ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
альфатер
(alfater)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: terazosine(2-[4-(2-тетрагідрофуранілкарбоніл)-1-піперазиніл]-6,7-диметокси-4-хіназолінамінумоногідрохлориду дигідрат);
основні фізико-хімічні властивості:
Альфатер таблетки по 2 мг – білі довгасті двоопуклі таблетки із рискоюз одного боку;
Альфатер таблетки по 5 мг – блакитні довгасті двоопуклі таблетки ізрискою з одного боку, можливі білі вкраплення;
склад: 1 таблетка містить еквівалент теразозину – 2 мг або 5 мг;
допоміжні речовини таблетка по 2 мг: лактози моногідрат, крохмалькукурудзяний, тальк, магнію стеарат;
допоміжні речовини таблетка по 5 мг: лактози моногідрат, крохмалькукурудзяний, тальк, магнію стеарат, барвник Е 132 ;
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антагоністи альфа-адренорецепторів.
Код АТС G04C A03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Теразозин вибірково блокує периферичні постсинаптичніα1-адренорецептори. Блокада цих рецепторів викликає розширеннярезистивних (артеріальних) судин, зниження загального периферичного опору,артеріального тиску та постнавантаження на серце. Тонус венозних судин такожзнижується, що приводить до зменшення венозного повернення та перевантаження насерце. Тривале лікування теразозином звичайно не супроводжується рефлекторноютахікардією; на серцевий викид, перфузію нирок і швидкість клубочковоїфільтрації теразозин впливає мало. Препарат сприяє нормалізації ліпідногообміну: знижує рівень загального холестерину, тригліцеридів, ЛПНЩ і ЛПДНЩ,підвищує рівень ЛПВЩ. При систематичному застосуванні препарату спостерігаєтьсярегресія гіпертрофії лівого шлуночка.
Блокуючи постсинаптичні α1-адренорецептори гладких м’язів трикутника та шийкисечового міхура, проксимальної частини уретри та простати, теразозин зменшує опіртоку сечі та нормалізує сечовипускання у хворих на доброякісну гіперплазіюпередміхурової залози. На розмір простати препарат не впливає.
Фармакокінетика.Після прийому внутрішньо препарат швидко та в повному обсязі всмоктується зшлунково-кишкового тракту незалежно від прийому їжі. Біодоступність становить80-100%. Максимальна концентрація препарату в крові виявляється через годину.Виражений терапевтичний ефект розвивається через 3 години після прийомупрепарату. Після прийому разової дози препарату гіпотензивний ефектзберігається протягом 24 годин. Теразозин зв’язується з білками плазми крові на90 – 94 %. Метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів.Період напіввиведення становить 12 годин. Із сечею виводиться близько 10%препарату в незміненому вигляді та до 30 % – у вигляді неактивних метаболітів;55-60% препарату виводиться з жовчю через шлунково-кишковий тракт у незміненомувигляді та у вигляді неактивних метаболітів.
Показання для застосування.
Затримка сечовипускання, зумовлена доброякісною гіперплазієюпередміхурової залози.
Артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або у складікомбінованої терапії).
Спосіб застосування та дози.
Доброякісна гіперплазія передміхурової залози.Початкова доза препарату становить 1 мг. Підтримуюча доза становить 5-10 мг іпризначається 1 раз на добу. Максимальна добова доза препарату становить 20 мг.Терапевтичний ефект звичайно спостерігається через 2 тижні від початкулікування. Для досягнення стійкого ефекту курс лікування підтримуючою дозоюповинен становити 4 – 6 тижнів.
Артеріальна гіпертензія. Рекомендуєтьсяіндивідуальний підбір добової дози для кожного хворого. Початкова добова дозастановить 1 мг та призначається на ніч. Збільшення добової дози треба проводитипоступово – подвоювати її 1 раз на тиждень до досягнення підтримуючої дози,враховуючи клінічний ефект препарату. Звичайно підтримуюча доза приартеріальній гіпертензії становить 1 – 5 мг та призначається 1 раз на добу.
