ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

УРСОХОЛ

(ursochol)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назві: Ursodeoxycholicacid; 3a,7b-дигідрокси-5b-холан-24-ваякислота;

основні фізико-хімічнівластивості:білі, непрозорі, тверді желатинові капсули, розміром 0, що містять білийпорошок або гранули;

склад: 1капсула містить урсодезоксихолевої кислоти 0,25 г;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, метилцелюлоза водорозчинна,аеросил, магнію стеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовуються при захворюваннях печінкита жовчовивідних шляхів. Препарати жовчних кислот. Код АТС А05 А02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Має мембраностабілізуючу, гепатопротекторну,жовчогінну, холелітичну та імуномодулюючу дії. Вбудовується в мембранугепатоцита, стабілізує її структуру і захищає печінкову клітину від ушкоджуючихфакторів. Конкурентно інгібірує всмоктування ліпофільних жовчних кислот укишечнику, підвищує їх «фракційний» оборот при ентерогепатичній циркуляції.Індукує утворення жовчі, багатої бікарбонатами, що приводить до збільшення їїпасажу і стимулює виведення токсичних жовчних кислот через кишечник. Заміщаючинеполярні жовчні кислоти, формує нетоксичні змішані міцели. Гальмує синтезхолестерину в печінці. Утворює з молекулами холестерину рідкі кристали іперешкоджає його всмоктуванню в кишечнику, зменшує літогенність жовчі, знижуєхолато-холестериновий індекс, сприяє розчиненню холестеринових каменів іпопереджує їх утворення. При холестазі активує Са²⁺-залежнуα-протеіназу і стимулює екзоцитоз, зменшує концентрацію жовчних кислот(холевої, литохолевої, дезоксихолевої та ін.).

Імунологічна активність обумовлена зменшенням експресії антигенівгістосумісності HLA-1 на гепатоцитах і HLA-2 на холангіоцитах, знижує «атаку»імунокомпетентних імуноглобулінів (у першу чергу Ig M), зменшує утворенняцитотоксичних Т-лімфоцитів.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо Урсохол добре всмоктуєтьсяв тонкій кишці за рахунок пасивної дифузії, а в клубовій кишці – за допомогоюактивного транспорту. С_max у плазмі досягається в межах 30 - 60 хв.після прийому.

При регулярному прийомі стає основною жовчною кислотою у плазмі крові,складаючи близько 96 - 99% від їх загального вмісту.

Максимальна концентрація в жовчі відзначається при добовій дозі 10 - 14мг/кг. При подальшому збільшенні дози концентрація урсодезоксихолевої кислоти вжовчі не підвищується. Проникає крізь плацентарний бар''єр. Близько 50 - 70 %дози виводиться з жовчю і частково з фекаліями.

Показання для застосування. Хронічний активний гепатит з холестатичнимсиндромом, гострий гепатит; токсичні (у т.ч. алкогольні, медикаментозні)ураження печінки; первинний біліарний цироз печінки, первинний склерозуючийхолангіт, атрезія внутрішньопечінкових жовчних шляхів, холестаз припарентеральному харчуванні; кистозний фіброз печінки (муковісцидоз); дискінезіяжовчовивідних шляхів; біліарний рефлюкс-гастрит і рефлюкс-езофагіт,профілактика уражень печінки при застосування гормональних контрацептивів іцитостатиків; холестеринові жовчні камені в жовчному міхурі (при відсутностіможливості їх видалення хірургічним або ендоскопічним методами).

Спосіб застосування і дози. Внутрішньо,не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Добова доза Урсохолуприймається одноразово перед сном.

Для лікування гострих іхронічних захворювань печінки і для розчинення жовчних каменів призначають удозі 10 мг/кг/добу, безперервно, протягом тривалого часу. При закиді жовчі вшлунок і стравохід – по 1 капсулі на добу. Тривалість лікування 6 - 12 міс. Дляпрофілактики повторного холелітіазу рекомендовано приймати препарат протягомдекількох місяців після розчинення каменів. При лікуванні хронічних захворюваньпечінки тривалість терапії може становити від декількох місяців до 2 років. Прибіліарному рефлюкс-гастриті і рефлюкс-езофагіті призначають по 250 мг, 1 раз надобу, перед сном. Курс – 10 - 14 діб. При первинному біліарному цирозі – 10мг/кг. Урсохол можна призначати дітям, враховуючи з вагу дитини. Дітям з вагою25 - 50 кг призначають 1 капсулу на добу. Дітям з вагою 50 - 75 кг – 2 капсулина добу. Препарат приймають не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води,перед сном.

Побічна дія. Діарея, підвищення рівнятрансаміназ у крові, алергічні реакції, шкірний свербіж, нудота, біль вепігастральний ділянці живота.

Протипоказання. Підвищеначутливість до компонентів препарату, гострі запальні захворювання кишечнику,жовчного міхура і жовчовивідних шляхів; цироз печінки у стадії декомпенсації;неспецифічний виразковий коліт; хвороба Крона; виражені порушення функціїнирок, підшлункової залози; вагітність. При необхідності призначення препаратув період лактації варто вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Кальціиовані жовчні конкременти, повна обструкція жовчовивідних шляхів,порушення скоротливої функції жовчніго міхура, печінкова коліка.

Передозування. Про випадки передозування не повідомлялося.

Особливості застосування. Застосування Урсохолу з метою розчинення жовчних каменівможливе тільки при наявності холестеринових (рентгенонегативних) каменіврозмірами не більш за 15 - 20 мм, при функціонуючому жовчному міхурі, призбереженій прохідності міхурної і загальної жовчної протоки.

Для контролю ефективностілікування рекомендується кожні 6 міс. проводити ультразвукове і рентгенологічнедослідження жовчовивідних шляхів. Якщо через 6 міс. від початку застосуванняпрепарату не спостерігається зменшення жовчних каменів, продовжувати лікуваннянедоцільно.

Жінкам дітородного віку під час лікування Урсохолом рекомендуєтьсязастосовувати негормональні засоби контрацепції або пероральні гормональніконтрацептиви з низьким вмістом естрогену.

При тривалому (понад 1 міс.) прийомі препарату необхідно періодично (1раз на місяць) проводити біохімічний аналіз крові для визначення активностіпечінкових трансаміназ, особливо в перші 3 міс. лікування. При порушенняхбіохімічної картини крові рекомендується зменшити дозу препарату. Якщопоказники не нормалізуються протягом 1 міс., ликування препаратом необхідноприпинити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Холестирамін, колестипол та антациди, щомістять алюмінію гідроксид, знижують абсорбцію та ефект препарату (одночаснийїх прийом недоцільний). Ефективність зменшують також клофібрат, безафібрат,пробукол, оскільки підвищується секреція холестиролу. Урсохол підвищує ефектантидіабетичних препаратів, ще приймаються внутрішньо.

Умови та термін зберігання. Зберігають в недоступному для дітей,захищеному від світла місці, при температурі від 15 до 25 ⁰ С.

Термін придатності – 2 роки.