ІНСТРУКЦІЯ

длямедичного застосування препарату

П Е Р І НА С

(P E R I N A C E)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Perindopril; 1-Етиловий ефір1-[N-[1-карбоксибутил] аланіл ] гексагідро-2-індолінкарбонової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору,круглі, двоопуклі, без оболонки, з розподільчою рискою на одному боці;

склад: периндоприл; 1 таблетка містить периндоприлу ербуміну еквівалентнопериндоприлу 4 мг;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, повідон,кремнію ангідрид колоїдний, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антигіпертензивні засоби. Інгібіториангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ). Код АТС С09А А04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Периндоприл-аланінвмісний інгібітор АПФ. Післяперетворення в активний метаболіт периндоприлат перешкоджає ферментативномуперетворенню ангіотензину І в ангіотензин ІІ, а також трансформаціївазодилататора брадикініну в неактивний гептапептид. В організмі Периндоприлспричиняє виражену антигіпертензивну дію, викликає розширення периферичнихсудин і зменшує загальний периферичний опір, відновлює еластичністьартеріальної стінки великих та дрібних судин. При систематичному прийманнісприяє регресії гіпертрофії лівого шлуночка. При серцевій недостатності зменшуєгіпертрофію міокарда, перешкоджає розвитку дистрофічних змін, нормалізує тиск,наповнення правого та лівого шлуночків, опосередковано збільшує серцевий викид.Спостерігається помірне уповільнення кількості серцевих скорочень. Приартеріальній гіпертензії дія Перінасу триває 24 години. Максимальнагіпотензивна дія спостерігається через 4 - 6 годин після одного приймання.Стабілізація артеріального тиску відбувається протягом 1 місяця і зберігаєтьсятривалий час. Припинення лікування не супроводжується підвищенням артеріальноготиску (“синдром відміни”). Тривале лікування Периндоприлом не порушує функціїнирок, але можливе підвищення рівня калію у крові.

Фармакокінетика. При прийманні внутрішньо Периндоприл швидкоабсорбується; максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 1годину після приймання. Біодоступність складає 65 – 70 %. Приблизно 20 %Периндоприлу в організмі трансформується в активний метаболіт – периндоприлат,максимальна концентрація якого в плазмі крові спостерігається через 3 – 4години після приймання. Приймання їжі зменшує біодоступність Периндоприлу ішвидкість трансформації його в периндоприлат. Об’єм розподілу вільногопериндоприлату дорівнює приблизно 0,2 л/кг. З білками плазми крові зв’язуєтьсяменше 30 %. Крім периндоприлату, в організмі утворюється ще 5 неактивнихметаболітів Периндоприлу. Периндоприл екскретується із сечею, періоднапіввиведення його вільної фракції дорівнює 3 – 5 годин. “Ефективний” періодйого напіввиведення становить приблизно 25 годин. При курсовому лікуванні не кумулюєв організмі; рівноважний стан досягається через 4 дні від початку терапії.Елімінація Периндоприлу уповільнена в осіб похилого віку, при серцевій танирковій недостатності.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія (АГ), хронічна серцева недостатність.

Спосіб застосування та дози. При лікуванні артеріальної гіпертензіїдорослим призначають внутрішньо 4 мг для 1-го приймання (вранці); принеобхідності доза може бути збільшена через 1 місяць лікування до 8 мгодноразово. У хворих віком понад 70 років на початку лікування призначають 2мг/добу вранці з попередньою оцінкою функціонального стану нирок. Принеобхідності через 1 місяць від початку лікування доза може бути збільшена до 4мг/добу.

При серцевій недостатності у дорослих початкова доза становить 2мг/добу, однак при тяжкому стані хворого лікування можна розпочинати ще меншимидозами. Підтримуюча доза складає 2 – 4 мг/добу за одне приймання.

За 3 дні допочатку приймання Перінасу слід відмінити діуретики (в подальшому їх прийманняможна відновити). Лікування хворих на артеріальну гіпертензію, що одержувалираніше діуретики, слід починати з призначення Перінасу у добовій дозі 2 мг. Призастосуванні діуретиків у хворих на серцеву недостатність їх дозу по можливостізменшують перед початком приймання Перінасу. У пацієнтів групи ризику (вираженасерцева недостатність, похилий вік, порушення функції нирок, артеріальнагіпотензія) лікування розпочинають під медичним контролем з початкової дози 1мг/добу.

