ІНСТРУКЦІЯдля медичного застосування препарату ГАСТРОТИПІН-ДАРНИЦЯ(GASTROTIPINE-DARNITSA)
Загальнахарактеристика:
міжнародната хімічна назви: Pirenzepine;5,11-дигідро-11-[(4-метилпіперазиніл)ацетил]-6Н-
піридо[2,3-Ь][1,4],бензодіазепін-6-он дигідрохлорид, моногідрат;
основні фпико-хімічнівластивості: безбарвнаабо злегка жовтувато-зеленувата рідина, зі слабкимспецифічним запахом;
склад: 1 млрозчину містить пірензепіну дигідрохлориду моногідрату (у перерахуванні на
пірензепінудигідрохлорид) 0,0052 г (0,005 г);
допоміжніречовини: натрію хлорид; натрій оцтовокислий 3-водний, кислотаоцтова,
пропіленгліколь,вода для ин''єкцій.
Формавипуску. Розчин для ін''єкцій.
Фармакотерапевтичнагрупа. Засоби для лікування пептичної виразки. Код АТС А02В Х03.
Фармакологічнівластивості.
Фармакодинаміка.Гастротипін-Дарниця селективно блокує М1-холінорецепторишлунка та гальмує стимулювальний вплив блукаючого нерва на шлунковусекрецію, вибірково пригнічує базальну та стимульовану секрецію соляної кислотиі пепсиногену, не порушуючи фізіологічних функційтравного тракту. Підвищує стійкість клітин слизової оболонки шлунка допошкодження. Фармакокінетика. Гастротипін-Дарниця при парентеральномувведенні швидко розподіляється в тканинах з подальшою поступовоюелімінацією з організму. Біодоступність препарату після внутрішньом''язовоговведення становить 70-80%. Терапевтична концентрація в крові - 30-60 нг/мл,утримується протягом 12 - 15 год., період напіввиведення близько 8 год., чимпояснюється тривалий терапевтичний ефект препарату. Зв''язування збілками плазми - 10-16 %. У зв''язку з вираженими гідрофільними властивостями непроникає в клінічно значущих кількостях через плацентарнийта гемато-енцефалічний бар''єри, не має, на відміну від більшості трициклічних сполук,центральної дії. Пірензепін у малих кількостях метаболізується в печінці.Виводиться в незміненомувигляді нирками із сечею та через травний тракт з фекаліями. Період напіввиведення пірензепіну корелюється з кліренсомкреатиніну. Гемодіаліз зменшує рівень гастротипіну в крові на 25 %.
Показаннядля застосування. Лікування та профілактика стресових виразок;кровотечі з ерозій та виразок у верхніх відділах травного тракту; синдромЗоллінгера-Еллісона; початкова терапія виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки(важка форма).
Спосібзастосування та дози. Гастротипін-Дарниця вводитьсявнутрішньовенно або внутрішньом''язово, по 2 мл, кожні 12 год., протягом 2-3днів, потім переходять на прийом таблеток. При профілактиці талікуванні стресових виразок застосовують по 1 ампулі, 3 рази на добу,з інтервалом 8 год. Для хворих, із синдромом Золілнгера-Еллісона доза препаратуможе бути збільшена вдвічі. Препарат вводять внутрішньовенноструминно повільно (більше 3 хв.) або краплинно в фізіологічномурозчині, розчині Рінгера або 5% розчині глюкози (приготовлений розчин можнавикористовувати протягом 12 год.).
Відсутні обґрунтовані об''єктивнідані щодо застосування Гастротипіну-Дарниця для лікував дітей.
Побічна дія. При прийоміГастротипіну-Дарниця може спостерігатися підвищення апетиту тарозслабленняконсистенції випорожнення. У рідких випадках може відбуватися транзиторнепогіршення акомодації очей, виникати сухість уроті, зумовлена зменшенням слиновиділення.
Протипоказання.Гіперчутливість до пірензепіну, вагітність (1 триместр). Дитячий вік,оскількине встановлена безпека застосування Гастротипіну-Дарниця для лікуваннядітей.
Передозування. Прояви інтоксикаціїу людини не відомі. Описані випадки прийому внутрішньо 8 таблеток гастротипіну(200 мг); при цьому спостерігалися сухість у роті та порушення зору протягом 5год., інших симптомів не відмічалося. За необхідності при передозуванні можливовведення прозерину.
Особливості застосування. Гастротипін-Дарницянеобхідно з обережністю застосовувати при глаукомі, гіпертрофії передміхуровоїзалози, порушеннях сечовиділення. У хворих з лабільним артеріальним тискомвнутрішньовенне введення необхідно проводити при його контролі, тому для хворихз нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв.) необхіднакорекція дози Гастротипіну-Дарниця. При тривалому застосуванні необхідноконтролювати внутрішньоочний тиск. Безпека застосування Гастротипіну-Дарниця вперіод вагітності невстановлена. Тому з метою безпеки не рекомендуєтьсязастосування препарату при вагітності.Пірензепін проникає в грудне молоко і може пригнічувати лактацію. ЗастосуванняГастротипіну-Дарниця в терапевтичних дозах в період лактації не маєнебажаної дії на дитину.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Застосування Гастротипіну-Дарниця одночасно зметоклопрамідом знижує його дію на руховуактивність травного тракту. Спільне застосування зопіоїднимианалгетиками підвищує ризик виникнення тяжкого запору або затримки сечі.Гастротипін-Дарниця може пригнічувати шлункову секрецію, стимульованулікарськими засобами та харчовими продуктами (кофеїн, алкоголь та ін.). Пригіперацидному стані з неперервним типом секреції доцільно комбінуватиГастротипін-Дарниця з блокаторами Н2-репепторів гістаміну.
Умови та термін зберігання.Зберігатиу захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі від 8°С до 25 СТермін придатності - 2 роки.