ІНСТРУКЦІЯ

длямедичного застосування препарату

Трифас 200розчин для інфузій

(Trifas200 solution for infusion)

 Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: torasemide;1-ізопропіл-3-[(4-m-толуїдино-3-піридил) сульфаніл]-сечовина;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвнийрозчин, який практично не містить часток;

склад: в 1 ампулі міститься 212,62 мг торасеміду натрію,що відповідає 200 мг торасеміду;

допоміжні речовини: натрію гідроокис, трометамол, макрогол400, вода для ін’єкцій.

Форми випуску. Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Сечогінні препарати. Високоактивнідіуретики. Код АТС С03С А04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Торасемід, діє яксалуретик, гальмує зворотну ренальну реабсорбцію іонів натрію та хлору увисхідній частині петлі Генлє.

Фармакокінетика. У людини діуретична дія післявнутрішньовенного введення починається швидко, при цьому максимальна діяприпадає на перші 1-3 години та зберігається протягом майже 12 годин. Діурез нафоні застосування торасеміду носить дозозалежний характер. Збільшення діурезу виникаєі при обмеженій функції нирок. Завдяки цим якостям торасемід приводить доусунення набряків. Зв’язування торасеміду з білками плазми становить більше99%, метаболітів М₁, М₃, і М₅ – 86%, 95%, і97% відповідно. Кінцевий час напіввиведення (t_1/2) торасеміду і йогометаболітів становить у здорових 3-4 години. Загальний кліренс торасемідустановить 40мл/хв, ренальний кліренс – приблизно 10 мл/хв. Основний метаболіт М₅діуретичного ефекту не чинить, а на рахунок діючих метаболітів М₁ іМ₃, узятих разом, припадає приблизно 10% фармакодинамічної дії. Принирковій недостатності загальний кліренс і період напіввиведення торасеміду незмінюються, а період напіввиведення М₃ і М₅ подовжується.Однак фармакодинамічні характеристики залишаються незміненими, на тривалістьдії препарату ступінь тяжкості ниркової недостатності не впливає. У хворих ізпорушенням функції печінки або із серцевою недостатністю періоди напіввиведенняторасеміду і метаболіту М₅ незначно подовжуються. Кількість речовин,яка виводиться з сечею, майже повною мірою дорівнює її кількості у здорових,тому торасемід і його метаболіти не кумулюють.

Показання для застосування. Набряки, випот і/чи підвищеннийатреріальний тиск при виключно тяжкій нирковій недостатності (кліренскреатиніну менше 20 мл/хв і/чи концентрація креатиніну в сироватці вища 6мг/дл), за наявності хоч будь-якого залишкового діурезу (більше 200 мл за 24години), у тому числі в умовах гемодіалізу.

Спосіб застосування та дози. Препарат вводитьсявнутрішньовенно, повільно за допомогою перфузору. Терапію слід розпочинати здози 5 мл на добу, що відповідає 50 мг торасеміду. При недостатньомусечовиділенні дозу можна збільшити до 10 мл, максимально до 20 мл Трифасу 200розчину для інфузій, які вводяться внутрішньовенно протягом години, щовідповідає 100 – 200 мг торасеміду. Залишки невикористаного інфузійного розчинузнищують! Швидкість інфузії не повинна перевищувати 0,4 мл Трифасу 200 розчинудля інфузій на хвилину, що відповідає 4 мг

торасеміду. При застосуванні препарату “Трифас 200 розчиндля інфузій” забезпечується сумісність із нижченаведеними розчинами. Залежновід потреби, вміст 1 ампули препарату Трифас 200 розчин для інфузій можнарозвести у 30 мл, 125 мл, 250 мл чи 500 мл 0,9% ізотонічного розчину натріюхлориду чи 5% розчині глюкози. Інфузію суміші треба проводити негайно! Дляінфузії використовують лише прозорі розчини! Для наступної терапіїрекомендується ранній перехід із внутрішньовенної на пероральну терапію.Внутрішньовенну терапію препаратом “Трифас 200 розчин для інфузій” не слідпроводити довше 1 тижня.

