ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
Гастроцепін ®
(Gastrozepin®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: піренцепін:5,11-дигідро-11-[(4метил-1-піперазиніл)ацетил]-6Н-піридо[2,3-b] = [1,4]бензодіазепін-6-он дигідрохлорид моногідрат;
основні фізико-хімічні властивості: плоскі, круглі, білі таблетки з розподільчоюрискою, майже без запаху. На одному боці таблетки, витиснено два однаковінаписи “61С” по обидва боки від риски, на другому боці - фірмовий знак;
cклад: 1 таблетка містить 25 мг пірензепіну дигідрохлориду;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, аеросил 200, магніюстеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікуванняпептичної виразки та гастроезофагального рефлюксу. АТС А02В Х03.
Фармакологічні властивості. Піренцепінселективно блокує мускаринові рецептори, знижує продукцію шлункового соку тапідвищує рН у шлунку. У терапевтичних дозах він не проходить черезгематоенцефалічний бар’єр.
Фармакокінетика. Піренцепін не повністю всмоктується з шлунково-кишковоготракту з піком концентрації у плазмі, який досягається протягом 2-3 годинипісля прийому. Тому після перорального введення величина середньої абсолютноїбіодоступності становить тільки 10 - 20%.
Якщо піренцепін приймати з їжею, площина під кривою “концентрація уплазмі – час” (AUC) знижується на 30%.
Піренцепін лише слабко зв’язується з протеїнами плазми (прибл. 12%).
Дифузія через гематоенцефалічний бар’єр і плаценту є мінімальною,встановлено, що тільки мінімальні кількості присутні у молоці жінок, якігодують груддю.
Після перорального введення піренцепін практично повністю виводиться ізкалом. Загальний плазматичний кліренс становить приблизно 250 мл/хв. Ренальнийкліренс становить близько половини цієї величини, що приблизно еквівалентнорівню гломерулярної фільтрації.
Піренцепін виводиться з організму із середнім періодом напіввиведеннявід 10 до 12 годин. На фармакокінетику піренцепіну значною мірою не впливаютьні печінкова, ні слабка або помірна ниркова недостатність.
Показання для застосування. Гостріта хронічні форми виразок шлунка та 12-палої кишки; гастрити і дуоденіти.
Спосіб застосування та дози.Якщо не призначено інше, від 50 до 150 мг на добу окремими дозами. Як правило,рекомендується по 50 мг двічі на добу. Зрідка протягом перших 2 або 3 днівлікування може бути необхідним приймання додаткової дози серед дня.
Таблетки повинні прийматися приблизно за ½ години перед їжею зневеликою кількістю рідини.
Навіть у випадку швидкого суб’єктивного покращання стану пацієнт неповинен зменшувати або переривати лікування, призначене лікарем.
Тривалість перорального застосування Гастроцепіну має становити від 4до 6 тижнів.
Побічна дія. При застосуванні препарату можуть спостерігатися:сухість у роті, порушення акомодації, тахікардія, діарея, запор, затримка сечі,головний біль. Є повідомлення про реакції гіперчутливості та випадкианафілаксії.
Протипоказання. Гастроцепінне повинен застосовуватися у випадках встановленої гіперчутливості добудь-якого з компонентів препарату.
Передозування.
Симптоми. Досі інформація провипадки передозування у людини не надходила. Однак при введенні великих дозпіренцепіну можуть розвинутися такі антихолінергічні ефекти: волога, суха,почервоніла шкіра; сухість у роті; розширення зіниць, деліріозний синдром,тахікардія, кишкова непрохідність, затримка сечі, рефлекторні міоклонічні рухи,хореоатетоз.
Терапія. Незважаючи на те, щодосвід лікування передозувань піренцепіном дуже обмежений, у випадку інтоксикаціїлікування повинно починатися із загальних заходів (наприклад, активованевугілля, промивання шлунка). Гемодіаліз, гемоперфузія, перитонеальний діаліз таповторне дозування активованого вугілля не є ефективними для видаленняантихолінергічних агентів.
У випадку вираженої інтоксикації (наприклад, гіпертермія, важкі випадкиделірію або тахікардії) можуть внутрішньовенно вводитися невеликі дозифізостигміну.
У випадку виникнення гострої глаукоми необхідно почати лікуванняміотичними краплями і негайно звернутися по допомогу до спеціаліста.
Особливості застосування.
Вагітність та лактація. При доклінічних дослідженнях не виявлено шкідливоговпливу, але безпеку в період вагітності досі не встановлено. У цей час необхіднодотримуватися звичайних застережень щодо використання лікарських засобів,особливо протягом першого триместру. Встановлено, що піренцепін потрапляє угрудне молоко. У результаті цього у дитини, яка знаходиться на грудномувигодовуванні, може спостерігатися антихолінергічний ефект.
Гастроцепін необхідно використовувати з обережністю у пацієнтів зглаукомою, гіпертрофією передміхурової залози.
Через можливі випадки порушень зору та акомодації пацієнту слідутриматися від керування автомобілем або механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування Гастроцепіну таблокаторів Н2-рецепторів призводить до значного пригнічення секреціїшлункової кислоти, що має особливе значення для пацієнтів із синдромомЗоллінгера-Еллісона.
При одночасному застосуванні протизапальних агентів із Гастроцепіномефект не змінюється. З іншого боку, покращується переносимість цих засобів збоку шлунково-кишкового тракту.
Умови та термін зберігання. Препарат зберігати при кімнатній температурі(не вище 30ºС) у місці, недоступному для дітей. Термін придатності - 60місяців.