ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

ПІОГЛАР

(PIOGLAR)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: pioglitazone;

[(+)-5-[[4-[2-(5-етил-2-піридиніл)етоксі]феніл]метил]-2,4-]тіазолідиндіон гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки 15 мг: білі або майже білі круглі, двоопуклі таблетки змаркуванням “15” на одному боці;

таблетки 30 мг: білі або майже білі круглі, двоопуклі таблетки змаркуванням “30” на одному боці;

склад: 1 таблетка містить піоглітазону гідрохлориду, еквівалентно піоглітазону15 мг або 30 мг;

допоміжні речовини: лактоза, гідроксипропілцелюлоза, кальцієва сількарбоксиметилцелюлози, магнію стеарат;

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антидіабетичні препарати. Пероральнігіпоглікемізуючі препарати. Піоглітазон. Код АТС А10В G03.

Фармакологічнівластивості.

Фармакодинаміка. Піоглітазон є гіпоглікемічним засобом, якийзастосовується для лікування цукрового діабету типу II. Належить до класутіазолідиндіонів. Селективно стимулює гама-рецептори, які активуютьсяпероксисомним проліфератором (гама-PPAR). Активація рецепторів PPAR-гамамодулює транскрипцію генів, чутливих до інсуліну та беруть участь у контролірівня глюкози та метаболізмі ліпідів. Знижується інсулінорезистентність упериферичних тканинах і в печінці, внаслідок цього збільшуються витрати глюкозив печінці. На відміну від похідних сульфонілсечовини, піоглітазон не стимулюєсекрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози. При інсуліннезалежномуцукровому діабеті (типу II) зменшення інсулінорезистентності під дієюпіоглітазону призводить до зниження концентрації глюкози в крові, зниженнюрівня інсуліну в плазмі та гемоглобіну А1С (гліколізований гемоглобін, HbА1С ).У хворих з порушенням ліпідного обміну на фоні застосування піоглітазонузменшується рівень тригліцеридів і збільшується рівень ЛПВЩ (ліпопротеїдивисокої щільності), при цьому рівень ЛПНЩ (ліпопротеїди низької щільності) ізагального холестерину не змінюється.

Фармакокінетика.Після перорального прийому піоглітазон виявляється в плазмі крові через 30хв, Сmax в плазмі досягається через 2 год. Прийом їжі гальмує всмоктування(Сmax реєструється через 3 - 4 год), але ступінь всмоктування не змінюється.Зв’язок з білками плазми, в основному за рахунок альбуміну, становить 99%.Метаболізується в печінці при участі цитохрому Р₄₅₀ з утворенням активнихметаболітів, які частково перетворюються на кон’югати глюкуронової або сірковоїкислоти. Період напіввиведення для незмінного піоглітазону становить 3 - 7 год,загального піоглітазону (піоглітазон та метаболіти) – 16 - 24 год. Кліренспіоглітазону становить 5 - 7 л/год. Після перорального прийому більша частинапіоглітазону виділяється з жовчю в незміненій формі та у вигляді метаболітівекскретується з організму з калом та сечею.

Показаннядля застосування.Інсуліннезалежний цукровий діабет (тип II). Піоглар може застосовуватись якмонотерапія або в комбінації з похідними сульфонілсечовини, метформіном абоінсуліном.

Спосібзастосування та дози.Піоглар приймають дорослі перорально 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.Дозу препарату добирають індивідуально. Початкова доза піоглітазону становить15 мг, при необхідності доза може бути підвищена – 15 - 30 мг 1 раз на добу.Максимальна добова доза – 45 мг, при комбінованій терапії – 30 мг/доб. Прикомбінованій терапії з інсуліном початкова доза піоглітазону становить 15 - 30мг на добу, доза інсуліну або залишається такою ж, або знижується на 10 - 25%.

Побічнадія. Препарат переноситьсядобре. Можливі гіпоглікемія, анемія, зниження гемоглобіну та гемотакриту, зниженнярівня білірубіну, підвищення активності АЛТ (аланінамінотрансферази), КФК(креатинінфосфотази), головний біль, синусит, міалгія, порушення цілісностізубної емалі, фарингіт.

Протипоказання. Піоглітазон протипоказаний пацієнтам звідомою гіперчутливістю до будь-якого інгредієнта препарату, при діабетичномукетоацидозі. Піоглітазон протипоказаний під час вагітності та жінкам у періодлактації.

Передозування.

Симптоми:посилення побічних ефектів (гіпоглікемія).

Лікування:симптоматична терапія.

Особливостізастосування. Піоглітазоннеобхідно з обережністю призначати пацієнтам з набряками. Не слід призначатипіоглітазон пацієнтам при наявності клінічних проявів захворювання печінки вактивній фазі та при підвищенні рівня АЛТ більше як у 2,5 рази вище верхньоїмежі норми. При помірному підвищенні активності ферментів печінки слід зобережністю починати або продовжувати лікування піоглітазоном. У періодлікування піоглітазоном пацієнтам з патологією печінки необхідно регулярноконтролювати рівні печінкових ферментів. Розвиток гіпоглікемії при комбінованійтерапії обумовлює необхідність зменшення дози супутніх сульфонамідів абоінсуліну. У пацієнток з інсулінорезистентністю та аподуляторним циклом упередменопазуальний період лікування може спричинити овуляцію, що можепризвести до небажаної вагітності, тому необхідна контрацепція.

Нафоні ниркової недостатності корекція дози не потрібна. Розвиток анемії,зниження гемоглобіну та зменшення гематокриту можуть бути пов’язані іззбільшенням об’єму плазми і не проявляються будь-якими клінічно вагомимигематологічними ефектами.

Застосуванняпіоглітазону у дітей не рекомендується.

Впливна здатність керування транспортними засобами та роботи з небезпечнимимеханізмами.

При застосуванні препарату слід утримуватися від керуваннятранспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодіяз іншими лікарськими засобами.Похідні сульфонамідів, метформін та інсулін потенціюють гіпоглікемію. Приодночасному застосуванні піоглітазону і пероральних контрацептивів можливезниження ефективності контрацепції. Кетоконазол інгібує метаболізмпіоглітазону.

Умовита термін зберігання.Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі не вище 25°С.Термін придатності – 2 роки.