ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

СЕТЕГИС®

(SETEGIS®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: terazosin;2-[4-тетрагідрофуранілкарбоніл)-1-піперазиніл]-6,7-диметокси-4-хіназолінамінумоногідрохлориду дигідрат;

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки 1 мг - круглі плоскі таблетки з фаскою, білого кольору,без запаху, гладкі з одного боку та з гравіруванням стилізованої літери “Е” ізнаку “451” з іншого боку;

таблетки 2 мг - круглі плоскі таблетки з фаскою, жовтого кольору,без запаху, гладкі з одного боку та з гравіруванням стилізованої літери “Е” ізнаку “452” з іншого боку;

таблетки 5 мг - круглі плоскі таблетки з фаскою, світло-оранжевогокольору, без запаху, гладкі з одного боку та з гравіруванням стилізованоїлітери “Е” і знаку “453” з іншого боку;

таблетки 10 мг - круглі плоскі таблетки з фаскою, оранжевогокольору, без запаху, гладкі з одного боку та з гравіруванням стилізованоїлітери “Е” і знаку “454” з іншого боку, без запаху;

склад: 1 таблетка містить 1,187 мг або 2,374 мг або 5,935 мг або 11,87 мгтеразозину гідрохлориду дигідрату, що еквівалентно 1 мг, 2 мг, 5 мг або 10 мгтеразозину;

допоміжні речовини: повідон К-30, крохмаль кукурудзяний(прежелатинізований), магнію стеарат, тальк, лактози моногідрат, аріавітхінолін жовтий, аріавіт сансет жовтий.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакологічна група. Засоби, що застосовуються при доброякіснійгіпертрофії передміхурової залози. Код АТС G04СА03

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Теразозин - селективний антагоніст постсинаптичнихальфа₁-адренорецепторів тривалої дії. Альфа₁-адренорецепторизнаходяться у гладеньких м”язах артеріол і венул. Блокуючи їх, теразозинзапобігає звуженню судин, викликає зниження кров''яного тиску, зменшує загальнийпериферичний судинний опір.

Симптоми, зумовлені доброякісною гіпертрофією простати, частковопов''язані з обструкцією вихідного отвору сечового міхура. Викликаючирозслаблення гладеньких м”язів шляхом блокади альфа₁-адренорецепторіву передміхуровій залозі, капсулі простати та шийці сечового міхура, теразозинзбільшує відтік сечі та полегшує симптоматику доброякісної гіпертрофіїпростати. Його позитивна дія спостерігається через 2 – 4 тижні лікування.Відсутній вплив на скоротливість сечового міхура.

Незважаючи на те, що блокада альфа₁-адренорецепторів викликає зниження тиску у хворих наартеріальну гіпертензію, лікування теразозином пацієнтів з доброякісноюгіперплазією простати, але з нормальним тиском не спричиняє клінічно значущогозниження у них кров''яного тиску.

Теразозин має позитивний вплив на профіль ліпідівкрові: він знижує рівень тригліцеридів, загального холестерину, холестеринунизької та дуже низької щільності та підвищує рівень холестерину високоїщільності, а також відношення рівня холестерину високої щільності до рівнязагального холестерину.

Теразозин метаболічно нейтральний, тому можезастосовуватись пацієнтами, які страждають на діабет, подагру. Препарат можнапризначати пацієнтам із захворюваннями периферичних артерій та хворим набронхіальну астму. Лікування теразозином призводить до зменшення гіпертрофіїлівого шлуночка.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо теразозин швидко і повністювсмоктується в шлунково-кишковому тракті. Метаболізується у печінці тавиводиться переважно через жовчні шляхи. Максимальна концентрація у сироватцідосягається протягом 1 години після перорального застосування. Максимальнийантигіпертензивний ефект спостерігається через 3 години після прийманнявнутрішньо і зберігається протягом 24 годин після прийому останньої дози.Період напіввиведення теразозину становить 12 год. Їжа не впливає на метаболізмтеразозину.

Фармакокінетика теразозину у пацієнтів з нирковою недостатністю, осібпохилого віку, а також у пацієнтів з гіпертензією слабкої або середньоїтяжкості не відрізняється від такої в осіб з нормальним кров''яним тиском.

Показання для застосування. Для лікування артеріальної гіпертензії ( у виглядімонотерапії та у комбінації з іншими засобами); симптоматична терапіядоброякісної гіперплазії передміхурової залози.

Спосіб застосування та дози. Артеріальна гіпертензія. Початковадобова доза становить 1 мг і призначається на ніч. Добову дозу рекомендуєтьсяпідвищувати поступово, подвоюючи з тижневими перервами до досягненняпідтримуючої дози. Підтримуюча доза становить 1-5 мг і призначається 1 раз надобу. Максимальна добова доза - 20 мг.

Доброякісна гіперплазія простати. Початкова добова доза становить 1 мг іпризначається на ніч. Підтримуюча доза - 5 - 10 мг і призначається 1 раз надобу. Максимальна добова доза – 20 мг. Хворим з нирковою недостатністю таособам похилого віку корекція дози не потрібна. Таблетки слід приймати нерозжовуючи, незалежно від прийому їжі.

