ІНСТРУКЦІЯ

длямедичного застосування препарату

ТРИФАС 10

TRIFAS 10

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: torasemide;1-ізопропіл-3-[(4-m-толуїдино-3-піридил)сульфаніл]-сечовина;

основні фізико-хімічні властивості: білі круглі таблетки знасічкою для ділення з одного боку;

склад: 1 таблетка містить 10 мг торасеміду;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмалькукурудзяний, кремнію двоокис високодисперсний, магнію стеарат.

Форми випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Сечогінні препарати. Високоактивнідіуретики.

Код АТС С03С А04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Торасемід діє яксалуретик, у зв’язку з чим гальмує зворотну ренальну реабсорбцію іонів натріюта хлору у висхідній частині петлі Генлє. Фармакокінетика. Після пероральноговведення максимальна діуретична дія триває 1-3 години, а діуретичний ефектзберігається протягом майже 12 годин. У здорових пробандів в діапазоні доз 5 –100 мг спостерігалось пропорційне логарифму дози збільшення діурезу. Збільшеннядіурезу виникає і у тих випадках, коли інші сечогінні препарати (наприкладтіазиди) вже не чинять достатнього ефекту, наприклад при обмеженій функціїнирок. Завдяки цим якостям торасемід усуває набрякіи. Антигіпертензивна діяторасеміду пов’язана зі зменшенням периферичного опору судин, за рахунокнормалізації порушеного електролітного балансу і, головним чином, за рахунокпониження у хворих на артеріальну гіпертензію підвищеної активності вільного Са²⁺у клітинах м’язового шару артерій. Напевно, внаслідок цього понижуєтьсяконтрактильність і реакція судин на власні пресорні речовини організму,наприклад катехоламіни. Зв’язування торасеміду з білками плазми становитьбільше 99%, метаболітів М₁, М₃, і М₅ – 86%,95%, і 97% відповідно. Кінцевий час напіввиведення (t_1/2) торасемідуі його метаболітів у здорових 3 – 4 години. Загальний кліренс торасемідустановить 40мл/хв., ренальний кліренс, приблизно 10 мл/хв. Основний метаболіт М₅діуретичного ефекту не має, а на рахунок діючих метаболітів М₁ і М₃,узятих разом, припадає приблизно 10% фармакодинамічної дії. При нирковійнедостатності загальний кліренс і період напіввиведення торасеміду незмінюються, а період напіввиведення М₃ і М₅ подовжується.Однак фармакодинамічні характеристики залишаються незмінними, на тривалість діїступінь тяжкості ниркової недостатності не впливає. У хворих із порушеннямфункції печінки або із серцевою недостатністю періоди напіввиведення торасемідуі метаболіту М₅ незначно подовжуються. Кількість речовин, якавиводиться із сечею, майже у повній мірі дорівнює їх кількості у здорових, томукумуляції торасеміду і його метаболітів побоюватись не слід.

Показання для застосування. Есенціальна гіпертензія.Лікування та профілактика рецидивів набряків і/чи випотів внаслідоксерцевої недостатності.

Спосіб застосування та дози. Есенціальна гіпертензія.Рекомендована доза становить ¼ таблетки Трифасу 10 на добу, щовідповідає 2,5 мг торасеміду. Гіпотензивна дія торасеміду розпочинаєтьсяпоступово в перший тиждень і досягає свого максимуму не пізніше 12 тижнів. Якщопісля 12- тижневої терапії Трифасом 10 в дозі ¼ таблетки на добунормалізація артеріального тиску не досягається, то дозу можна збільшити до½ таблетки Трифасу 10 на добу, що відповідає 5 мг торасеміду. Припідвищенні дози, зокрема при первісно тяжкій артеріальній гіпертензії(діастолічний тиск вище 115 мм рт.ст.), а також при обмеженій функції нирокможна розраховувати на додаткову антигіпертензивну дію. Подальше підвищеннядобової дози більше 5 мг проводити недоцільно, бо це навряд чи призведе доподальшого зниження артеріального тиску.

Набряки і/чи випоти. Терапію розпочинають з ½таблетки Трифасу 10 на добу, що відповідає 5 мг торасеміду. Якщо ефектнедостатній, то, залежно від тяжкості захворювання, дозу можна підвищити аж до2 таблеток Трифасу 10 на добу, що відповідає 20 мг торасеміду. Таблетки слідприймати вранці, не розжовуючи, із невеликою кількістю рідини. Біодоступністьторасеміду від прийому їжі не залежить. Тривалість лікування залежить відперебугу захворювання.

Побічна дія. Серцево-судинна система. Залежновід дозування та тривалості лікування можуть розвиватися порушення водного таелектролітного балансу, наприклад гіповолемія, гіпокаліємія, гіпонатріємія; упоодиноких випадках спостерігалось посилення метаболічного алкалозу. Іноді,особливо на початку лікування, можуть мати місце головний біль, запаморочення,підвищена втомлюваність, судоми м’язів. При значних втратах рідини таелектролітів, внаслідок сильного сечовиділення можуть спостерігатись гіпотонія,сплутаність свідомості, а у поодиноких випадках тромбози, кардіальні тацеребральні ішемії з можливим розвитком порушень серцевого ритму, стенокардії,гострого інфаркту міокарда, синкопе. Травний тракт. На початку лікування можутьмати місце запор, відсутність апетиту, нудота, блювання, біль в шлунку,проноси. Нирки та сечовивідний шлях. У пацієнтів з розладами сечовипускання,наприклад при гіпертрофії передміхурової залози, інтенсивне сечовиділення можепризводити до затримки сечі і надмірного розтягнення сечового міхура.Підвищення креатиніну та сечовини в крові спостерігаються рідко. Обмін речовин.Іноді спостерігається підвищення рівня сечової кислоти і глюкози у крові, атакож підвищення ліпідів (тригліцеридів, холестерину) у сироватці крові.Печінка. Може спостерігатись підвищення деяких ферментів печінки(гама-глутаміл-транспептидази – ГГТ). Кров. Зрідка відбувається зменшення числатромбоцитів, еритроцитів і/чи лейкоцитів. Реакції підвищеної чутливості.Алергічні реакції, наприклад свербіж, екзантеми, фоточутливість, зустрічаютьсярідко. В окремих випадках після внутрішньовенного введення можуть розвинутисьгострі, можливо, загрозливі для життя реакції підвищеної чутливості(анафілактичний шок), які потребують екстреної допомоги. В окремих випадкахможуть мати місце також тяжкі шкірні реакції. Інші. Іноді зустрічаються сухістьу роті і неприємні відчуття у кінцівках (парестезії), в окремих випадках – порушеннязору. У поодиноких випадках також можуть мати місце шум у вухах і пониженняслуху.

