ІНСТРУКЦІЯдля медичного застосування препарату ГАСТРОТИПІН-ДАРНИЦЯ(GASTROTIPINE-DARNITSA)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічнаназви: Pirenzepine;- 5,11-дигідро-11-[(4-метилпіперазиніл)ацетил]- бН-піридо [2,3 -Ь] [ 1,4], бензодіазепин-6-он дигідрохлорид, моногідрат;
основні фізико-хімічнівластивості: таблетки білого або білого, з кремуватим відтінком кольору, з рискою;
склад: 1 таблетка міститьпірензепіну дигідрохлориду моногідрату (в перерахуванні на пірензепінудигідрохлорид) 0,025 г;
допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукормолочний), крохмаль картопляний, полівінілпіролідоннизькомолекулярний медичний, аеросил, магнію стеарат.
Формавипуску. Таблетки.
Фармакотерапевтичнагрупа. Засоби для лікування пептичної виразки. КодАТСА02ВХ03.
Фармакологічні властивості Фармакодинаміка.. Гастротипін-Дарницяселективно блокує М1-холінорецептори обклад очних і головних клітинслизової оболонки шлунка та гальмує стимулювальний вплив блукаючого нерва нашлункову секрецію, вибірково пригнічує базальну та стимулювальну секреціюхлористоводневої кислоти і пепсиногену," вагомо не впливає наМ-холінорецептори слинних залоз, гладких м''язів, серця, ока та інших органів. Підвищує стійкість клітин слизової оболонкишлунка до подразнення.
Фармакокінетика. У зв''язку з вираженимигідрофільними властивостями після прийому внутрішньоГастротипін-Дарниця поступово всмоктується з травного тракту. Максимальна концентраціяу плазмі крові - через 1,5-2 години після перорального прийому. Біодоступність,у середньому, становить 40 %, при одночасному прийомі з їжею - 10-20 %.Терапевтична концентрація в крові (30-60нг/мл) утримується протягом 12 годин, період напіввиведення становить10-12 годин. Період напіввиведення Гастротипіну-Дарниця корелює з кліренсомкреатиніну. Зв''язування з білками плазми - 10-16 %. Не проникає в клінічнозначущих кількостях через плацентарний та гематоенцефалічний бар''єри, не має,на відміну від більшості трициклічних з''єднань, центральної дії.
Гастротипін-Дарницянезначно метаболізується в печінці. Виводиться в незміненому вигляді: нирками,із сечею близько 8-10 %, інша частина - через травний тракт з фекаліями.Гемодіаліз зменшуєрівень пірензепіну в крові на 25%.
Показаннядля застосування. Лікування та профілактика виразкової хворобишлунка та дванадцятипалої кишки; хронічний гіперацидний гастрит;ерозивний езофагіт при рефлюксній хворобі; профілактика побічних ефектів при лікуваннінестероїдними протизапальними засобами.
Спосібзастосування та дози. Гастротипін-Дарниця призначають удозі 50-150 мг на добу, поділивши дозу на 2 прийоми, вранці і ввечері, за 30 хвилиндо їди, запиваючи невеликою кількістю води. За необхідності в перші 2-3 днілікування можливий прийом додаткової дози
вдень. Курс лікування становить 4-6тижнів, без зменшення д03и (навіть у випадку суб''єктивногопокращення стану). Дітям від 3 до 7 років Гастротипін-Дарниця призначають по12,5 мг, 2 рази на день, вранці і ввечері, за ЗО хвилин до їди, запиваючиневеликою кількістю води. Дітям від 7 до 14 років призначають у дозі 50 мг надобу, поділивши дозу на 2 прийоми.
Побічнадія. При прийомі Гастротипіну-Дарниця може спостерігатисяпідвищення апетиту та іноді, рідке випорожнення. У поодиноких випадках можевідбуватися транзиторне погіршення акомодації, виникати сухість у роті, зумовленазменшенням слиновиділення.
Протипоказання.Підвищена чутливість до компонентів препарату, вагітність (1триместр).
Передозування. Не відомі випадкиінтоксикації у людини. Описані випадки прийому внутрішньо 200 мг пірензепінудигідрохлориду; при цьому спостерігалися сухість у роті та порушення зорупротягом 5 годин, інших симптомів не відмічалося.
Лікування: симптоматичне. У деякихвипадку передозування, при необхідності можливе введеня прозерину.
Особливості застосування. Гастротипін-Дарниця потрібноз обережністю застосовувати приглаукомі,гіпертрофії передміхурової залози. Період напіввиведення Гастротипіну-Дарниця корелюєз кліренсом креатиніну, тому для хворих з нирковою недостатністю, в якихкліренс креатиніну менше 10мл/хв., необхідна корекція дози препарату. Притривалому застосуванні необхідно контролювати внутрішньоочний тиск. Безпеказастосування Гастротипіну-Дарниця в період вагітності не встановлена. Тому, зметою безпеки, не рекомендується застосування препаратупри вагітності. Гастротипін-Дарниця проникає в грудне молоко і можепригнічувати лактацію. Застосування препарату в терапевтичних дозах уперіод лактації не має небажаної дії на дитину.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Застосування Гастротипіну-Дарниця одночасно з метоклопрамідом знижує його дію наперистальтику травного тракту. Спільне застосування з опіоїднимианалгетиками підвищує ризик виникнення тяжкого запору або затримки сечі.Гастротипін-Дарниця може пригнічувати шлункову секрецію, стимульованулікувальними засобами та харчовими продуктами (кофеїн, алкоголь і інш.);зменшує частоту побічних ефектів з боку травного тракту при прийомінестероїдних протизапальних засобів, не знижуючи їх ефекту. При гіперацидномустані з неперервним типом секреції доцільно комбінувати Гастротипін-Дарниця зблокаторами Н2-репепторів гістаміну.
Умови та термін зберігання.Зберігатиу сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, притемпературі не вище +25 С. Термін придатності - 2 роки.