ІНСТРУКЦІЯ

длямедичного застосування препарату

Трифас Cor

Trifas Cor

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: torasemide;1-ізопропіл-3-[(4-m-толуїдино-3-піридил)сульфаніл]-сечовина;

основні фізико-хімічні властивості: білі круглі таблетки знасічкою для ділення з одного боку;

склад: 1 таблетка містить 5 мг торасеміду;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмалькукурудзяний, кремнію двоокис високодисперсний, магнію стеарат.

Форми випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Сечогінні препарати. Високоактивнідіуретики.

Код АТС С03С А04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Торасемід, діє яксалуретик у зв’язку з чим він гальмує зворотну ренальну реабсорбцію іонів натріюта хлору у висхідній частині петлі Генлє. Фармакокінетика. Після пероральноговведення максимальна діуретична дія триває 1-3 години, а діуретичний ефектзберігається протягом майже 12 годин. У діапазоні доз 5-100 мг спостерігаєтьсяпропорційне логарифму дози збільшення діурезу. Збільшення діурезу виникає і утих випадках, коли інші сечогінні препарати(наприклад, тіазиди) вже не чинятьдостатнього ефекту, наприклад при обмеженій функції нирок. Завдяки цим якостямторасемід призводить до усунення набряків. Антигіпертензивна дія торасемідупов’язана зі зменшенням периферичного опору судин, завдяки нормалізаціїпорушеного електролітного балансу і, головним чином, завдяки пониженню у хворихна артеріальну гіпертензію підвищеної активності вільного Са²⁺ у клітинахм’язового шару артерій. Напевно, завдяки цьому понижується контрактильність іреакція судин на власні пресорні речовини організму, наприклад катехоламіни.Зв’язування торасеміду з білками плазми складає більше 99%, метаболітів М₁,М₃, і М₅ – 86%, 95%, і 97% відповідно. Кінцевий часнапіввиведення (t_1/2) торасеміду і його метаболітів складає уздорових 3-4 години. Загальний кліренс торасеміду складає 40мл/хв, ренальнийкліренс, приблизно 10 мл/хв. Основний метаболіт М₅ діуретичний ефектне чинить, а на рахунок діючих метаболітів М₁ і М₃,узятих разом, припадає приблизно 10% фармакодинамічної дії. При нирковійнедостатності загальний кліренс і період напіввиведення торасеміду незмінюються, а період напіввиведення М₃ і М₅ подовжується.Однак, фармакодинамічні характеристики залишаються незміненими, на тривалістьдії ступінь тяжкості ниркової недостатності не впливає. У хворих із порушеннямфункції печінки або із серцевою недостатністю періоди напіввиведення торасемідуі метаболіту М₅ незначно подовжуються. Кількість речовин, якавиводиться їх сечею, майже у повній мірі дорівнює її кількості у здорових, томукумуляції торасеміду і його метаболітів побоюватись не слід.

Показання для застосування. Есенціальна гіпертензія.Лікування та профілактика рецидивів набряків і/чи випотів внаслідоксерцевої недостатності.

Спосіб застосування та дози. Есенціальна гіпертензія.Рекомендована доза становить ½ таблетки Трифасу Cor на добу, щовідповідає 2,5 мг торасеміду. Гіпотензивна дія торасеміду розпочинаєтьсяпоступово в перший тиждень і досягає свого максимуму не пізніше 12 тижнів. Якщопісля 12 тижневої терапії Трифасом Cor у дозі ½ таблетки на добунормалізація артеріального тиску не досягається, то дозу можна збільшити до 1таблетки Трифасу Cor на добу, що відповідає 5 мг торасеміду. При підвищеннідози, зокрема, при первісно тяжкій артеріальній гіпертензії (діастолічний тисквище 115 мм рт. ст.), а також при обмеженій функції нирок, можна розраховуватина додаткову антигіпертензивну дію. Подальше підвищення добової дози більше 5мг проводити недоцільно, бо це навряд чи призведе до подальшого зниженняартеріального тиску. Набряки і/чи випоти. Терапію розпочинають з 1 таблеткиТрифас Cor на добу, що відповідає 5 мг торасеміду. Якщо ефект недостатній, то,залежно від тяжкості захворювання, дозу можна підвищити до 4 таблеток ТрифасуCor на добу, що відповідає 20 мг торасеміду. Таблетки слід приймати вранці, нерозжовуючи, із невеликою кількістю рідини. Біодоступність торасеміду відприйому їжі не залежить. Тривалість лікування залежить від перебігузахворювання.

Побічна дія. Серцево-судинна система. Залежновід дозування та тривалості лікування, можуть розвиватися порушення водного таелектролітного балансу наприклад, гіповолемія, гіпокаліємія, гіпонатріємія; упоодиноких випадках спостерігалось посилення метаболічного алкалозу. Призначних втратах рідини та електролітів, внаслідок сильного сечовиділення,можуть спостерігатись гіпотензія, сплутаність свідомості, а у поодинокихвипадках тромбози, кардіальна та церебральна ішемія з можливим розвиткомпорушень серцевого ритму, стенокардії, гострого інфаркту міокарда, синкопе.Травний тракт. На початку лікування можуть мати місце запор, відсутністьапетиту, нудота, блювання, біль у шлунку, проноси. Нирки та сечовивідні шляхи.У пацієнтів з розладами сечовипускання, наприклад, при гіпертрофіїпередміхурової залози, інтенсивне сечовиділення може призводити до її затримкиі надмірного розтягнення сечового міхура. Підвищення креатиніну та сечовини вкрові спостерігаються рідко. Обмін речовин. Іноді спостерігається підвищеннярівня сечової кислоти і глюкози в крові, а також підвищення ліпідів(тригліцеридів, холестерину) у сироватці крові. Печінка. Може спостерігатисьпідвищення рівня деяких печінкових ферментів (гама-глутаміл-транспептидази –ГГТ). Кров. Зрідка відбувається зменшення числа тромбоцитів, еритроцитів і/чилейкоцитів. Реакції підвищеної чутливості. Алергічні реакції, наприклад,свербіж, екзантеми, фоточутливість виникають рідко. В окремих випадках після внутрішньовенноговведення можуть розвинутись гострі, можливо загрозливі для життя, реакціїпідвищеної чутливості (анафілактичний шок), які потребують невідкладноїдопомоги. В окремих випадках можуть мати місце також тяжкі шкірні реакції.Інші. Іноді, особливо на початку лікування, можуть мати місце головний біль,запаморочення, підвищена втомлюваність, судоми м’язів. Подекуди виникаютьсухість у роті і неприємні відчуття у кінцівках (парестезії), в окремихвипадках – порушення зору. У поодиноких випадках також можуть мати місце шум увухах і пониження слуху.

