ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

СЕТЕГИС®

(SETEGIS®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: terazosin;2-[4-тетрагідрофуранілкарбоніл)-1-піперазиніл]-6,7-диметокси-4-хіназолінамінумоногідрохлориду дигідрат;

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки 1 мг - круглі плоскі таблетки з фаскою, білого кольору, беззапаху, гладкі з одного боку та з гравіруванням стилізованої літери “Е” і знаку“451” з іншого боку;

таблетки 2 мг - круглі плоскі таблетки з фаскою, жовтого кольору, беззапаху, гладкі з одного боку та з гравіруванням стилізованої літери “Е” і знаку“452” з іншого боку;

таблетки 5 мг - круглі плоскі таблетки з фаскою, світло-оранжевогокольору, без запаху, гладкі з одного боку та з гравіруванням стилізованоїлітери “Е” і знаку “453” з іншого боку;

таблетки 10 мг - круглі плоскі таблетки з фаскою, оранжевого кольору,без запаху, гладкі з одного боку та з гравіруванням стилізованої літери “Е” ізнаку “454” з іншого боку, без запаху;

склад: 1 таблетка містить 1,187 мг або 2,374 мг або 5,935 мг або 11,87 мгтеразозину гідрохлориду дигідрату, що еквівалентно 1 мг, 2 мг, 5 мг або 10 мгтеразозину;

допоміжні речовини: повідон К-30, крохмаль кукурудзяний(прежелатинізований), магнію стеарат, тальк, лактози моногідрат, аріавітхінолін жовтий, аріавіт сансет жовтий.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакологічна група. Засоби, що застосовуються при доброякіснійгіпертрофії передміхурової залози. Код АТС G04СА03

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Теразозин - селективний антагоніст постсинаптичнихальфа₁-адренорецепторів тривалої дії. Альфа₁-адренорецепторизнаходяться у гладеньких м”язах артеріол і венул. Блокуючи їх, теразозинзапобігає звуженню судин, викликає зниження кров’яного тиску, зменшує загальнийпериферичний судинний опір.

Симптоми, зумовлені доброякісною гіпертрофією простати, частковопов’язані з обструкцією вихідного отвору сечового міхура. Викликаючирозслаблення гладеньких м”язів шляхом блокади альфа₁-адренорецепторіву передміхуровій залозі, капсулі простати та шийці сечового міхура, теразозинзбільшує відтік сечі та полегшує симптоматику доброякісної гіпертрофіїпростати. Його позитивна дія спостерігається через 2 – 4 тижні лікування.Відсутній вплив на скоротливість сечового міхура.

Незважаючи на те, що блокада альфа₁-адренорецепторіввикликає зниження тиску у хворих на артеріальну гіпертензію, лікуваннятеразозином пацієнтів з доброякісною гіперплазією простати, але з нормальнимтиском не спричиняє клінічно значущого зниження у них кров’яного тиску.

Теразозин має позитивний вплив на профіль ліпідівкрові: він знижує рівень тригліцеридів, загального холестерину, холестеринунизької та дуже низької щільності та підвищує рівень холестерину високоїщільності, а також відношення рівня холестерину високої щільності до рівнязагального холестерину.

Теразозин метаболічно нейтральний, тому можезастосовуватись пацієнтами, які страждають на діабет, подагру. Препарат можнапризначати пацієнтам із захворюваннями периферичних артерій та хворим набронхіальну астму. Лікування теразозином призводить до зменшення гіпертрофіїлівого шлуночка.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо теразозиншвидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Метаболізується упечінці та виводиться переважно через жовчні шляхи. Максимальна концентрація усироватці досягається протягом 1 години після перорального застосування.Максимальний антигіпертензивний ефект спостерігається через 3 години післяприймання внутрішньо і зберігається протягом 24 годин після прийому останньоїдози. Період напіввиведення теразозину становить 12 год. Їжа не впливає наметаболізм теразозину.

Фармакокінетика теразозину у пацієнтів з нирковою недостатністю, осібпохилого віку, а також у пацієнтів з гіпертензією слабкої або середньоїтяжкості не відрізняється від такої в осіб з нормальним кров’яним тиском.

Показання для застосування. Для лікування артеріальної гіпертензії ( у виглядімонотерапії та у комбінації з іншими засобами); симптоматична терапіядоброякісної гіперплазії передміхурової залози.

Спосіб застосування та дози. Артеріальна гіпертензія. Початкова добовадоза становить 1 мг і призначається на ніч. Добову дозу рекомендуєтьсяпідвищувати поступово, подвоюючи з тижневими перервами до досягненняпідтримуючої дози. Підтримуюча доза становить 1-5 мг і призначається 1 раз надобу. Максимальна добова доза - 20 мг.

Доброякісна гіперплазія простати. Початкова добова доза становить 1 мгі призначається на ніч. Підтримуюча доза - 5 - 10 мг і призначається 1 раз надобу. Максимальна добова доза – 20 мг. Хворим з нирковою недостатністю таособам похилого віку корекція дози не потрібна. Таблетки слід приймати нерозжовуючи, незалежно від прийому їжі.