Не вводити препарат “Трифас 200 розчин дляінфузій” внутрішньоартеріально!

Побічна дія. Серцево-судинна система. Залежновід дозування та тривалості лікування можуть розвиватися порушення водного таелектролітного балансу, наприклад гіповолемія, гіпокаліємія, гіпонатріємія; упоодиноких випадках спостерігалось посилення метаболічного алкалозу. Призначних втратах рідини та електролітів унаслідок сильного сечовиділення можутьспостерігатись гіпотензія, сплутаність свідомості, а у поодиноких випадках –тромбози, кардіальна та церебральна ішемія з можливим розвитком порушеньсерцевого ритму, стенокардії, гострого інфаркту міокарда, синкопе. Травнийтракт. На початку лікування можуть мати місце запор, відсутність апетиту,нудота, блювання, біль у шлунку, проноси. Нирки та сечовивідні шляхи. Упацієнтів з розладами сечовипускання. наприклад при гіпертрофії передміхуровоїзалози, інтенсивне сечовиділення може призводити до її затримки і надмірногорозтягнення сечового міхура. Підвищення креатиніну та сечовини в кровіспостерігаються рідко. Обмін речовин. Іноді спостерігається підвищення рівнясечової кислоти і глюкози у крові, а також підвищення ліпідів (тригліцеридів,холестерину) у сироватці крові. Печінка. Може спостерігатись підвищення рівнядеяких печінкових ферментів (гама-глутаміл-транспептидази - ГГТ). Кров. Зрідкавідбувається зменшення числа тромбоцитів, еритроцитів і/чи лейкоцитів. Реакціїпідвищеної чутливості. Алергічні реакції, наприклад свербіж, екзантеми,фоточутливість, зустрічаються рідко. В окремих випадках після внутрішньовенноговведення можуть розвинутись гострі, можливо загрозливі для життя, реакціїпідвищеної чутливості (анафілактичний шок), які потребують екстреної допомоги.В окремих випадках можуть мати місце також тяжкі шкірні реакції. Інші. Іноді,особливо на початку лікування, можуть мати місце головний біль, запаморочення,підвищена втомлюваність, судоми м’язів. Подекуди зустрічаються сухість у роті інеприємні відчуття у кінцівках (парестезії), в окремих випадках – порушеннязору. У поодиноких випадках також можуть мати місце шум у вухах і пониженняслуху.

Протипоказання. Підвищена чутливість до торасемідута споріднених з ним за структурою речовин (сполуки сульфанілсечовини) ванамнезі. Гіпотензія. Ниркова недостатність, яка супроводжується анурією. Тяжкіпорушення функції печінки з помутнінням свідомості (печінкова кома абопрекома). Гіповолемія. Гіпонатріємія. Гіпокаліємія. Виражені порушеннясечовипускання (наприклад, в результаті гіпертрофії передміхурової залози).Нормальна або лише помірна недостатність нирок (кліренс креатиніну більше 30 млна хвилину і/чи концентрація креатиніну у сироватці менше 3,5 мг/дл), бо єнебезпека надлишкової втарти води та електролітів. Через відсутність досвідуклінічного застосування торасемід не слід призначати при нижченаведених станах.Подагра. Високий ступінь порушень серцевого збудження та провідності, наприкладсиноаурикулярна блокада або атріовентрикулярна блокада ІІ чи ІІІ ступеня.Патологічні зміни кислотно-основного складу. Одночасна терапія препаратамилітію, аміноглікозидами чи цефалоспоринами. Патологічні зміни картини крові,наприклад тромбоцитопенія чи анемія у пацієнтів, в яких немає нирковоїнедостатності. Порушення функції нирок, викликаних нефротоксичними речовинами.Кліренс креатиніну від 20 до 30 мл на хвилину і/чи концентрація креатиніну всироватці від 3,5 до 6 мг/дл. Дитячий вік до 12 років.

