ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
КОРІОЛ®
(CORYOL®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: carvedilol; (±0-1-карбазол-4-лілокси)-3-[[2-(о-метоксифенокси)етил]аміно]-2-пропанол;
основні фізико-хімічні властивості:
таблетки 3,125 мг - круглі, трохи двоопуклі білі таблетки, зіскошеними краями;
таблетки 6,25 мг – овальні, трохи двоопуклі білі таблетки, зміткою S2 з одного боку та рискою - з іншого боку;
таблетки 12,5 мг - овальні, трохи двоопуклі білі таблетки, зміткою S3 з одного боку та рискою - з іншого боку;
таблетки 25 мг - круглі, трохи двоопуклі білі таблетки, зіскошеними краями, з рискою з одного боку;
склад: 1 таблетка містить карведилолу 3,125 мг, 6,25 мг,12,5 мг або 25 мг;
допоміжні речовини: сахароза, лактози моногідрат, повідон,кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Поєднані блокатори a і b-адренорецепторів.Карведилол.
Код АТС С07А G02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Коріол – серцево-судинний препаратз групи a- та b-адреноблокаторів, без симпатоміметичної активності. Блокує a1-,b1- і b2-адренорецептори та має виражену антиоксидантнуактивність. Внаслідок кардіонеселективної блокади b-адренорецепторів препаратзменшує артеріальний тиск, частоту серцевих скорочень та серцевий викид. Коріолзнижує тиск у легеневих артеріях та в правому передсерді. Внаслідок блокади a1-адренорецепторіввикликає розширення периферичних судин і знижує їх опір. Завдяки цим ефектамкарведилол знижує артеріальний кров’яний тиск, розслаблює серцевий м’яз тазапобігає розвитку нападів стенокардії. У пацієнтів з серцевою недостатністюкарведилол сприяє підвищенню лівошлуночкового викиду крові. Коріол не маєефекту справжнього симпатоміметика. Терапевтичний вплив на артеріальний тиск тасерцебиття проявляється через 1 – 2 години після прийому препарату.
У пацієнтів з гіпертензією та нормальню функцієюнирок Коріол знижує судинний опір нирок, не змінюючи гломерулярної фільтрації,потоку плазми крізь нирки та виділення електролітів.
Карведилол не має значного впливу на рівеньліпопротеїнів плазми крові.
Фармакокінетика. Карведилол швидко і майжеповністю всмоктується після прийому, з білками плазми зв’язується 98-99%. Післявживання таблеток біодостопність становить 25%. Максимальна концентраціядосягається через 1 годину. Концентрація карведилолу у плазмі пропорційнавжитій пероральній дозі. Внаслідок метаболізму утворюються метаболіти з високоюздатністю блокувати b-адренорецептори. Період напіввиведення карведилолустановить 7 – 10 годин.
У середньому рівні карведилолу в плазмі кровіпацієнтів старшого віку вищі на 50%, ніж рівні карведилолу в плазмі кровімолодших пацієнтів.
Показання для застосування. Лікування артеріальної гіпертензії,ішемічної хвороби серця (стабільної стенокардії) і хронічної серцевоїнедостатності. Рекомендований як для монотерапії, так і в комбінації з іншимиліками.
Спосіб застосування та дози.
Артеріальна гіпертензії. Дозу слід підбирати індивідуально.Початкова доза Коріолу® (перші 7 – 14 днів лікування) становить 12,5 мг.Приймати вранці, після сніданку. Цю дозу можна розподілити на 2 прийоми надобу, по 6,25 мг. Лікування продовжують з використанням дози 25 мг. Приймаютьуранці або розподіляють на два прийоми на добу – 2 x 12,5 мг. У разінеобхідності дозу можна збільшити через 14 днів. Максимальна доза при лікуваннігіпертензії не повинна перевищувати 2 x 25 мг на добу.
Стабільна стенокардія. Дозу слід підбиратиіндивідуально.
Початкова доза Коріолу® (перші 1 – 2 тижні терапії )становить по 12,5 мг, двічі на добу. Лікування продовжують з використанням дозипо 25 мг, двічі на добу. За необхідності дозу можна збільшити через 2 тижні.Максимальна доза при лікуванні стенокардії не повинна перевищувати 2 x 50 мг надобу. У пацієнтів віком старше 70 років максимальна добова доза становить 2 x25 мг.
