ІНСТРУКЦІЯ

длямедичного застосування препарату

ТРИФАС 200

(TRIFAS200 )

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: torasemide;1-ізопропіл-3-[(4-m-толуїдино-3-піридил)сульфаніл]-сечовина;

основні фізико-хімічні властивості: білі круглі таблетки зхрестоподібною насічкою для поділу з обох боків;

склад: 1 таблетка містить торасеміду 200 мг ;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат,кросповідон, повідон К 25, целюлоза мікрокристалічна.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Високоактивні діуретики. Простіпрепарати сульфамідів.

Код АТС С03С А04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Торасемід гальмуєзворотну ренальну реабсорбцію іонів натрію та хлору у висхідній частині петліГенлє. Збільшення діурезу виникає і у тих випадках, коли інші сечогінніпрепарати (наприклад, тіазиди) вже не чинять достатнього ефекту, наприклад приобмеженій функції нирок. Завдяки цим якостям торасемід приводить до усуненнянабряків. Антигіпертензивна дія торасеміду пов’язана зі зменшенням периферичногоопору судин завдяки нормалізації порушеного електролітного балансу і, головнимчином, завдяки пониженню у хворих на артеріальну гіпертензію підвищеноїактивності вільного Са²⁺ у клітинах м’язового шару артерій. Напевно,завдяки цьому понижується контрактильність і реакція судин на власні пресорніречовини організму, наприклад катехоламіни.

Фармакокінетика. Після перорального введення максимальнадіуретична дія триває 1-3 години, а діуретичний ефект зберігається майже 12годин. У діапазоні доз 5-100 мг спостерігається пропорційне логарифму дозизбільшення діурезу. Зв’язування торасеміду з білками плазми становить більше99%, метаболітів М₁, М₃, і М₅ – 86%, 95%, і97% відповідно. Кінцевий час напіввиведення (t_1/2) торасеміду і йогометаболітів становить у здорових 3-4 години. Загальний кліренс торасеміду – 40мл/хв, ренальний кліренс, приблизно – 10 мл/хв. Основний метаболіт М₅діуретичного ефекту не чинить, а на частку діючих метаболітів М₁ і М₃,узятих разом, припадає приблизно 10% фармакодинамічної дії. При нирковійнедостатності загальний кліренс і період напіввиведення торасеміду незмінюються, а період напіввиведення М₃ і М₅ подовжується.Однак фармакодинамічні характеристики залишаються незміненими, на тривалістьдії ступінь тяжкості ниркової недостатності не впливає. У хворих із порушеннямфункції печінки або із серцевою недостатністю періоди напіввиведення торасемідуі метаболіту М₅ незначно подовжуються. Кількість речовин, якавиводиться із сечею, майже повною мірою дорівнює її кількості у здорових, томукумуляції торасеміду і його метаболітів побоюватися не слід. Біодоступністьторасеміду від прийому їжі не залежить.

Показання для застосування. Набряки, випот та/чипідвищений артеріальний тиск при виключно тяжкій нирковій недостатності(кліренс креатиніну менше 20 мл/хв і/чи концентрація креатиніну в сироватцівища 6 мг/дл), за наявності будь-якого залишкового діурезу (більше 200 мл за 24години), у тому числі в умовах гемодіалізу.

Спосіб застосування та дози. Дозу встановлюютьіндивідуально, відповідно до ступеня тяжкості ниркової недостатності. ПрепаратТрифас 200 приймають уранці, незалежно від прийому їжі, не розжовуючи ізапивають невеликою кількістю рідини. Терапію дорослим слід розпочинати з¼ таблетки Трифасу 200 на добу, що відповідає 50 мг торасеміду. Принедостатньому сечовиділенні дозу можна збільшити до ½ таблетки Трифасу200 на добу, що відповідає 100 мг торасеміду, і максимально до 1 таблетки надобу, що відповідає 200 мг торасеміду. Питання про тривалість лікування вирішуєлікар залежно від стану пацієнта.

Побічна дія. Серцево-судинна система. Залежновід дозування та тривалості лікування, можуть розвиватися порушення водного таелектролітного балансу, наприклад гіповолемія, гіпокаліємія, гіпонатріємія; у поодинокихвипадках спостерігалось посилення метаболічного алкалозу. Іноді, особливо напочатку лікування, можуть мати місце головний біль, запаморочення, підвищенавтомлюваність, судоми м’язів. При значних втратах рідини та електролітів,унаслідок інтенсивного сечовиділення можуть спостерігатись гіпотензія,сплутаність свідомості, а у поодиноких випадках – тромбози, кардіальні тацеребральні ішемії з можливим розвитком порушень серцевого ритму, стенокардії,гострого інфаркту міокарда, синкопе. Травний тракт. На початку лікування можутьмати місце запор, відсутність апетиту, нудота, блювання, біль у шлунку,проноси. Нирки та сечовивідний шлях. У пацієнтів з розладами сечовипускання,наприклад при гіпертрофії передміхурової залози, інтенсивне сечовиділення можепризводити до затримки сечі і надмірного розтягнення сечового міхура.Підвищення креатиніну та сечовини в крові спостерігається рідко. Обмін речовин.Іноді спостерігається підвищення рівня сечової кислоти і глюкози у крові, атакож підвищення ліпідів (тригліцеридів, холестерину) у сироватці крові.Печінка. Може спостерігатись підвищення деяких ферментів печінки(гама-глутаміл-транспептидази - ГГТ). Кров. Зрідка відбувається зменшеннякількості тромбоцитів, еритроцитів і/чи лейкоцитів. Реакції підвищеної чутливості.Алергічні реакції, наприклад свербіж, екзантеми, фоточутливість, зустрічаютьсярідко. В окремих випадках можуть мати місце також тяжкі шкірні реакції. Інші.Іноді зустрічаються сухість у роті і неприємні відчуття у кінцівках(парестезії), в окремих випадках – порушення зору. У поодиноких випадках такожможуть мати місце шум у вухах і пониження слуху.

