ІНСТРУКЦІЯ

для медичногозастосування препарату

 КОРНАМ

(KORNAM®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: теразозин(2-[4-тетрагідрофуранілкарбоніл-1-піперазиніл]-6,7-диметоксі-4-хіназолінамінумоногідрохлориду дигідрат);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 2 мг: жовті,круглі, плоскі таблетки зі скошеними краями та насічкою на одному боці;таблетки по 5 мг: жовто-оранжеві, круглі, плоскі таблетки зі скошеними краямита насічкою на одному боці;

склад: 1 таблетка містить 2 мг або 5 мгтеразозину у формі моногідрохлориду дигідрату;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлозамікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, тальк, кремнію діоксид колоїднийбезводний, магнію стеарат, барвник жовтий Е 104 (тільки для таблеток по 2 мг);заліза оксид жовтий (тільки для таблеток по 5 мг).

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуютьсяпри доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Селективний блокатор альфа₁-адренорецепторів.Антигіпертензивний засіб. Код АТС G04C A03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка: Теразозинє селективним, тривало діючим антагоністом постсинаптичних альфа₁-адренорецепторів.Альфа₁-адренорецептори знаходяться у гладкій мускулатурі артеріол івенул. Блокуючи їх, теразозин інгібує звуження судин, викликає зниженнякров’яного тиску, зменшує загальний периферичний судинний опір.

Симптоми, що зумовлені доброякісною гіпертрофієюпростати, частково пов’язані з обструкцією вихідного отвору сечового міхура.Викликаючи розслаблення гладкої мускулатури шляхом блокади альфа₁-адренорецепторіву передміхуровій залозі, капсулі простати та шійці сечового міхура, теразозинзбільшує відтік сечі та полегшує симптоматику доброякісної гіпертрофіїпростати. Його позитивна дія спостерігається через 2 – 4 тижні лікування.Відсутній вплив на скоротливість сечового міхура.

Незважаючи на те, що блокада альфа₁-адренорецепторівприводить до зниження тиску у хворих на артеріальну гіпертензію, лікуваннятеразозином пацієнтів з доброякісною гіперплазією простати, але з нормальнимтиском не спричинює клінічно значущого зниження у них кров’яного тиску.

Теразозинмає позитивний вплив на профіль ліпідів крові: він знижує рівень тригліцеридів,загального холестерину, холестерину низької та дуже низької щільності тапідвищує рівень холестерину високої щільності, а також відношення рівняхолестерину високої щільності до рівня загального холестерину.

Вінметаболічно нейтральний, тому може застосовуватись пацієнтами, що страждають надіабет, подагру.

Йогозастосування безпечно для хворих на бронхіальну астму.

Препарат можливо також призначати пацієнтам ззахворюваннями периферичних артерій.

Лікування теразозином приводить до зменшеннягіпертрофії лівого шлуночка.

Фармакокінетика.Після прийому внутрішньо теразозин швидко та повністю всмоктується. Вінметаболізується у печінці та виводиться переважно через жовчні шляхи.Максимальна концентрація у сироватці досягається протягом 1 години післязастосування перорально. Максимальний антигіпертензивний ефект спостерігаєтьсячерез 3 години після приймання внутрішньо та зберігається протягом 24 годинпісля прийому останньої дози. Період напівжиття теразозину становить 12 годин.

Їжа не впливає на метаболізм теразозину.

Фармакокінетика теразозину у пацієнтів з нирковоюнедостатністю, осіб похилого віку, а також у пацієнтів з гіпертензією слабкоїабо середньої тяжкості не відрізняється від такої в осіб з нормальним кров’янимтиском.

Показання для застосування. Теразозин призначаєтьсядля лікування артеріальної гіпертензії та симптоматичного лікуваннядоброякісної гіпертрофії передміхурової залози.

Спосіб застосування та дози.

Артеріальна гіпертензія. Дозу теразозину слідпідбирати індивідуально. Початкова доза становить 1 мг на добу перед сном. Дозупоступово підвищують до стабілізації кров’яного тиску. Максимальна добова доза- 20 мг.

Діапазон добових доз становить від 1 до 10 мг 1 разна добу.

Якщо прийом теразозину відмінено на кілька днів,лікування слід поновити, застосовуючи початковий режим дозування.

Теразозин застосовується для лікування гіпертензіїяк монотерапія; для лікування більш тяжких форм гіпертензії препарат можназастосовувати у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами, в тому числідіуретиками, інгібіторами ангіотензин-конвертуючого ферменту, антагоністамикальцію та b-адреноблокаторами.

