ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
КОРІОЛ®
(CORYOL®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: carvedilol;(±0-1-карбазол-4-лілокси)-3-[[2-(о-метоксифенокси)етил]аміно]-2-пропанол;
основні фізико-хімічні властивості:
таблетки 3,125 мг - круглі, трохи двоопуклі білі таблетки, зіскошеними краями;
таблетки 6,25 мг – овальні, трохи двоопуклі білі таблетки, зміткою S2 з одного боку та рискою - з іншого боку;
таблетки 12,5 мг - овальні, трохи двоопуклібілі таблетки, з міткою S3 з одного боку та рискою - з іншого боку;
таблетки 25 мг - круглі, трохи двоопуклі білі таблетки, зіскошеними краями, з насічкою з одного боку;
склад: 1 таблетка містить карведилолу 3,125 мг, 6,25 мг,12,5 мг або 25 мг;
допоміжні речовини: сахароза, лактози моногідрат, повідон,кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Поєднані блокатори a і b-адренорецепторів.Карведилол.
Код АТС С07А G02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Коріол – серцево-судинний препарат з групи a- таb-адреноблокаторів, без симпатоміметичної активності. Блокує a1-, b1-і b2-адренорецептори та має виражену антиоксидантну активність.Внаслідок кардіонеселективної блокади b-адренорецепторів препарат зменшуєартеріальний тиск, частоту серцевих скорочень та серцевий викид. Коріол знижуєтиск у легеневих артеріях та в правому передсерді. Внаслідок блокади a1-адренорецепторіввикликає розширення периферичних судин і знижує їх опір. Завдяки цим ефектамкарведилол знижує артеріальний кров’яний тиск, розслаблює серцевий м’яз тазапобігає розвитку нападів стенокардії. У пацієнтів з серцевою недостатністюкарведилол сприяє підвищенню лівошлуночкового викиду крові. Коріол не маєефекту справжнього симпатоміметика. Терапевтичний вплив на артеріальний тиск тасерцебиття проявляється через 1 – 2 години після прийому препарату.
У пацієнтів з гіпертензією та нормальню функцієюнирок Коріол знижує судинний опір нирок, не змінюючи гломерулярної фільтрації,потоку плазми крізь нирки та виділення електролітів.
Карведилол не має значного впливу на рівеньліпопротеїнів плазми крові.
Фармакокінетика. Карведилол швидко і майже повністю всмоктується після прийому,зв’язується з білками плазми. Його концентрація у плазмі пропорційна вжитійпероральній дозі. Внаслідок метаболізму утворюються метаболіти з високоюздатністю блокувати b-адренорецептори. Період напіввиведення карведилолустановить 7 – 10 годин.
У середньому рівні карведилолу в плазмі кровіпацієнтів старшого віку вищі на 50%, ніж рівні карведилолу в плазмі кровімолодших пацієнтів.
Показання для застосування. Лікування артеріальної гіпертензії, ішемічноїхвороби серця (стабільної стенокардії) і хронічної серцевої недостатності.Рекомендований як для монотерапії, так і в комбінації з іншими препаратами.
Спосіб застосування та дози.
Артеріальна гіпертензії. Дозу слід підбирати індивідуально. Початковадоза Коріолу® (перші 7 – 14 днів лікування) становить 12,5 мг. Приймати вранці,після сніданку. Цю дозу можна розподілити на 2 прийоми на добу, по 6,25 мг.Лікування продовжують з використанням дози 25 мг. Приймають уранці аборозподіляють на два прийоми на добу – 2 ´ 12,5 мг. У разі необхідностідозу можна збільшити через 14 днів. Максимальна доза при лікуванні гіпертензіїне повинна перевищувати 2 ´ 25 мг на добу.
Стабільна стенокардія. Дозу слід підбирати індивідуально.
Початкова доза Коріолу® (перші 1 – 2 тижні терапії )становить по 12,5 мг, двічі на добу. Лікування продовжують з використанням дозипо 25 мг, двічі на добу. За необхідності дозу можна збільшити через 2 тижні.Максимальна доза при лікуванні стенокардії не повинна перевищувати 2 ´ 50мг на добу. У пацієнтів віком старше 70 років максимальна добова доза становить2 ´ 25 мг.