Передозування. У випадку передозування можеспостерігатися сильний діурез з небезпекою втрати рідини та електролітів.Можливі сонливість, сплутання свідомості, гіпотензія, колапс і розлади травноготракту. Специфічний антидот невідомий. При гіпокаліємії призначають 7,4 % (1М)розчин калію хлориду (при алкалозі) чи 10 % (1М) розчин калію гідрокарбонату(при ацидозі). При гіпонатріємії призначають 5,8 % (1М) розчин натрію хлоридучи, при одночасному ацидозі, 8,4 % (1М) розчин натрію бікарбонату.

Особливості застосування. Не слід застосовувативнутрішньовенне введення препарату Трифас 20 ампули довше одного тижня. Дляподальшої терапії рекомендується використовувати таблетовані форми препаратуТрифас. При довготривалому лікуванні Трифасом необхідно проводити регулярнийконтроль електролітного балансу, зокрема калію сироватки. Також необхідно регулярноперевіряти рівень глюкози, сечової кислоти, креатиніну та ліпідів у крові. Вокремих випадках не виключається, що підвищення рівня глюкози в крові у хворогопов’язано з можливим латентним або маніфестним цукровим діабетом, тому у такиххворих слід ретельно контролювати вміст цукру в крові. Необхідно такожрегулярно контролювати картину крові (еритроцити, лейкоцити, тромбоцити).Навіть при належному застосуванні торасемід може настільки змінити реакціюлюдини, що призводить до зниження здатності брати активну участь у вуличномурусі, обслуговувати машини та виконувати роботи, які потребують концентраціїуваги. Особливо це стосується початкового періоду лікування та застосуванняторасеміду з одночасним вживанням алкоголю. Даних про застосування торасемідухворими на системний червониий вовчак немає. Анестезіолог повинен бутипопереджений про те, що хворий приймає торасемід.

Застосування при вагітності та у період лактації. Торасемідможна застосовувати під час вагітності тільки за життєвими показаннями і тількипісля того, як ретельно зважені співвідношення ризик/користь. Достатньогодосвіду клінічного застосування торасеміду при вагітності дотепер немає. Підчас лікування торасемідом годувати груддю не рекомендується, бо невідомо, чипереходить торасемід у материнське молоко.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасна терапіяпрепаратами літію, аміноглі-козидами чи цефалоспоринами протипоказана.Торасемід підсилює дію інших антигіпертензивних препаратів, зокрема інгібіторівангіотензинперетворюючого ферменту (ІАПФ). Якщо ІАПФ застосовується додатковопід час лікування торасемідом або одразу ж після його закінчення, то може матимісце надмірне зниження артеріального тиску. При одночасному з торасемідомзастосуванні препаратів наперстянки дефіцит калію, спричинений торасемідом,може призвести до підсилення побічних дій обох препаратів. Торасемід можепослаблювати дію антидіабетичних препаратів. Пробенецид і нестероїдніпротизапальні засоби можуть зменшити діуретичну і антигіпертензивну діюторасеміду. При терапії саліцилатами у високих дозах торасемід може підсилюватиїх токсичну дію на центральну нервову систему. Торасемід, особливо призастосуванні високих доз, підсилює ото- та нефротоксичний ефект антибіотиківгрупи аміноглікозидів і діючих цитотоксично похідних платини. Торасемід можепідсилювати дію теофіліну, а також міорелаксуючу дію курареподібних лікарськихзасобів. Проносні засоби, а також мінерало- і глюкокортикоїди можутьпідвищувати втрату калію, зумовлену торасемідом. При одночасному лікуванніторасемідом і літієм можуть мати місце підвищення концентрації літію всироватці, що може призвести до підсилення дії і побічних ефектів літію.Торасемід може послаблювати судинозвужуючу дію катехоламінів. Даних провзаємодію з аміодароном, амфотерицином В і антикоагулянтами немає.

Умови та терміни зберігання. Зберігати при температуріне вище 25° С! Захищати від заморожування. Зберігати у недоступному для дітеймісці! Термін придатності 3 роки.