ІНСТРУКЦІЯ

для медичногозастосування препарату

ВЕЛОЗ

(VELOZ)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: rabeprazolе; ±2-[{4-(3метоксипропокси)-3-метилперидин-2-іл}-метилсульфеніл]-1Н-бензимідазолнатрію;

основні фізико-хімічнівластивості: круглі двоопуклітаблетки, вкриті оболонкою, жовтого кольору.

склад: 1 таблетка містить рабепразолу натрію 10 мгабо 20 мг;

допоміжні речовини: манітол,магнію оксид легкий, кросповідон, натрію гідроксид, повідон К-30, магніюстеарат, кремнію діоксид колоїдний, гідроксипропілметилцелюлоза, етилцелюлоза,тальк, діетилфталат, гідроксипропілметилцелюлози фталат, титану діоксид, залізаоксид жовтий.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою,кишковорозчинні.

Фармакотерапевтична група.Засоби для лікуванняпептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори“протонного насоса”. Код АТС А02В С04.

Фармакологічнівластивості.

Фармакодинаміка. Рабепразолналежить до класу антисекреторних сполук, які у хімічному відношенні єзаміщеними бензамідазолами. Препарат пригнічує секрецію шлункової кислотишляхом специфічного пригнічення ферменту H⁺/K⁺ -АТФ-азина секреторній поверхні парієтальних клітин шлунка. Ця ферментна системавважається кислотним (протонним) насосом, і, таким чином, рабепразол класифікуєтьсяяк інгібітор протонного насоса помпи шлунка, що блокує фінальну стадіювироблення кислоти. Рабепразол перетворюється в активну сульфонамідну формушляхом протонування і, таким чином, реагує з доступними залишками цистеїнупротонного насоса.

Після перорального прийомурабепразолу антисекреторний ефект спостерігається через 1 год і досягаємаксимуму через 2 - 4 год. Ефект пригнічення базальної функції та стимулюванняїжею секреції кислоти через 23 год після прийому першої дози рабепразолустановив 62 і 82% відповідно, а тривалість цього ефекту досягала 48 год.Ефективність рабепразолу щодо пригнічення секреції кислоти дещо посилюється впроцесі щоденного прийому 1 таблетки (20мг), але стабільне пригнічення секреціїдосягається через 3 дні після початку прийому цього препарату. Після завершенняприймання рабепразолу секреторна активність нормалізується протягом 2 - 3 днів.

Після прийому 10 мг або 20 мграбепразолу 1 раз на добу протягом 12 місяців, у перші 2 - 8 тижнів терапіїконцентрація гастрину у сироватці зростає, що призводить до пригніченнясекреції кислоти. Концентрація гастрину повертається до початкового рівня, якправило, протягом 1 - 2 тижнів після припинення лікування.

Інші ефекти. Дотепер немаєданих щодо системних ефектів з боку центральної нервовї системи,серцево-судинної і дихальної систем, які були б спричинені прийомомрабепразолу.

Фармакокінетика. Абсорбція.Велоз – це таблетки, вкриті плівкою, що розчиняється у кишечнику. Рабепразолшвидко абсорбується з кишечнику. Пікові концентрації рабепразолу у плазмідосягаються приблизно через 3,5 год після прийому дози 20 мг. Піковіконцентрації у плазмі (С_мах) та площа під кривою (AUC) рабепразолумають лінійний характер у діапазоні доз від 10 до 40 мг. Абсолютнабіодоступність після перорального прийому 20 мг (у порівнянні звнутрішньовенним уведенням) становить приблизно 52% значною мірою черезметаболізм першого проходження. Крім того, біодоступність при багаторазовомуприйомі рабепразолу не зростає. У здорових добровольців період напіввиведення зплазми становить приблизно 1 год (від 0,7 до 1,5 год), а сумарний кліренсдорівнює відповідно до показників 283 ± 98 мл/хв. Їжа та час прийому протягомдоби не впливають на абсорбцію рабепразолу натрію.

Розподіл. У людини ступіньзв’язування рабепразолу з білками плазми становить майже 97%.

Метаболізм та екскреція. Улюдини головними метаболітами, присутніми у плазмі, є тіоефір (М1) і карбоновакислота (М6), а другорядні метаболіти, що присутні в низьких концентраціях,представлені сульфоном (М2), диметилтіоеофіром (М4) і кон’югатом меркаптуровоїкислоти (М5). Незначну антисекреторну активність має лише диметиловий метаболіт(М3), однак він не присутній у плазмі.

Показання для застосування. Пептична виразка дванадцятипалої кишки(ДПК); пептична виразка шлунка; гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ);невиразкова диспепсія; для ерадикації Нelicobacter pуlоri (Н. руlогі) (укомбінації з відповідними антибактеріальними засобами); синдромЗоллінгера-Еллісона; хронічний гастрит у стадії загострення з підвищеноюкислотоутворюючою функцією шлунка.