Хронічна серцева недостатність. Початкова доза становить по 3,125 мг,двічі на добу. Дозу слід підвищувати з інтервалом 2 тижні, за умови, якщопацієнт добре переносить попередньо призначену дозу. Схема титрування дозиКоріолу® представлена у наступній таблиці:
| 1-й і 2-й тиждень лікування
| 3-й і 4-й тиждень лікування
| 5-й і 6-й тиждень лікування
| 7-й і 8-й тиждень лікування
|
| 3,125 мг, 2 рази на добу
| 6,25 мг, 2 рази на добу
| 12,5 мг, 2 рази на добу
| 25 мг, 2 рази на добу
|
Залежно від клінічного стану хворого можливий більш повільний режимтитрування препарату шляхом збільшення добової дози Коріолу® не в 2 рази, а в1,5 рази та/або збільшення часового проміжку між черговими етапами титрування.Кожному пацієнту дозу слід відтитровувати до максимально переносимої. Найвищацільова доза становить 1 таблетка по 25 мг, двічі на добу, під контролемартеріального тиску і загального стану пацієнта. Якщо пацієнт важить більше ніж85 кг, максимальна добова доза становить 2 таблетки по 25 мг, двічі на добу,під контролем артеріального тиску і загального стану пацієнта. Коріол® можнаприймати як додатковий засіб до інших ліків, які застосовують при серцевійнедостатності.
Не можна раптово припиняти лікуванняКоріолом®. Якщо виникла необхідність припинити лікування, дозу слід зменшуватипоступово, протягом 1 – 2 тижнів. При відновленні прийому Коріолу® (якщоперерва в прийомі була більше 2 тижнів) слід починати з найменшої дози.
Ліки приймають після їди, запиваючи водою.
Побічна дія. Можлива поява таких побічних ефектів, якзапаморочення, гіпотензія, порушення гостроти зору, що спостерігається якправило при збільшенні дози препарату, особливо у пацієнтів з хронічноюсерцевою недостатністю, та має тимчасовий характер.
Можуть також спостерігатись з боку серцево-судинної системи:брадикардія, ортостатична гіпотензія, порушення серцевої провідності, підвищенесерцебиття. З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, порушення сну; з бокуШКТ: сухість у роті, втрата апетиту, нудота, блювання, діарея; з боку дихальноїсистеми: задишка, бронхоспазм; з боку органів зору: порушення зору, зменшеннясльозовиділення (слід враховувати пацієнтам, які користуються контактнимилінзами); зрідка - дизурія, порушення потенції, свербіж, висип, утрудненнядихання, швидке збільшення маси тіла, набряк шиї або обличчя, екзантема,тромбоцитопенія, лейкопенія, у пацієнтів хворих на діабет I типу –гіпоглікемія, II типу - гіперглікемія.
Протипоказання. Коріол® не слід приймати пацієнтам з гіперчутливістюдо карведилолу або до інших інгредієнтів препарату, а також хворим набронхіальну астму або хворим з хронічним обструктивним процесом у легенях,хворим з тяжкою печінковою недостатністю, брадикардією (ЧСС<50), синдромомслабкості синусного вузла, атріовентрикулярною блокадою 2-3 ступеня,нестабільною серцевою недостатністю декомпенсованою серцевою недостатністю,легеневою гіпертензією, легеневим серцем або кардіогенним шоком.
Передозування.
Симптоми: можливі виражена гіпотензія (із запамороченням,можливо - з непритомністю) і зниження ЧСС; задишка через бронхоспазм; блювання;серцева недостатність; у тяжких випадках – кардіогенний шок, порушення свідомостіабо кома, генералізовані судоми, порушення провідності та зупинка серця.
Лікування: специфічних методів лікування немає. Застосовуютьсимптоматичну терапію: агоністи адренорецепторів, плазмозамінники; занеобхідності – електростимуляцію, підключення штучного водія ритму.
Особливості застосування.
Лікування Коріолом не рекомендовано пацієнтам згіпотензією.
Слід з обережністю проводити лікування при наступнихстанах.