Протипоказання. Підвищена чутливість до торасемідута споріднених з ним за структурою речовин (сполуки сульфанілсечовини) ванамнезі. Гіпотонія. Ниркова недостатність, яка супроводжується анурією. Тяжкіпорушення функції печінки з втратою свідомості (печінкова кома або прекома).Гіповолемія. Гіпонатріємія. Гіпокаліємія. Виражені порушення сечовипускання(наприклад, в результаті гіпертрофії передміхурової залози). Через відсутністьдосвіду клінічного застосування торасемід не слід призначати при нижченаведенихстанах. Подагра. Високий ступінь порушень серцевого збудження та провідності,наприклад синоаурикулярна блокада або атріовентрикулярна блокада ІІ чи ІІІступеня. Патологічні зміни кислотно-лужної рівноваги. Одночасна терапіяпрепаратами літію, аміноглікозидами чи цефалоспоринами. Патологічні зміникартини крові, наприклад тромбоцитопенія чи анемія у пацієнтів, в яких немаєниркової недостатності. Порушення функції нирок, викликаних нефротоксичнимиречовинами. Дитячий вік до 12 років.

Передозування. У разі передозування можеспостерігатись сильний діурез з небезпекою втрати рідини та електролітів.Можлива сонливість, сплутання свідомості, гіпотензія, колапс та розладитравного тракту. Специфічний антидот невідомий. При гіпокаліємії призначають7,4 % розчин калію хлориду (при алкалозі) чи 10 % розчин калію гідрокарбонату(при ацидозі). В обох випадках – як доповнення до розчину носія. Пригіпонатріємії призначають 5,8 % розчин натрію хлориду чи, при одночасномуацидозі, 8,4 % розчин натрію бікарбонату. В обох випадках – як доповнення дорозчину носія.

Особливості застосування. При довготривалому лікуванніТрифасом необхідно проводити регулярний контроль електролітного балансу,зокрема калію сироватки. Також необхідно регулярно перевіряти рівень глюкози,сечової кислоти, креатиніну та ліпідів в сироватці крові. В окремих випадках невиключається, що підвищення рівня глюкози в крові у хворого пов’язане ізможливим латентним чи маніфестним цукровим діабетом, тому таким хворим слідпроводити ретельний контроль цукру крові. Необхідно також регулярноконтролювати картину крові. Торасемід можна застосовувати під час вагітностітільки у випадку нагальної необхідності і тільки після того, як ретельнозважені співвідношення “ризик/користь”. Достатнього досвіду клінічногозастосування торасеміду при вагітності до цього часу немає. Під час лікуванняторасемідом годувати дитину груддю не рекомендується, бо невідомо, чи переходитьторасемід у материнське молоко. Навіть при належному застосуванні торасемідможе настільки змінити реакцію людини, що може призвести до зниження здатностідо активної участі у вуличному русі, до обслуговування машин чи до виконаннявідповідних робіт без підстрахування. Особливо це стосується початковогоперіоду лікування та застосування торасеміду з одночасним вживанням алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Торасемід посилює дію іншихлікарських антигіпертензивних засобів, зокрема інгібіторівангіотензинперетворюючого ферменту (ІАПФ). Якщо ІАПФ приймають додатково підчас лікування торасемідом, може мати місце надмірне падіння артеріальноготиску. При одночасному застосуванні із торасемідом препаратів наперстянкидефіцит калію, викликаний торасемідом, може призвести до розширення діапазонупобічних дій обох препаратів. Торасемід послаблює дію протидіабетичних засобів.Пробенецид та нестероїдні протизапальні засоби послаблюють діуретичну тагіпотензивну дію торасеміду. При терапії саліцилатами у високих дозах торасемідможе посилювати їх токсичну дію на центральну нервову систему. Торасемід,особливо у великих дозах, може посилювати ото- та нефротоксичну діюаміноглікозидних антибіотиків та похідних платини. Торасемід підсилює діютеофіліну та курареподібних міорелаксантів. Проносні засоби, а також мінерало-та глюкокортикоїди можуть підсилити можливий втрати калію, зумовленіторасемідом. При одночасному застосуванні торасеміду і препаратів літію можепідвищуватись концентрація літію у крові і тим самим, посилюватись дія літію тайого побічних ефектів. Торасемід послаблює судинозвужувальну дію катехоламінів.При одночасному застосуванні із холестераміном всмоктування торасеміду можепонижуватись і, тим самим послаблюватись його дія.

Умови та терміни зберігання. Зберігати при температуріне вище 25° С! Термін придатності – 5 років. Зберігати у недоступному для дітеймісці!