Доброякісна гіпертрофія простати. Початкова доза становить 1мг на добу перед сном. Дозу слід підвищувати поступово до 2 мг, 5 мг, 10 мг надобу до досягнення бажаного поліпшення відтоку сечі або симптомів захворювання.Добова доза становить 10 мг. Позитивний ефект досягається через 2 тижні відпочатку лікування.

Для досягнення клінічної відповіді слід прийматидозу 10 мг на добу пртягом 4 – 6 тижнів, потім продовжувати підтримуючутерапію.

Після відміни прийому теразозину протягом декількохднів (у випадку, якщо пацієнт забув прийняти ліки) лікування слід поновити,застосовуючи початковий режим дозування.

Побічна дія.

При прийомі препарату при артеріальній гіпертензіїможе спостерігатись (приблизно в 1% пацієнтів) постуральна гіпотензія післяприйому першої дози або перших кількох доз, особливо у тих, хто одночасноприймають діуретики та бета-блокатори.

Серед симптомів, що спостерігаються частіше приприйомі теразозину, ніж плацебо, відмічаються запаморочення, астенія,закладеність носа, периферичні набряки та сонливість. Нудота, посиленнясерцебиття та порушення зору відмічаються рідко.

Запаморочення та астенія є єдиними побічнимиефектами, які спостерігаються значно частіше у пацієнтів, які приймаютьтеразозин при доброякісній гіпертрофії простати.

Рідко відзначаються постуральна гіпотензія,сонливість і закладеність носа, головний біль, задишка, тахікардія, міалгія,артралгія, алергічні реакції, дизурія.

Пацієнти з гіповолемією чи з дефіцитом натрію можутьбути більш чутливими до ортостатичного ефекту, що спричинений теразозином.Даний ефект може бути більш вираженим при фізичних навантаженнях.

Протипоказання. Гіперчутливість дотеразозину гідрохлориду.

Застосування теразозину протипоказано вагітним,матерям-годувальницям і дітям до 18 років.

Передозування. При передозуванні можеспостерігатись тяжка гіпотензія, брадикардія, циркуляторний шок, порушенняелектролітного балансу та тяжка ниркова недостатність.

У першу чергу призначаються звичайні підтримуючізаходи (промивання шлунка), потім – старанний контроль і підтримка основнихжиттєвих функцій, за необхідності - в палаті інтенсивної терапії.

Гемодіаліз не є ефективним способом виведеннятеразозину з організму через високий ступінь його зв’язування з білками.

При гіпотензії необхідно у першу чергу поповнитивтрату рідини та солей. За відсутності бажаного ефекту призначають катехоламінивнутрішньовенно або ангіотензин II. У випадку рефлекторної брадикардіїзастосовують кардіостимулятор. Необхідний контроль рівня електролітів ісироваткового креатиніну.

Особливості застосування. Загальні заходи. Теразозин,як і інші селективні блокатори альфа₁-адренорецепторів, можеспричинювати постуральну гіпотензію та синкопе при застосуванні першої дози абоперших кількох доз.

Для зведення до мінімуму подібної дії дозутеразозину слід підвищувати повільно, а початкову дозу вводити перед сном.

Вплив ліків на лабораторні тести. Прилікуванні теразозином у контрольних клінічних випробуваннях спостерігалосьзниження гематокриту, гемоглобіну, рівня лейкоцитів, альбуміну та загальногобілка. Ці зміни лабораторних тестів при лікуванні селективними блокаторамиальфа₁-адренорецепторів зумовлені пристосуванням нирок догіпотензивної дії теразозину.

Лікування теразозином не впливає на рівеньспецифічного антигену простати (PSA).

Пацієнтів слід попередити про можливість розвиткусинкопе або ортостатичної гіпотензії, особливо на початку лікування. У зв’язкуз цим їм слід уникати керування автомобілем або виконання ризикованих операційпротягом 12 годин після прийому першої дози, після підвищення дози, а такожпісля поновлення лікування після перерви.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Одночаснезастосування теразозину та інших антигіпертензивних препаратів можепотенціювати антигіпертензивний ефект теразозину.

У клінічних випробуваннях теразозин застосовувалипацієнти, які одночасно приймали знеболювальні, нестероїдні протизапальніпрепарати, антибіотики (еритроміцин, триметоприм, сульфаметоксазол),антихолінергічні/симпатоміметичні засоби, засоби для виведення сечової кислоти,антигістамінні препарати, цукрознижувальні засоби для застосування внутрішньо,кортикостероїди, антациди, седативні та транквілізуючі препарати, діуретики тарізні бета-блокатори. Клінічних ознак взаємодії не спостерігали у жодного зпацієнтів.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температуріне вище 25 ⁰С у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення термінудії, зазначеного на упаковці.