Хронічна серцева недостатність. Початкова доза становить по 3,125 мг,двічі на добу. Дозу слід підвищувати з інтервалом 2 тижні, за умови, якщопацієнт добре переносить попередньо призначену дозу. Схема титрування дозиКоріолу® представлена у наступній таблиці:
| 1-й і 2-й тиждень лікування
| 3-й і 4-й тиждень лікування
| 5-й і 6-й тиждень лікування
| 7-й і 8-й тиждень лікування
|
| 3,125 мг, 2 рази на добу
| 6,25 мг, 2 рази на добу
| 12,5 мг, 2 рази на добу
| 25 мг, 2 рази на добу
|
Залежно від клінічного стану хворого можливий більш повільний режимтитрування препарату шляхом збільшення добової дози Коріолу® не в 2 рази, а в 1,5рази та/або збільшення часового проміжку між черговими етапами титрування.Кожному пацієнту дозу слід відтитровувати до максимально переносимої. Найвищацільова доза становить 50 мг на добу, під контролем артеріального тиску ізагального стану пацієнта. Якщо пацієнт важить більше ніж 85 кг, максимальнадобова доза становить 2 таблетки по 25 мг, двічі на добу, під контролемартеріального тиску і загального стану пацієнта. Коріол® можна приймати якдодатковий засіб до інших ліків, які застосовують при серцевій недостатності.
Не можна раптово припиняти лікуванняКоріолом®. Якщо виникла необхідність припинити лікування, дозу слід зменшуватипоступово, протягом 1 – 2 тижнів. При відновленні прийому Коріолу® (якщоперерва в прийомі була більше 2 тижнів) слід починати з найменшої дози.
Ліки приймають після їди, запиваючи водою.
Побічна дія. Можлива поява таких побічних ефектів, якзапаморочення, гіпотензія, порушення гостроти зору, що спостерігається якправило при збільшенні дози препарату, особливо у пацієнтів з хронічноюсерцевою недостатністю, та має тимчасовий характер.
Можуть також спостерігатись з боку серцево-судинної системи:брадикардія, ортостатична гіпотензія, порушення серцевої провідності, підвищенесерцебиття. З боку ЦНС: слабкість, запаморочення, головний біль, порушення сну;з боку ШКТ: сухість у роті, втрата апетиту, нудота, блювання, діарея; з бокудихальної системи: задишка, бронхоспазм; з боку органів зору: порушення зору,зменшення сльозовиділення (слід враховувати пацієнтам, які користуютьсяконтактними лінзами); зрідка - дизурія, порушення потенції, свербіж, висип,утруднення дихання, швидке збільшення маси тіла, набряк шиї або обличчя,екзантема, тромбоцитопенія, лейкопенія, у пацієнтів хворих на діабет I типу –гіпоглікемія, II типу - гіперглікемія.
Протипоказання. Коріол® не слід приймати пацієнтам з гіперчутливістюдо карведилолу або до інших інгредієнтів препарату, а також хворим набронхіальну астму або хворим з хронічним обструктивним процесом у легенях, хворимз тяжкою печінковою недостатністю, брадикардією (ЧСС<50), синдромомслабкості синусного вузла, атріовентрикулярною блокадою 2-3 ступеня,декомпенсованою серцевою недостатністю, легеневою гіпертензією, легеневимсерцем або кардіогенним шоком.
Передозування.
Симптоми: можливі виражена гіпотензія (іззапамороченням, можливо - з непритомністю) і зниження ЧСС; задишка черезбронхоспазм; блювання; серцева недостатність; у тяжких випадках – кардіогеннийшок, порушення свідомості або кома, генералізовані судоми, порушенняпровідності та зупинка серця.
Лікування: специфічних методів лікування немає.Застосовують симптоматичну терапію: агоністи адренорецепторів, плазмозамінники;за необхідності – електростимуляцію, підключення штучного водія ритму.
Особливості застосування.
Лікування Коріолом не рекомендовано пацієнтам згіпотензією.
Слід з обережністю проводити лікування при наступнихстанах.
