ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату:
Гастроцепін ®
(Gastrozepin®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: піренцепін;5,11-дигідро-11-[(4метил-1-піперазиніл)ацетил]-6Н-піридо[2,3-b] =[1,4]бензодіазепін-6-он дигідрохлорид моногідрат;
основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або жовтувата рідина,практично без сторонніх часток;
cклад: 1 ампула містить 10 мг піренцепіну гідрохлориду;
допоміжні речовини: поліпропіленгліколь, натрію хлорид, натрію ацетаттригідрат, кислота льодяна оцтова.
Форма випуску. Розчин для ін´єкцій.
Фармакотерапевтична група. Противиразкові засоби. КодАТС А02ВХ03.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Піренцепін селективно блокує мускаринові рецептори, знижує продукцію шлунковогосоку та підвищує рН у шлунку. У терапевтичних дозах він не проходить крізьгематоенцефалічний бар’єр.
Фармакокінетика. Піренцепін не повністю всмоктується зшлунково-кишкового тракту з піком концентрації у плазмі, який виникає протягом2-3 годин після введення. Тому після перорального введення величина середньоїабсолютної біодоступності становить тільки 10-20%.
Якщо піренцепін приймати з їжею, площина під кривою “концентрація уплазмі – час” (AUC) знижується на 30%.
Піренцепін лише слабо зв’язується з протеїнами плазми (приблизно 12%).
Дифузія через гематоенцефалічний бар’єр і плаценту мінімальні,встановлено, що тільки мінімальні кількості присутні у молоці жінок, якігодують груддю.
При парентеральному введенні піренцепін однаковою мірою виводиться ізсечею та калом. Загальний плазмовий кліренс становить приблизно 250 мл/хв.Ренальний кліренс становить близько половини цієї величини, що приблизноеквівалентно рівню гломерулярної фільтрації.
Піренцепін виводиться з організму із середнім періодом напіввиведеннявід 10 до 12 годин. На фармакокінетику піренцепіну значною мірою не впливаютьні печінкова, ні слабка або помірна ренальна недостатність.
Уявний об’єм розподілу центрального відділу становить у середньому 14літрів, які відповідають приблизному позаклітинному простору людини.
Показання для застосування. Профілактиката лікування виразок, спричинених стресом; ерозії або виразки верхніх відділівшлунково-кишкового тракту, що кровоточать, синдром Золлінгера-Еллісона, дляпочаткової терапії тяжких гострих і хронічних форм виразок шлунка та 12-палоїкишки.
Спосіб застосування та дози. Якщоне призначено інакше, кожні 12 годин необхідно вводити внутрішньом’язово абовнутрішньовенно одну ампулу.
Для профілактики і лікування стресових виразок рекомендується вводитиодну ампулу, 3 рази на день (кожні 8 годин).
Цю дозу необхідно, як мінімум, подвоїти для пацієнтів із діагнозомсиндрому Золлінгера-Еллісона, і в особливо тяжких випадках рекомендуєтьсявведення двох ампул, тричі на день. При синдромі Золлінгера-Еллісонапарентеральне введення передує хірургічному втручанню.
Парентеральна терапія Гастроцепіном повинна продовжуватися до зникненнясимптомів, звичайно протягом 2-3 днів, після цього Гастроцепін слід прийматиперорально.
Примітка. Внутрішньовенне введення повинно здійснюватися шляхомповільної ін’єкції (більше, ніж за 3 хвилини) або бажано шляхом інфузії.
Внутрішньовенна інфузія: розчин Гастроцепіну може поєднуватися зізотонічним сольовим розчином, розчином Рінгера, 5% розчином левульози, 5%розчином глюкози.
Побічна дія. При застосуванні препарату можуть виникати такіпобічні ефекти, як сухість у роті, порушення акомодації, тахікардія, діарея,запор, затримка сечі, головний біль. Є повідомлення про реакції гіперчутливостіта випадки анафілаксії.
Протипоказання. Гастроцепін не повиненвикористовуватись у випадках встановленої гіперчутливості до будь-якого зкомпонентів препарату. Вагітність, період лактації.
Передозування.
Симптоми. До сьогодні не було повідомлень про випадки передозування улюдини. Однак при введенні великих доз піренцепіну можуть розвинутися такіантихолінергічні ефекти: волога, суха, почервоніла шкіра; сухість у роті;розширення зіниць, деліріозний синдром, тахікардія, кишкова непрохідність,затримка сечі, рефлекторні міоклонічні рухи, хореоатетоз.
Терапія. Незважаючи на те, що досвід лікування передозуваньпіренцепіном дуже обмежений, у випадку інтоксикації лікування повиннопочинатися із загальних заходів (наприклад, активоване вугілля, промиванняшлунка). Гемодіаліз, гемоперфузія, перитонеальний діаліз і повторне дозуванняактивованого вугілля неефективні для видалення антихолінергічних агентів.
У разі серйозної інтоксикації (наприклад, гіпертермія, тяжкі випадкиделіріуму або тахікардії) можна внутрішньовенно вводити невеликі дозифізостигміну.
У разі виникнення гострої глаукоми необхідно почати лікуванняміотичними краплями і негайно звернутися за допомогою до спеціаліста.
Особливості застосування.
Вагітність і лактація. При доклінічних дослідженнях не виявлено шкідливоговпливу, але безпеку в період вагітності досі не встановлено. У цей часнеобхідно дотримуватися звичайних пересторог щодо використання лікарськихзасобів, особливо протягом першого триместру. Встановлено, що піренцепін можепереходити у грудне молоко. У результаті цього у дитини, яка знаходиться нагрудному вигодовуванні, може спостерігатись антихолінергічний ефект.
Гастроцепін необхідно використовувати з обережністю хворим на глаукому,гіпертрофію передміхурової залози.
Внутрішньовенні ін’єкції завжди повинні бути повільними:
через ризик розвитку тромбофлебіту внаслідок вмісту 39,2%пропіленгліколю;
пацієнтам із нестабільною циркуляцією крові через високий початковийрівень потрібен постійний контроль кров’яного тиску.
Через можливі випадки порушень зору та акомодації може порушуватисяздатність керувати автомобілем або механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування Гастроцепіну таблокаторів Н2-рецепторів приводить до більш вираженого зниженнясекреції соляної кислоти, що має особливе значення для лікування пацієнтів ізсиндромом Золлінгера-Еллісона.
При одночасному застосуванні протизапальних агентів із Гастроцепіномефект не змінюється. З іншого боку, покращується толерантність цих продуктівщодо шлунково-кишкового тракту.
Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (не вище 25ºС), у місці, недоступному для дітей. Захищати від прямих сонячнихпроменів, тепла та морозу. Термін придатності – 5 років.