
Уразі застосування для зниження артеріального тиску діуретиків слід такожпопередити лікаря. У такому випадку за декілька днів до початку лікуванняКоверексом® бажаноприпинити застосування діуретиків.
Необхіднопопередити лікаря, якщо застосовуються будь-які засоби для зниження відчуттятривоги, нейролептики (наприклад, хлорпромазин) або будь-які трициклічніантидепресанти (наприклад, імипрамін, циталопрам, моклобемід),антигіпертензивні препарати, препарати для наркоза (наприклад, тіопенталнатрію). Застосування цих препаратів разом з Коверексом® викликає значне зменшення артеріального тиску.
ЗастосуванняКоверексу® з нестероїднимипротизапальними засобами (наприклад, аспірин, парацетамол) зменшує їхефективність. Коверекс® можназастосовувати разом з дигоксином.
Умови та термін зберігання. Зберігати препарат при температурі нижче 30 оС,у місцях, недоступних для дітей.
Термінзберігання - 2 роки.