Протипоказання. Підвищена чутливість до торасемідута споріднених з ним за структурою речовин (сполуки сульфанілсечовини) ванамнезі. Гіпотонія. Ниркова недостатність, яка супроводжується анурією. Тяжкіпорушення функції печінки з втратою свідомості (печінкова кома або прекома).Гіповолемія. Гіпонатріємія. Гіпокаліємія. Виражені порушення сечовипускання(наприклад, в результаті гіпертрофії передміхурової залози). Через відсутністьдосвіду клінічного застосування торасемід не слід призначати при нижченаведенихстанах. Подагра. Високий ступінь порушень серцевого збудження та провідності,наприклад синоаурикулярна блокада або атріовентрикулярна блокада ІІ чи ІІІступеня. Патологічні зміни кислотно-лужної рівноваги. Одночасна терапіяпрепаратами літію, аміноглікозидами чи цефалоспоринами. Патологічні зміникартини крові, наприклад тромбоцитопенія чи анемія у пацієнтів, в яких немаєниркової недостатності. Порушення функції нирок, викликаних нефротоксичними речовинами.Дитячий вік до 12 років.

Передозування. У випадку передозування можеспостерігатись форсований діурез з небезпекою втрати рідини та електролітів.Можлива сонливість, сплутання свідомості, гіпотензія, колапс та розладитравного тракту. Специфічний антидот невідомий. При гіпокаліємії призначають7,4% розчин калію хлориду (при алкалозі) чи 10 % розчин калію гідрокарбонату(при ацидозі). В обох випадках, як доповнення до розчину носію. Пригіпонатріємії призначають 5,8% розчин натрію хлориду чи, при одночасномуацидозі, 8,4% розчин натрію бікарбонату. В обох випадках, як доповнення дорозчину носію.

Особливості застосування. При довготривалому лікуванніТрифасом необхідно проводити регулярний контроль електролітного балансу,зокрема калію сироватки. Також необхідно регулярно перевіряти рівень глюкози,сечової кислоти, креатиніну та ліпідів в сироватці крові. В окремих випадках невиключається, що підвищення рівня глюкози в крові у хворого пов’язане ізможливим латентним чи маніфестним цукровим діабетом, тому таким хворим слідпроводити ретельний контроль цукру крові. Необхідно також регулярноконтролювати картину крові. Торасемід можна застосовувати під час вагітностітільки у випадку нагальної необхідності і тільки після того, як ретельнозважені співвідношення “ризик/користь”. Достатнього досвіду клінічногозастосування торасеміду при вагітності до цього часу немає. Під час лікуванняторасемідом годувати дитину груддю не рекомендується, бо невідомо, чипереходить торасемід у материнське молоко. Навіть при належному застосуванніторасемід може настільки змінити реакцію людини, що може призвести до зниженняздатності до активної участі у вуличному русі, до обслуговування машин чи довиконання відповідних робіт без підстрахування. Особливо це стосуєтьсяпочаткового періоду лікування та застосування торасеміду з одночасним вживаннямалкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасна терапіяпрепаратами літію, аміноглі-козидами чи цефалоспоринами протипоказана.Торасемід підсилює дію інших лікарських антигіпертензивних засобів, зокремаінгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (ІАПФ). Якщо ІАПФ приймаютьдодатково, під час лікування торасемідом, може мати місце надмірне зниженняартеріального тиску. При одночасному застосуванні із торасемідом препаратівнаперстянки, дефіцит калію, викликаний торасемідом, може призвести дорозширення діапазону побічних дій обох препаратів. Торасемід послаблює діюпротидіабетичних засобів. Пробенецид та нестероїдні протизапальні засобипослаблюють діуретичну та гіпотензивну дію торасеміду. При терапії саліцилатамиу високих дозах торасемід може підсилювати їх токсичну дію на центральнунервову систему. Торасемід, особливо у великих дозах, може підсилювати ото- танефротоксичну дію аміноглікозидних антибіотиків та похідних платини. Торасемідпідсилює дію теофіліну та курареподібних міорелаксантів. Проносні засоби, атакож мінерало- та глюкокортикоїди можуть підсилити можливу втрату калію,зумовлену торасемідом. При одночасному застосуванні торасеміду і препаратівлітію може підвищуватись концентрація літію в крові і, тим самим, підсиленнядії літію та його побічних ефектів. Торасемід послаблює судиннозвужувальну діюкатехоламінів. При одночасному застосуванні із холестераміном всмоктуванняторасеміду може понижуватись і, тим самим, послаблюватись його дія.

Умови та терміни зберігання. Зберігати при температуріне вище 25° С! Термін придатності – 5 років. Зберігати в недоступному для дітеймісці!