Хворим на ниркову недостатність дозу Перінасу визначають індивідуально,залежно від ступеня ниркової недостатності і значення кліренсу креатиніну. Призначенні кліренсу креатиніну 30 – 60 мл/хвилину Перінасу призначають у добовійдозі 2 мг; при значенні

15 -30 мл/хвилину призначають по 2 мг через день; при значенні кліренсукреатиніну менше 15 мл/хвилину призначають у дозі 2 мг у день діалізу.

Побічна дія. Сухий кашель, можливий головний біль, порушеннянастрою і сну, астенія, диспептичні явища, порушення відчуття смаку,запаморочення, судоми, висип на шкірі, порушення сексуальної функції, відчуттясухості в роті, зниження рівня гемоглобіну, помірна гіперкаліємія, збільшеннярівня сечовини і креатиніну в плазмі крові. Можливий розвиток ангіоневротичногонабряку. У більшості випадків вказані симптоми оборотні і спостерігаються напочатку лікування.

Протипоказання. Підвищена чутливість до Перінасу, ангіоневротичнийнабряк, що пов’язаний з прийманням інгібіторів АПФ в анамнезі, вагітність,годування груддю, дитячий вік. Виражений аортальний, мітральний стенози. Зобережністю призначають препарат хворим з однією ниркою, при двосторонньомустенозі ниркових артерій.

Передозування. Проявляється у вигляді артеріальної гіпотензії.Хворого слід покласти в горизонтальне положення з дещо піднятими ногами іпровести корекцію ОЦК (об’єму циркулюючої крові) введенням у вену 0,9 % розчинунатрію хлориду, судинозвужувальних препаратів. Перінас видаляється під часдіалізу.

Особливості застосування. Існує ризик розвитку артеріальної гіпотензії таниркової недостатності. Ризик збільшується при значних порушенняхводно-електролітного стану (дегідратація, гіпонатріємія), стенозі нирковихартерій. Слід визначати рівень креатиніну в плазмі крові до лікування іперіодично під час лікування Перінасом. Можливий розвиток анафілактичнихреакцій у хворих, що приймають Перінас під час проведення гемодіалізу іззастосуванням мембран високої проникності (поліакрилонітрил); слід уникатитакого поєднання. Перінас виводиться із організму під час діалізу (70 мл/хв.).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антигіпертензивна дія Перінасу підсилюєтьсяпри одночасному застосуванні з діуретиками. Не слід призначати Перінасодночасно із солями калію або калійзберігаючими діуретиками в зв’язку зпідвищенням ризику розвитку гіперкаліємії, особливо при нирковій недостатності.Антигіпертензивні препарати, нейролептики, трициклічні антидепресантипотенціюють гіпотензивну дію Перінасу і підвищують ризик розвитку ортостатичноїгіпотензії. Перінас можна призначати одночасно з дигоксином. Застосуваннязасобів для наркозу, які знижують артеріальний тиск, може потенціюватигіпотензивну дію Перінасу і сприяти розвитку вираженої артеріальної гіпотензії.Застосування Перінасу та солей літію знижує виведення літію з організму(необхідний контроль концентрації літію в плазмі). При одночасному застосуванніПерінасу і засобів, що знижують рівень цукру у крові, – похіднихсульфоніл-сечовини або інсуліну підвищується ефективність протидіабетичнихзасобів (за рахунок збільшення толерантності до глюкози). При одночасномузастосуванні з міорелаксантами або засобами для анестезії можливе збільшеннягіпотензивного ефекту. Застосування разом з нестероїдними протизапальнимизасобами зменшує антигіпертензивну дію. Інгібітори АПФ і нестероїдніпротизапальні засоби спричиняють адитивну дію відносно вмісту калію в плазмікрові, при цьому також можливе зниження функції нирок. Ці ефекти оборотні ізазвичай спостерігаються у хворих з порушенням функції нирок. При застосуванніПерінасу із симпатоміметиками можливе зменшення гіпотензивної дії.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25 °С усухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.