ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
УРСОФАЛЬК
(URSOFALK®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічнаназви: ursodeoxycholic acid;
основні фізико-хімічнівластивості: білі непрозорі тверді желатинові капсули «0» розміру, що містять білийспресований порошок або гранули;
склад: 1 капсула містить кислотиурсодезоксихолевої 250 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний,кремній колоїдний безводний, магнію стеарат, титану діоксид [E 171], желатин,вода очищена, натрію лаурилсульфат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуютьдля розчинення холестеринових каменів і лікування печінки. Код АТС А05АА02,А05В.
Фармакологічнівластивості.
Фармакодинаміка. Невелика кількістьурсодезоксихолевої кислоти звичайно міститься в людській жовчі. Післяперорального прийому вона знижує насиченість жовчі холестерином, уповільнюючипоглинання холестерину в тонкому кишечнику і зменшуючи секрецію холестерину вжовч. Очевидно, в результаті розсіювання холестерину і утворення рідкихкристалів відбувається часткове розчинення жовчнокам’яного холестерину.
Відповіднодо сучасних уявлень вважають, що урсодезоксихолева кислота при гепатичних і холестатичнихзахворюваннях спричиняє ефект завдяки відносній заміні ліпофільних, подібних додетергентів токсичних жовчних кислот на гідрофільну цитопротекторну нетоксичнуурсодезоксихолеву кислоту, а також внаслідок покращенню секреторної здатностігепатоцитів і імуно-регуляторних процесів.
Фармакокінетика.
Припероральному прийомі урсодезоксихолева кислота швидко поглинається в тонкійкишці та верхній частині клубової кишки шляхом пасивного переносу і в кінцевомувідділі клубової кишки шляхом активного переносу. Швидкість поглинання звичайностановить 60-80 %. Після всмоктування жовчна кислота піддається майже повномупечінковому кон’югуванню з амінокислотами гліцином і таурином, після чого вонаекскретується з жовчю. Кліренс першого проходження через печінку становитьблизько 60 %.
Підвпливом кишкових бактерій здійснюється часткова деградація до 7-кетолітохолевоїкислоти і літохолевої кислоти. Літохолева кислота є гепатотоксичною і спричиняєушкодження печінкової паренхіми у ряді видів тварин. У людини поглинається лишенезначна частина, яка сульфатується в печінці і таким чином детоксикується,перед тим як бути виведеною з жовчю та, в остаточному підсумку, з фекаліями.
Біологічнийперіод напіврозпаду урсодезоксихолевої кислоти становить 3,5 – 5,8 дня.
Показання для застосування.
Длярозчинення рентгенконтрастних холестеринових жовчних каменів не більше 15 мм вдіаметрі у хворих з функціонуючим жовчним міхуром, незважаючи на присутність уньому жовчного(их) каменя(ів).
Длялікування гастриту з рефлюксом жовчі.
Длясимптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) за умоввідсутності декомпенсованого цирозу печінки.
Спосіб застосування тадози.
При різних показаннях рекомендуються нижченаведенідобові дози
Для розчинення холестериновихжовчних каменів
Приблизно 10 мг на 1 кг маси тіла щодобово, щовідповідає:
до 60кг 2 капсули
61 - 80кг 3 капсули
81 - 100кг 4 капсули
більше 100кг 5 капсул
Капсули слід ковтати цілими 1 раз на добу, запиваючиневеликою кількістю рідини, ввечері перед сном.
Капсули необхідно застосовувати регулярно.
Час, необхідний для розчинення жовчних каменів,звичайно становить 6 - 24 місяці. Якщо зменшення розмірів жовчних каменів неспостерігається після 12 місяців, терапію препаратом слід припинити.
Успіх лікування потрібно перевірятиза допомогою ультразвукового дослідження або холецистографії через кожні 6 місяців.Необхідно проводити додаткові дослідження для виявлення можливої кальцифікаціїкаменів. Якщо це трапилось, лікування треба припинити.
Для лікування гастриту з рефлюксомжовчі
Приймати щодобово одну капсулу, запиваючи їїневеликою кількістю рідини, ввечері перед сном.
Капсули Урсофальку звичайно потрібно прийматипротягом 10 – 14 днів. Як правило, тривалість застосування залежить відперебігу захворювання. Рішення про тривалість лікування приймає лікар наіндивідуальній основі.
Для симптоматичного лікуванняпервинного біліарного цирозу (ПБЦ)
Добова доза залежить від маси тіла і становитьприблизно від 2 до 6 капсул (приблизно 10 – 15 мг урсодезоксихолевої кислоти на1 кг маси тіла). Рекомендується така схема прийому препарату:
Масатіла Добовадоза Ранок День Вечір
Від 34 до 50 кг 2 капсули 1 - 1
Від 51 до 65 кг 3 капсули 1 1 1
Від 66 до 85 кг 4 капсули 1 1 2
Від 86 до 110 кг 5капсул 1 2 2
Більше 110кг 6капсул 2 2 2
Пацієнтам з масою тіла до 34 кг ітих, хто має труднощі з ковтанням капсул Урсофальку, рекомендується призначатиУрсофальк у вигляді суспензії для перорального застосування.
Капсули слід ковтати цілими, запиваючи невеликоюкількістю рідини. Необхідно приділяти увагу регулярності прийому капсул.
Застосування капсул Урсофальку при первинномубіліарному цирозі може продовжуватись необмежений час.