Побічна дія. При застосуванні препаратудля лікування артеріальної гіпертензії може спостерігатись(приблизно в 1% пацієнтів) постуральна гіпотензія після прийому першої дози абоперших кількох доз, здебільшого у пацієнтів, які одночасно приймають діуретикита бета-адреноблокатори.

Спостерігаються також запаморочення, астенія, закладеністьноса, периферичні набряки та сонливість. Нудота, посилення серцебиття тапорушення зору відзначаються рідко.

Запаморочення та астенія - побічні ефекти, якіспостерігаються значно частіше у пацієнтів, що приймають теразозин придоброякісній гіпертрофії простати.

Рідко відзначаються постуральна гіпотензія, сонливість ізакладеність носа, головний біль, задишка, тахікардія, міалгія, артралгія,алергічні реакції, дизурія.

Пацієнти з гіповолемією або дефіцитом натрію можуть бутичутливішими до ортостатичного ефекту теразозину. Даний ефект може бути більшвираженим при фізичних навантаженнях.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-яких інгредіентів, щовходять до складу препарату. Вагітність, лактація. Дітям препарат призначати нерекомендується.

Передозування. При передозуванні може спостерігатисятяжка гіпотензія, брадикардія, циркуляторний шок, порушення електролітногобалансу та тяжка ниркова недостатність.

У разі передозування слід промити шлунок хворого із застосуваннямсорбентів і вжити негайних заходів симптоматичної та підтримуючої терапії(відповідно до клінічного стану хворого). Постраждалого слід госпіталізуватидля проведення моніторингу основних життєвих функцій,за необхідності - в палаті інтенсивної терапії.

Гемодіаліз не є ефективним способом виведення теразозину зорганізму через високий ступінь його зв`язування з білками.

При гіпотензії необхідно у першу чергу поповнити втратурідини та солей. За відсутності бажаного ефекту призначають катехоламінивнутрішньовенно або ангіотензин II. У випадку рефлекторної брадикардіїзастосовують кардіостимулятор. Потрібен контроль рівня електролітів ісироваткового креатиніну.

Особливості застосування. На початковому етапі лікування може виникнути “ефектпершої дози” – різке зниження артеріального тиску, запаморочення, порушеннякоординації руху, непритомність. Подібні явища можуть виникати і привідновленні лікування після його перерви на декілька днів. У таких випадкахвідновлювати лікування необхідно з дози 1 мг. Запаморочення, порушеннякоординації руху часто виникають при переході з сидячого та лежачого стану увертикальне положення.

ТаблеткиСетегис^® слід обережно призначати хворим, які маютьсхильність до розвитку ортостатичної гіпотензії, у тому числі при фізичномунавантаженні, гіповолемії, а також хворим з ішемічною хворобою та іншимизахворюваннями серця, порушенням мозкового кровообігу, гіпертензивноюретинопатією III та IV ступеня, хворим з печінковою та/або нирковоюнедостатністю, хворим похилого віку.

Перед початком лікування доброякісної гіперплазії необхідно виключитирак передміхурової залози. У хворих необхідно контролювати рівень артеріальноготиску на початку лікування та при зміні дозування препарату.

Ефективність лікування доброякісної гіперплазії доцільно оцінюватипісля 4-6 тижнів лікування підтримуючими дозами.

Вміст лактози в кожній таблетці препарата Сетегис^®слід враховувати при недостатності лактази, галактоземії або синдрому порушеннявсмоктування глюкози/лактози.

 В 1 таблетці 55 мг або 110 мг лактози.

Зобережністю слід призначати Теразозин при феохромоцитомі та за необхідностіхірургічного втручання.

Вплив наздатність керувати транспортними засобами та працювати з потенційнонебезпечними механічними пристроями

Пацієнтів слід попередити про можливість розвитку синкопеабо ортостатичної гіпотензії, особливо на початку лікування теразозином. Узв''язку з цим їм слід уникати керування автомобілем або виконання ризикованихоперацій протягом 12 годин після прийому першої дози, після підвищення дози, атакож після поновлення лікування після перерви.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночаснезастосування теразозину та інших антигіпертензивних препаратів можепотенціювати антигіпертензивний ефект теразозину.

У клінічних випробуваннях теразозин застосовували пацієнти,які одночасно приймали знеболювальні, нестероїдні протизапальні препарати,антибіотики (еритроміцин, триметоприм, сульфаметоксазол),антихолінергічні/симпатоміметичні засоби, засоби для виведення сечової кислоти,антигістамінні препарати, цукрознижувальні засоби для застосування внутрішньо,кортикостероїди, антациди, седативні та транквілізуючі препарати, діуретики тарізні бета-блокатори. Клінічних ознак взаємодії не спостерігали у жодного зпацієнтів.

Гіпотензивнийефект Сетегису^® може посилювати алкоголь.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15-30°С у місцях,недоступних для дітей. Термін придатності – 3 роки.