Побічна дія.
На початку лікування можливий розвиток “ефекту першої дози” –ортостатичної гіпотензії, аж до непритомності.
Крім того, під час лікування теразозином можуть виникати запаморочення,головний біль, астенія, втомлюваність, сонливість, тахікардія, нудота,закладеність носа, порушення зору (амбліопія), периферичні набряки, збільшеннямаси тіла, рідко – кашель, бронхіт, біль у грудній клітці, артралгія, міалгія,інфекції сечовивідних шляхів, постуральна гіпотензія, імпотенція, явищагемодилюції, зниження рівнів гемоглобіну, гіпоальбумінемія та гіпопротеїнемія,алергічні реакції.
Протипоказання.
Вагітність.
Лактація(годування груддю).
Дитячийвік.
Гіперчутливістьдо компонентів препарату.
Передозування.
Симптоми:ортостатичний колапс, артеріальна гіпотензія, тахікардія, порушення координаціїрухів, непритомність.
Лікування:проводиться симптоматична терапія. Тілу хворого необхідно надати положеннялежачи, ноги підняти догори. За необхідності – збільшити об’єм циркулюючоїкрові та застосувати вазопресорні препарати. Через високий ступінь зв’язуваннятеразозину з білками плазми крові гемодіаліз неефективний.
Особливості застосування.
Таблетки слід приймати цілими, не розжовуючи, незалежно від прийомуїжі.
Після першого прийому теразозину або на початку лікування можерозвинутись “ефект першої дози”, який виявляється вираженим зниженнямартеріального тиску та часто ортостатичною гіпотензією (запаморочення,порушення координації рухів, непритомність). Зменшення об’єму рідини ворганізмі та обмежене споживання солі підвищують ризик розвитку постуральноїгіпотензії. Для запобігання розвитку “ефекту першої дози” лікування завждипотрібно розпочинати з добової дози 1 мг та приймати препарат перед сном наніч. Необхідно пам’ятати, що такі явища можуть виникати і під час поновленнялікування теразозином після його перерви на кілька днів. У таких випадкахпоновлювати лікування необхідно з дози 1 мг.
Теразозин слід з обережністю призначати людям, в анамнезі яких єпоказання на схильність до ортостатичної гіпотензії, а також хворим на ішемічнухворобу серця або з іншими хворобами серця, з порушеннями мозкового кровообігу,хворим на гіпертензивну ретинопатію III-IV ступеня, інсулінозалежний діабет, зпечінковою та/або нирковою недостатністю.
Хворим з нирковою недостатністю та пацієнтам похилого віку корекціядози не потрібна.
Перед початком лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залозинеобхідно виключити діагноз “рак передміхурової залози”.
При застосуванні теразозину хворими з доброякісною гіперплазією передміхуровоїзалози необхідно контролювати рівень артеріального тиску на початку лікуваннята щоразу при зміні дози препарату протягом лікування. Ефективність препаратупри доброякісній гіперплазії передміхурової залози доцільно оцінювати після 4-6тижнів лікування підтримуючими дозами.
На початку лікування та при підвищенні дози не рекомендується займатисяпотенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги ташвидкості психомоторних реакцій (такими як керування транспортними засобами). Вподальших етапах лікування такі обмеження встановлюються індивідуально.
Взаємодіяз іншими лікарськими засобами.
Препаратнеобхідно з обережністю комбінувати з іншими гіпотензивними засобами груписечогінних, антагоністів іонів кальцію, адреноблокаторів та інгібіторів АПФ(можливо підсилення антигіпертензивного ефекту). Рекомендується знижувати дозутеразозину при додатковому включенні в схему лікування діуретиків або іншихгіпотензивних препаратів, а додатковий препарат доцільно застосовувати в найнижчихдозах. Коли Альфатер є додатковим препаратом, його початкова добова доза неповинна перевищувати 1 мг.
Адреноміметикипослаблюють гіпотензивний ефект Альфатеру.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці притемпературі не вище 25 °С. Термін придатності - 3 роки.