Протипоказання. Підвищена чутливість до торасемідута до споріднених з ним за структурою речовин (сполуки сульфанілсечовини) ванамнезі. Гіпотензія. Ниркова недостатність, яка супроводжується анурією(добовий діурез менше 50 мл). Тяжкі порушення функції печінки із затьмареннямсвідомості (печінкова кома або прекома). Гіповолемія. Гіпонатріємія.Гіпокаліємія. Виражені порушення сечовипускання (наприклад у результатігіпертрофії передміхурової залози). Нормальна або лише помірна недостатністьнирок (кліренс креатиніну більше 30 мл/хв і/чи концентрація креатиніну усироватці менше 3,5 мг/дл), бо є небезпека надлишкової втрати води таелектролітів. Через відсутність досвіду клінічного застосування торасемід неслід призначати при нижченаведених станах: подагра; високий ступінь порушеньсерцевого збудження та провідності, наприклад синоаурикулярна блокада абоатріовентрикулярна блокада ІІ чи ІІІ ступеня; патологічні зміникислотно-основного складу; одночасна терапія препаратами літію,аміноглікозидами чи цефалоспоринами; патологічні зміни картини крові, наприкладтромбоцитопенія чи анемія у пацієнтів без ниркової недостатності; порушенняфункції нирок, спричинених нефротоксичними речовинами; кліренс креатиніну від20 до 30 мл/хв і/чи концентрація креатиніну в сироватці від 3,5 до 6 мг/дл.Дітям до 12 років.

Передозування. У випадку передозування можеспостерігатись форсований діурез з небезпекою втрати рідини та електролітів.Можливі сонливість, сплутаність свідомості, гіпотензія, колапс і розладитравного тракту. Специфічний антидот не відомий. При гіпокаліємії призначають7,4% розчин калію хлориду (при алкалозі) чи 10 % розчин калію гідрокарбонату(при ацидозі). В обох випадках – як доповнення до розчину-носія. Пригіпонатріємії призначають 5,8% розчин натрію хлориду чи, при одночасномуацидозі, 8,4% розчин натрію бікарбонату. В обох випадках – як доповнення дорозчину-носія.

Особливості застосування. Під час лікування препаратом Трифас200 вимагається ретельний лікарський нагляд за пацієнтом. При довготриваломулікуванні Трифасом 200 необхідно проводити регулярний контроль електролітногобалансу, зокрема калію сироватки. Також необхідно регулярно перевіряти глюкозу,сечову кислоту, креатинін і ліпіди в крові. В окремих випадках можливепідвищення рівня глюкози в крові хворого, що може бути пов’язано із латентнимчи маніфестним цукровим діабетом, тому у таких хворих слід ретельноконтролювати цукор крові. Необхідно також регулярно контролювати картину крові.Торасемід можна застосовувати під час вагітності тільки у разі гострої потребиі тільки після того, як ретельно зважено співвідношення “ризик/користь”.Достатнього досвіду клінічного застосування торасеміду при вагітності дотепернемає. Під час лікування торасемідом годувати груддю не рекомендується, боневідомо, чи переходить торасемід у материнське молоко. Навіть при належномузастосуванні торасемід може настільки змінити реакцію людини, що може призвестидо зниження здатності брати активну участь у вуличному русі, обслуговуватимашини чи виконувати відповідні роботи без підстрахування. Особливо цестосується початкового періоду лікування та застосування торасеміду зодночасним вживанням алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Торасемід підсилює діюінших лікарських антигіпертензивних засобів, зокрема інгібіторівангіотензинперетворюючого ферменту (ІАПФ). Якщо ІАПФ застосовують одночасно зторасемідом, може мати місце надмірне падіння артеріального тиску. Приодночасному застосуванні з торасемідом препаратів наперстянки дефіцит калію,спричинений торасемідом, може призвести до розширення діапазону побічних дійобох препаратів. Торасемід послаблює дію протидіабетичних засобів. Пробенецид інестероїдні протизапальні засоби послаблюють діуретичну та гіпотензивну діюторасеміду. При терапії саліцилатами у високих дозах торасемід може підсилюватиїх токсичну дію на центральну нервову систему. Торасемід, особливо у великихдозах, може підсилювати ото- та нефротоксичну дію аміноглікозидних антибіотиківі похідних платини. Торасемід підсилює дію теофіліну та курареподібнихміорелаксантів. Проносні засоби, а також мінерало- та глюкокортикоїди можутьпідсилити можливу втрату калію, зумовлену торасемідом. При одночасномузастосуванні торасеміду і препаратів літію може підвищуватись концентраціялітію у крові і, тим самим, підсилення дії літію та його побічних ефектів.Торасемід послаблює судинозвужуючу дію катехоламінів. При одночасномузастосуванні з холестераміном всмоктування торасеміду може понижуватись і, тимсамим, послаблюватись його дія.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температуріне вище 25° С! Термін придатності – 5 років. Зберігати у недоступному для дітеймісці!