І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосуванняпрепарату
УРСОСАН®
(URSOSAN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: урсодеоксихолева кислота;3a,7b-дигідрокси-5b-холан-24-ова кислота;
основні фізико-хімічнівластивості: твердіжелатинові капсули білого кольору, що містять білийпорошок;
склад: 1 капсуламістить 250 мг урсодеоксихолевої кислоти;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний,кремнію діоксид, магнію стеарат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються призахворюваннях печінки та жовчовивідних шляхів. Препарати жовчних кислот.
Код АТС А05АА02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Урсодеоксихолева кислота вбудовується в мембрану гепатоцита, стабілізує їїструктуру, захищає клітини печінки від пошкоджуючих факторів.Урсодеоксихолева кислота має імуномодулюючу активність: зменшується експресіяантигенів гістосумісності HLA-1 на гепатоцитах і HLA-2 на холангіоцитах,знижується “атака” імунокомпетентними імуноглобулінами (в першу чергу Ig М) і зменшуютьсяпрояви патологічних реакцій в печінці. Крім того, зменшується утворенняцитотоксичних Т-лімфоцитів. Стимулюючи при холестазі екзоцитоз у гепатоцитахшляхом активації Са++-залежної альфа-протеїнкінази, урсодезоксихолова кислотазменшує концентрацію токсичних для гепатоцитів жовчних кислот (холевої,літохолевої, деоксихолевої та ін.). Інгібує всмоктування ліпофільних жовчнихкислот у кишечнику, можливо конкурентно; підвищує їх “фракційний обіг” припечінково-кишковій циркуляції; індукує холерез, багатий бікарбонатами, щоприводить до збільшення пасажу жовчі і стимулює виведення токсичних жовчнихкислот через кишечник. Заміщує неполярні жовчні кислоти, формує нетоксичнізмішані міцели. Знижуючи синтез холестерину в печінці та його всмоктування в кишечнику,а також утворюючи з молекулами холестерину рідкі кристали, урсодеоксихолевакислота зменшує літогенність жовчі, знижує холато-холестериновий індекс, сприяєрозчину холестеринових каменів і запобігає утворенню нових кристалів.
Фармакокінетика. Урсодеоксихолева кислотаабсорбується в тонкій кишці за рахунок пасивної дифузії, а в клубовій кишцішляхом активного транспорту. Максимальна концентрація в плазмі післяперорального прийому досягається через 0,5 - 1 годину. Зв’язуєтьсяз білками на 96-99 %. Терапевтичний ефект препарату залежить від концентраціїурсодеоксихолевої кислоти в жовчі.
Близько 50-70 % загальної дозипрепарату виводиться з жовчю.
В кишечнику частково розщеплюєтьсядо літохолевої кислоти, яка при ентерогепатогенній циркуляції потрапляє упечінку і ретрансформується у хено- та урсодеоксихолеву кислоту.
Показання для застосування. Жовчнокам’яна хвороба:холестеринові камені у жовчному міхурі; первинний біліарний цироз; первиннийсклерозуючий холангіт; кистозний фіброз (муковісцидоз); біліарнийрефлюкс-гастрит і рефлюкс-езофагіт; лікування холестатичного синдрому прирізних видах ураження печінки.
Спосіб застосування тадози. Длярозчинення жовчних каменів, а також для лікування гострих і хронічнихзахворювань печінки Урсосан застосовують у дозі 10 мг/кг на добу, без перервипротягом тривалого часу.
| Маса тіла
| Урсодеоксихолева
| Кількість капсул
|
| | кислота
| |
| До 60 кг
| 500 мг
| 2
|
| 60 – 80 кг
| 750 мг
| 3
|
| 81 – 100 кг
| 1 000 мг
| 4
|
| Більше 100 кг
| 1 250 мг
| 5
|
Тривалість прийому Урсосанудля розчинення холестеринових жовчних каменів становить від 6 місяців до2 років. Якщо через 12 місяців від початку прийому Урсосану не спостерігаєтьсязменшення жовчних каменів, то продовжувати лікування недоцільно. Для лікуваннябіліарного рефлюкс-гастриту препарат призначають по 250 мг один раз надень, перед сном. Тривалість прийому, як правило, становить 10-14 днів.
При лікуванні холестатичного синдрому при різнихвидах ураження печінки добова доза залежить від маси тіла пацієнта. Звичайно це8–12 мг урсодеоксихолевої кислоти на 1 кг на добу, тобто 500 – 700 мг (2 – 4капсули).
Масатіла Добова доза Вранці Вдень Ввечері
До 60кг 2 капсули 1 --- 1
60 – 80кг 3 капсули 1 1 1
81 – 100 кг 4 капсули 1 1 2
Максимальна добова доза – 6капсул, її не можна перевищувати. Тривалість лікування при хронічних захворюваннях печінки може бути від декількох місяців до 2років.
Для дітей старше 3 роківдозування індивідуальне – рекомендовано призначати 10 – 20 мг/кг на добу.
Капсули ковтають не розжовуючи,запиваючи достатньою кількістю води.
Побічна дія. Побічні ефекти зустрічаютьсядуже рідко. Можливі діарея, свербіж шкіри, транзиторне підвищення активностіпечінкових трансаміназ.
Протипоказання. Гострі запальнізахворювання жовчних шляхів, цироз печінки в стадії декомпенсації, виражені порушення функції печінки і нирок. Підвищена чутливість докомпонентів препарату. Дитячий вік до 3 років.
Передозування. Даних пропередозування немає.
Особливості застосування. При прийоміпрепарату для розчинення жовчних каменів необхідно дотримуватись таких умов:камені мають бути чисто холестеринові (рентгеннегативні), їх розмір не повиненперевищувати
20 мм; камені не повинні займатибільше половини об’єму жовчного міхура; жовчний міхур повинен функціонувати.Крім того, при тривалому лікуванні (більше місяця) періодично, 1 раз намісяць, необхідно визначати активність печінкових трансаміназ, особливо в перші3 місяці лікування.
На відміну від хенодеоксихолевої кислотиембріотоксичність урсодеоксихолевої кислоти не доведена. Тому рішення прозастосування Урсосану жінкою в період вагітності приймає лікар. ЗастосуванняУрсосану в період лактації рекомендується лише у разі гострої потреби.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Холестерамін, холестерол і антациди, до складу яких входитьгідроксид алюмінію, можуть знижувати абсорбцію урсодезоксихолової кислоти іефективність Урсосану. У зв’язку з цим прийом вищезазначених препаратіводночасно з Урсосаном недоцільний.
Умови та термін зберігання.Зберігатипри температурі 15 – 25 0С у сухому, темному місці,недоступному для дітей.
Термін зберігання - 4 роки.