Побічна дія. При застосуванні препарату для лікуванняартеріальної гіпертензії може спостерігатись (приблизно в 1% пацієнтів)постуральна гіпотензія після прийому першої дози або перших кількох доз,здебільшого у пацієнтів, які одночасно приймають діуретики табета-адреноблокатори.

Спостерігаються також запаморочення, астенія, закладеність носа,периферичні набряки та сонливість. Нудота, посилення серцебиття та порушеннязору відзначаються рідко.

Запаморочення та астенія - побічні ефекти, які спостерігаються значночастіше у пацієнтів, що приймають теразозин при доброякісній гіпертрофіїпростати.

Рідко відзначаються постуральна гіпотензія, сонливість і закладеністьноса, головний біль, задишка, тахікардія, міалгія, артралгія, алергічніреакції, дизурія.

Пацієнти з гіповолемією або дефіцитом натрію можуть бути чутливішими доортостатичного ефекту теразозину. Даний ефект може бути більш вираженим прифізичних навантаженнях.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-яких інгредіентів, щовходять до складу препарату. Вагітність, лактація. Дітям препарат призначати нерекомендується.

Передозування. При передозуванні може спостерігатися тяжкагіпотензія, брадикардія, циркуляторний шок, порушення електролітного балансу татяжка ниркова недостатність.

У разі передозування слід промити шлунок хворого із застосуваннямсорбентів і вжити негайних заходів симптоматичної та підтримуючої терапії(відповідно до клінічного стану хворого). Постраждалого слід госпіталізуватидля проведення моніторингу основних життєвих функцій, за необхідності - впалаті інтенсивної терапії.

Гемодіаліз не є ефективним способом виведення теразозину з організмучерез високий ступінь його зв''язування з білками.

При гіпотензії необхідно у першу чергу поповнити втрату рідини тасолей. За відсутності бажаного ефекту призначають катехоламіни внутрішньовенноабо ангіотензин II. У випадку рефлекторної брадикардії застосовуютькардіостимулятор. Потрібен контроль рівня електролітів і сироватковогокреатиніну.

Особливості застосування. На початковому етапі лікування може виникнути“ефект першої дози” – різке зниження артеріального тиску, запаморочення,порушення координації руху, непритомність. Подібні явища можуть виникати і привідновленні лікування після його перерви на декілька днів. У таких випадкахвідновлювати лікування необхідно з дози 1 мг. Запаморочення, порушення координаціїруху часто виникають при переході з сидячого та лежачого стану у вертикальнеположення.

ТаблеткиСетегис^® слід обережно призначати хворим, які маютьсхильність до розвитку ортостатичної гіпотензії, у тому числі при фізичномунавантаженні, гіповолемії, а також хворим з ішемічною хворобою та іншимизахворюваннями серця, порушенням мозкового кровообігу, гіпертензивноюретинопатією III та IV ступеня, хворим з печінковою та/або нирковоюнедостатністю, хворим похилого віку.

Перед початком лікування доброякісної гіперплазії необхідно виключитирак передміхурової залози. У хворих необхідно контролювати рівень артеріальноготиску на початку лікування та при зміні дозування препарату.

Ефективність лікування доброякісної гіперплазії доцільно оцінюватипісля 4-6 тижнів лікування підтримуючими дозами.

Вміст лактози в кожній таблетці препарата Сетегис^®слід враховувати при недостатності лактази, галактоземії або синдрому порушеннявсмоктування глюкози/лактози.

 В 1 таблетці 55 мг або 110 мг лактози.

Зобережністю слід призначати Теразозин при феохромоцитомі та за необхідностіхірургічного втручання.

Вплив наздатність керувати транспортними засобами та працювати з потенційнонебезпечними механічними пристроями

Пацієнтів слід попередити про можливість розвитку синкопе абоортостатичної гіпотензії, особливо на початку лікування теразозином. У зв’язкуз цим їм слід уникати керування автомобілем або виконання ризикованих операційпротягом 12 годин після прийому першої дози, після підвищення дози, а такожпісля поновлення лікування після перерви.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування теразозину та іншихантигіпертензивних препаратів може потенціювати антигіпертензивний ефекттеразозину.

У клінічних випробуваннях теразозин застосовували пацієнти, якіодночасно приймали знеболювальні, нестероїдні протизапальні препарати,антибіотики (еритроміцин, триметоприм, сульфаметоксазол),антихолінергічні/симпатоміметичні засоби, засоби для виведення сечової кислоти,антигістамінні препарати, цукрознижувальні засоби для застосування внутрішньо,кортикостероїди, антациди, седативні та транквілізуючі препарати, діуретики тарізні бета-блокатори. Клінічних ознак взаємодії не спостерігали у жодного зпацієнтів.

Гіпотензивнийефект Сетегису^® може посилювати алкоголь.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15-30°С у місцях,недоступних для дітей. Термін придатності – 3 роки.