Ортостатична гіпотензія: на початку лікування та при збільшенні дозипрепарату може спостерігатись ортостатична гіпотензія та запаморочення. Ризикгіпотензії вищий у пацієнтів з серцевою недостатністю та пацієнтів похилоговіку, які паралельно приймають антигіпертензивні препарати чи діуретики. Щобзапобігти цим проявам, потрібно назначати більш низьку початкову дозу, обережнопідбирати підтримуючу дозу та вживати препарат після їди.
Припинення лікування: не слід лікування b-блокаторами припинятирізко, тому що може спостерігатися погіршення стану пацієнта: потовиділення,тахікардія, задишка та загострення стенокардії. Дозу слід зменшувати поступово,протягом 1 – 2 тижнів. Якщо лікування було припинене більш як на два тижні,прийом препарату слід починати з більш меншої дози.
Серцева недостатність: пацієнти з слабкою або помірною серцевоюнедостатністю можуть приймати Коріол, якщо їх стан ефективно контролюєтьсядигіталісом та/чи діуретиком. Лікування слід починати з 3,125 мг Коріола®, адозу діуретика збільшити. Рекомендовано медичний нагляд за пацієнтами зсерцевою недостатністю та тяжкою гіпотензією, ішемічною хворобою серця,захворюваннями судин та/чи нирковою недостатністю.
Діабет та гіпертиреоз: b-блокатори зменшують частоту серцевихскорочень, і тому можуть маскувати гіпоглікемію у пацієнтів хворих на цукровийдіабет та тиреотоксикоз у пацієнтів з захворюванням щитовидної залози.
Загальне знеболювання: для проведення загального знеболювання упацієнтів, які лікуються b-блокаторами, потрібно використовувати знеболювальніпрепарати з якомога нижчим монотропним ефектом, або попередньо (поступово)припинити лікування карведилолом.
Хронічний обструктивний процес у легенях: з обережністю, у виключнихвипадках, можна призначати b-блокатори пацієнтам з хронічним обструктивнимпроцесом в легенях, лікування проводити найменшими терапевтичними дозами піднаглядом лікаря.
Слід з обережністю застосовувати препарат у випадкахвираженого метаболічного ацидозу.
У період лікування не слід вживати алкоголь.
Безпека і ефективність Коріолу® при лікуванніпацієнтів, які не досягли 18 років, не встановлені.
Вагітність і лактація.
Невідомо, чи карведилол є безпечним для плода.b-блокатори проходять крізь плацентарний бар’єр і можуть спричинюватигіпотензію, брадикардію та гіпоглікемію у плода. Вагітним не рекомендуєтьсяприймати Коріол®, за винятком випадків, коли потенційна користь для матеріпереважає можливий ризик для плода. Під час годування груддю не слід прийматиКоріол®.
Вплив на психофізичні здібності.
Необхідна обережність на фоні лікування препаратом(особливо на початку лікування або при зміні дози) при використанні технічнихпристроїв або в іншій діяльності, яка вимагає значної уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Пацієнти, які застосовують верапаміл або дилтіаземвнутрішньовенно, не повинні приймати Коріол®, бо це може призвести до вираженоїгіпотонії та брадикардії.
Одночасне застосування Коріолу® з дигоксином може призвести допідвищення концентрації дигоксину в плазмі приблизно на 15%.
При одночасному застосуванні з рифампіциномконцентрація карведилолу в плазмі може знижуватися, а при одночасному прийомі зциметидином концентрація карведилолу в плазмі може підвищуватися.
Паралельне призначення Коріолу® та деяких іншихліків (деяких антиаритмічних препаратів, гіпотензивних засобів, препаратів длялікування стенокардії, наркотичних препаратів, очних крапель, що містятьбета-блокатори, клоні дину) може модифікувати дію Коріолу®.
Коріол® може посилити ефект пероральнихгіпоглікемічних засобів і маскувати ознаки гіпоглікемії (особливо тахікардію).
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 °С, внедоступному для дітей місці. Термін придатності таблеток по 6,25 мг; 12,5 мг;25 мг – 2 роки, таблеток по 3,125 мг – 3 роки.