Спосіб застосування та дози. При пептичній виразці ДПК, пептичнійвиразці шлунка та ГЕРХ призначають по 20 мг два рази на добу. Тривалість курсу лікуванняпри пептичній виразці ДПК становить 2 - 4 тижні, при виразці шлунка – 2 - 8тижнів, а при ГЕРХ – 4 - 8 тижнів; підтримуюча терапія при ГЕРХ становить 10 мгабо 20 мг один раз на добу до 12 місяців.

При невиразковійдиспепсії призначають по 40 мг 1 раз на добу або по 20 мг двічі на добупротягом 2 - 3 тижнів.

Для ерадикації Н. Руlоrі необхідно звертатися досхем комплексної терапії відповідними антибіотиками (амоксициліном,кларитроміцином, тетрацикліном), метронідазолом, фуразолідоном та препаратамивісмуту.

Велоз по 20 мг 2 рази на добу + кларитроміцин по 500мг 2 рази на добу + амоксицилін по 1 г 2 рази на добу протягом 7 днів.

Велоз по 20 мг 2 рази на добу + кларитроміцин по 500мг 2 рази на добу + метронідазол по 400 мг 2 рази на добу протягом 7 днів.

При синдромі Золлінгера-Еллісона початкова дозапрепарату становить 60 мг на добу, за необхідності дозу підвищують. Підбір дозивизначається індивідуально.

При хронічному гастриті з підвищеноюкислотоутворюючою функцією шлунка у стадії загострення призначають по 40 мг надобу (по 1 таблетці 2 рази або по 2 таблетки 1 раз на добу) протягом 2 - 3тижнів.

Таблетки не можна розжовувати або дробити, требаковтати цілими.

Побічна дія. Звичайно Велоз добре переноситься пацієнтами.Найчастішими негативними проявами з боку травного тракту і печінки можуть бути:діарея або запор, біль у животі, нудота, блювання, метеоризм, відрижка; зрідка- підвищення активності печінкових ферментів, порушення смаку, сухість у роті.

З боку системи кровотворення: в окремих випадкахлейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку нервової системи: можливі запаморочення,головний біль, збудження або сонливість, депресія.

Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, ангіоневротичнийнабряк, бронхоспазм.

Інші прояви: фарингіт, біль у спині, грипоподібнийсиндром, міалгія, біль у грудях, синусит, судоми литкових м’язів, інфекціясечовидільних шляхів, у поодиноких випадках спостерігалося збільшення маситіла, порушення зору, підвищена пітливість.

У разі виникнення дерматологічних проявівзастосування препарату слід припинити.

Протипоказання. Підвищена чутливість до рабепразолу, заміщенихбензимідазолів або будь-якого іншого інгредієнта цього препарату. Вагітність ілактація. Діти до 12 років.

Передозування.

Симптоми: підвищена пітливість,запаморочення, головний біль, сонливість, сухість у роті, нудота, блювання.

Лікування. Специфічний антидотневідомий. При передозуванні необхідно проводити симптоматичне лікування.

Особливості застосування. Перед початком застосування необхідновиключити наявність у хворого злоякісного новоутворення.

При призначенні Велозу пацієнтам з тяжкимипорушеннями функції нирок та печінки рекомендується бути обережним на ранніхстадіях терапії препаратом.

Не застосовується для лікування дітей, оскількинемає досвіду його застосування у пацієнтів цієї вікової групи.

Безпека застосування Велозу під час вагітності недосліджена. Експериментально доведено, що препарат може проникати крізьплацентарний бар’єр, тому застосування його під час вагітності протипоказане.Невідомо, чи здатний рабепразол проникати у грудне молоко матері, тому Велоз неслід призначати матерям, які годують груддю.

У разі виникнення сонливості рекомендуєтьсяутримуватися від керування автомобілем та роботи з механізмами.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Рабепразол,як і інші інгібітори протонного насоса, метаболізується ферментами, що входятьдо печінкової системи цитохрому Р₄₅₀ (CYP450). Рабепразол сильно ітривало знижує продукування шлункової кислоти. Таким чином, рабепразол можевзаємодіяти з препаратами, абсорбція яких залежить від показника рН шлунковоговмісту. Прийом рабепразолу спричиняє зниження концентрацій кетоконазолу на 33%в плазмі і підвищення на 22% мінімальних концентрацій дигоксину. Таким чином,окремі пацієнти, які застосовують зазначені препарати разом з Велозом, повинніперебувати під наглядом лікаря для визначення необхідності корекції дози.Дослідження in vitro показали, що рабепразол метаболізується ізоферментамисистеми CYP450 (CYP2C9 та CYP3A). Ці дослідження дозволяють вважати, що Велозмає низьку здатність до лікарської взаємодії; при цьому його вплив наметаболізм циклоспорину аналогічний впливу інших інгібіторів протонного насоса.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей,захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності –2 роки.