Ортостатична гіпотензія: на початку лікування та призбільшенні дози препарату може спостерігатись ортостатична гіпотензія тазапаморочення. Ризик гіпотензії вищий у пацієнтів з серцевою недостатністю тапацієнтів похилого віку, які паралельно приймають антигіпертензивні препаратичи діуретики. Щоб запобігти цим проявам, потрібно назначати більш низькупочаткову дозу, обережно підбирати підтримуючу дозу та вживати препарат післяїди.
Припинення лікування: не слід лікуванняb-блокаторами припиняти різко, тому що може спостерігатися погіршення станупацієнта: потовиділення, тахікардія, задишка та загострення стенокардії. Дозуслід зменшувати поступово, протягом 1 – 2 тижнів. Якщо лікування було припиненебільш як на два тижні, прийом препарату слід починати з більш меншої дози.
Серцева недостатність: пацієнти з слабкою абопомірною серцевою недостатністю можуть приймати Коріол, якщо їх стан ефективноконтролюється дигіталісом та/чи діуретиком. Лікування слід починати з 3,125 мгКоріола®, а дозу діуретика збільшити. Рекомендований медичний нагляд запацієнтами з серцевою недостатністю та тяжкою гіпотензією, ішемічною хворобоюсерця, дифузними захворюваннями судин та/чи захворюваннями нирок, погіршеноюфункцією нирок. Після припинення лікування функція нирок нормалізується.
Діабет та гіпертиреоз: b-блокатори зменшують частотусерцевих скорочень, і тому можуть маскувати гіпоглікемію у пацієнтів хворих нацукровий діабет та тиреотоксикоз у пацієнтів з захворюванням щитовидної залози.
Загальне знеболювання: для проведення загальногознеболювання у пацієнтів, які лікуються b-блокаторами, потрібно використовуватизнеболювальні препарати з якомога нижчим інотропним ефектом, або попередньо(поступово) припинити лікування карведилолом.
Хронічний обструктивнийпроцес у легенях: з обережністю, у виключних випадках, можна призначатиb-блокатори пацієнтам з хронічним обструктивним процесом в легенях, лікуванняпроводити найменшими терапевтичними дозами під наглядом лікаря.
Слід з обережністю застосовувати препарат у випадкахвираженого метаболічного ацидозу, міастенії, депресії.
У період лікування не слід вживати алкоголь.
Безпека і ефективність Коріолу® при лікуванніпацієнтів, які не досягли 18 років, не встановлені.
Вагітність і лактація.
Невідомо, чи карведилол є безпечним для плода.b-блокатори проходять крізь плацентарний бар’єр і можуть спричинюватигіпотензію, брадикардію та гіпоглікемію у плода. Вагітним не рекомендуєтьсяприймати Коріол®, за винятком випадків, коли потенційна користь для матеріпереважає можливий ризик для плода. Під час годування груддю не слід прийматиКоріол®.
Вплив на психофізичні здібності.
Необхідна обережність на фоні лікування препаратом(особливо на початку лікування або при зміні дози) при використанні технічнихпристроїв або в іншій діяльності, яка вимагає значної уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Пацієнти, які застосовують верапаміл або дилтіаземвнутрішньовенно, не повинні приймати Коріол®, бо це може призвести до вираженоїгіпотонії та брадикардії.
Одночасне застосування Коріолу® з дигоксином може призвести допідвищення концентрації дигоксину в плазмі приблизно на 15%.
При одночасному застосуванні з рифампіциномконцентрація карведилолу в плазмі може знижуватися, а при одночасному прийомі зциметидином концентрація карведилолу в плазмі може підвищуватися.
Паралельне призначення Коріолу® та деяких іншихліків (деяких антиаритмічних препаратів, гіпотензивних засобів, препаратів длялікування стенокардії, наркотичних препаратів, очних крапель, що містятьбета-блокатори, клоні дину) може модифікувати дію Коріолу®.
Коріол® може посилити ефект пероральнихгіпоглікемічних засобів і маскувати ознаки гіпоглікемії (особливо тахікардію).
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 °С, внедоступному для дітей місці. Термін придатності таблеток по 6,25 мг, 25 мг – 2роки, таблеток по 3,125 мг, 12,5 мг – 3 роки.