У поодиноких випадках у хворих на первиннийбіліарний цироз на початку лікування можуть погіршитись клінічні симптоми,наприклад може посилитись свербіж. Якщо це трапилось, терапію слід продовжуватиіз застосуванням 1 капсули Урсофальку на добу, а потім поступово дозузбільшувати (на 1 капсулу щотижня) до досягнення рекомендованної дози.
Побічна дія.
Оцінка несприятливих явищ базується на таких данихщодо їх частоти:
| Дуже часті:
ті, що спостерігаються більш ніж у 1 хворого, що лікується, з 10
| Часті:
ті, що спостерігаються більш ніж у 1 хворого, що лікується, із 100
|
| Нечасті:
ті, що спостерігаються більш ніж у 1 хворого, що лікується, з 1 000
| Рідкі:
ті, що спостерігаються більш ніж у 1 хворого, що лікується, з 10 000
|
| Дуже рідкі:
ті, що спостерігаються в 1 випадку з 10 000 хворих, що лікуються, або нечисленні, включаючи окремі випадки
|
Побічні ефекти з бокушлунково-кишкового тракту:
У клінічних випробуваннях були повідомлення прорідке випорожнення або діарею під час терапії урсодеоксихолевою кислотою (часто).
При лікуванні первинного біліарного цирозу мав місцевиражений біль у правій верхній частині черевної порожнини (дуже рідко).
Порушення з боку печінки тажовчного міхура (дуже рідко):
При лікування урсодезоксихолевою кислотою можеспостерігатись кальцифікація жовчних каменів.
При терапії розвинених стадій первинного біліарногоцирозу спостерігалась декомпенсація печінкового цирозу, яка частковорегресувала після припинення лікування.
Реакції гіперчутливості (дужерідко):
може спостерігатись висипання.
Протипоказання.
Капсули Урсофальку не можна застосовувати:
- при гострому запаленні жовчного міхура абожовчовивідних шляхів;
- при непрохідності жовчних проток (загальноїжовчної протоки або протоки міхура).
Капсули Урсофальку не призначають хворим з жовчнимміхуром, що не візуалізується радіологічними методами, з кальцифікованимикаменями, порушеною скоротністю жовчного міхура або таким, що мають частіжовчні коліки.
Вагітність і лактація.
Улюдини досвід застосування препарату протягом першого триместру вагітностінедостатній. Жінки дітородного віку можуть приймати препарат лише за умовзастосування надійних протизаплідних засобів. Перед початком лікуваннявагітність повинна бути виключена. З міркувань безпеки лікування не можнапроводити протягом першого триместру вагітності.
Оскільки даних щодо проникнення урсодезоксихолевоїкислоти в грудне молоко недостатньо, її не можна приймати у період лактації.
Передозування.
При передозуванні може спостерігатись діарея.Взагалі передозування є малоймовірним, оскільки поглинання урсодезоксихолевоїкислоти знижується при підвищенні дози і вона здебільшого екскретується зкалом.
Якщо діарея має місце, дозу потрібно зменшити, аякщо діарея продовжується, необхідно припинити застосування Урсофальку.
Ніяких специфічних контрзаходів не потребується;наслідки діареї потрібно лікувати симптоматично із збереженням балансу рідини іелектролітів.
Особливості застосування.
КапсулиУрсофальку слід застосовувати під спостереженням лікаря.
Протягомперших трьох місяців лікування необхідно перевіряти параметри функції печінки(АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) i g-GT) через кожні 4 тижні, а потім – через кожні 3 місяці.
Щобоцінити прогрес при лікуванні і виявити завчасно будь-яку кальцифікацію жовчнихкаменів, залежно від розміру каменя необхідно проводити дослідження загальноговигляду жовчного міхура (оральна холецистографія) і можливої непрохідності уположенні стоячи і лежачи на спині (ультразвуковий контроль) через 6 – 10місяців від початку лікування.
Впливна здатність керувати транспортними засобами і користуватись інструментами
Ніякоговпливу на здатність керувати транспортними засобами і користуватисьінструментами не спостерігалось.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами.
КапсулиУрсофальку не можна застосовувати одночасно з колестираміном, колестиполом абоантацидними препаратами, які містять алюмінію гідроксид та (або) смектит(алюмінію оксид), оскільки ці препарати зв’язують урсодезоксихолеву кислоту вкишечнику і таким чином зменшують її поглинання і ефективність. Якщо жзастосування препаратів, що містять одну з цих речовин, все ж є необхідним, їхпотрібно приймати принаймні за 2 години до або після прийому капсул Урсофальку.
КапсулиУрсофальку можуть посилити поглинання циклоспорину з кишечнику. Отже, у хворих,які отримують циклоспорин, необхідно перевірити концентрацію циклоспорину вкрові і скоректувати дозу циклоспорину в разі необхідності.
Вокремих випадках капсули Урсофальку можуть знижувати всмоктування ципрофлоксацину.
Урсодезоксихолевакислота знижує максимальну концентрацію в плазмі (Сmax) і площі під кривою(AUC) кальцієвого антагоніста нітрендипіну. Виходячи з цього, а також з єдиногоповідомлення про взаємодію з речовиною дапсоном (зменшення терапевтичного ефекту)і з досліджень in vitro, можна припустити, що урсодезоксихолева кислота індукуєактивність метаболізуючого препарат цитохрому Р450 3А4.
Отже,при одночасному застосуванні засобів, які метаболізуються за участі цьогоферменту, необхідно дотримувати обережно і матина увазі що може виникнутипотреба в корекції дози.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступномудля дітей місці при кімнатній температурі (не вище 25°С).
Термін придатності - 5 років. Препаратне можна застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного наупаковці.