ІНСТРУКЦІЯ

длямедичного застосування препарату

УРСОФАЛЬК

(URSOFALK(R))

Загальна характеристика:

міжнародна назва: кислота урсодезоксихолева;

основні фізико-хімічні властивості: білі непрозорі твердіжелатинові капсули;

склад: 1 капсула містить 250 мгурсодезоксихолевої кислоти;

допоміжні речовини: магнію стеарат 2.0 мг, титанудвоокис (Е 171) 1.94 мг, крохмаль кукурудзяний 73.0 мг, кремнію діоксидколоїдний безводний, желатин – 80.51 мг, натрію додецилсульфат 0-0.2 мг, вода –14.55 мг.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що використовуютьдля розчинення холестеринових каменів та лікування печінки. АТС код А05АА02,А05В.

Фармакологічні властивості. Урсодезоксихолева кислотау невеликій кількості присутня у жовчі людини.

Приоральному прийомі вона зменшує насичення жовчі холестерином шляхом гальмуванняабсорбції холестерину у кишечнику та зниження секреції холестерину у жовчі.Можливо внаслідок дисперсії холестерину та утворення рідких кристаліввідбувається поступове розчинення холестеринових жовчних каменів.

За сучасниминауковими даними, дія урсодезоксихолевої кислоти при захворюваннях печінки тахолестатичних захворюваннях грунтується на відносній заміні ліпофільних,детергентоподібних, токсичних жовчних кислот на гідрофільну, цитопротективну,нетоксичну урсодезоксихолеву кислоту, а також на поліпшенні секреторної спроможностіклітин печінки та на процесах імунорегуляції.

Фармакокінетика. При оральному прийоміурсодезоксихолева кислота швидко всмоктується у порожній кишці та верхньомувідділі клубової кишки внаслідок пасивного, а у термінальному відділі клубовоїкишки - внаслідок активного транспорту. Ступінь абсорбції становить у цілому 60- 80 %. Після резорбції у кишечнику жовчна кислота майже повністю кон’югує упечінці з амінокислотами гліцином та таурином, а після цього знову виділяєтьсяз жовчю. First-pass-clearance печінкою становить 60 %.

Укишечнику частково відбувається бактеріальне розкладання на 7-кето-літохолевукислоту. Літохолева кислота токсична для печінки та викликає у деяких видівтварин ушкодження паренхіми печінки. У людини резорбується тільки незначна їїчастина; ця частина сульфатується і, таким чином, детоксикується у печінці,потім знову виділяється з жовчю та нарешті виводиться з фекаліями.

Період напіввиділення урсодезоксихолевої кислотистановить 3, 5 - 5, 8 дня.

Показання для застосування. Для розчиненняхолестеринових жовчних каменів у жовчному міхурі. Жовчні камені не повинні бутибільше 15 мм у діаметрі, не повинні утворювати тінь на рентгенограмі, а жовчнийміхур, незважаючи на наявність жовчних каменів, повинен функціонувати.

Препаратпоказаний для лікування гастриту з рефлюксом жовчі, а також для симптоматичноголікування первинного біліарного цирозу, доки немає декомпенсованого цирозупечінки.

Спосіб застосування та дози.

Залежно від показань денна доза становить:

Для розчинення холестеринових жовчних каменів.

Доза приблизно 10 мг на кілограм ваги тілавідповідає:

до 60 кг 2 капсули

до 80 кг 3 капсули

до 100 кг 4 капсули

більше 100 кг 5 капсул

Для симптоматичного лікування первинного жовчногоцирозу. Денна доза залежить від ваги тіла та становить від 2 до 6 капсул(приблизно 10 - 15 мг урзодезоксихолевої кислоти на кілограм ваги тіла).Рекомендується такий режим застосування препарату:

Вага тіла Денна доза Вранці Вдень Увечері

34-50 кг 2 капсули 1 - 1

51-65 кг 3 капсули 1 1 1

66-85 кг 4 капсули 1 1 2

86-110 кг 5 капсул 1 2 2

більше 110 кг 6 капсул 2 2 2

Побічна дія. При лікуванні капсуламиУрсофальку може статися кальциноз жовчних каменів. У поодиноких випадках цеможе призвести до появи кропив’янки та кашкоподібного випорожнення. При терапіїпервинного жовчного цирозу у прогресуючій стадії хвороби в окремих випадкахспостерігалася декомпенсація у хворих цирозу печінки, яка зникала приприпиненні терапії. В окремих випадках при лікуванні первинного жовчного цирозувиникали скарги на тяжкий біль у правій частині епігастральної ділянки.

Протипоказання. Урсофальк неповинен застосовуватися:

- при гострому запаленні жовчного міхура та жовчнихшляхів;

- при закупорці жовчних шляхів (обтурація загальноїабо міхурової жовчної протоки).

Прине виявлених рентгенологічним шляхом, а також кальцифікованих жовчних каменяхабо при порушенні скорочувальної спроможності жовчного міхура та частих колікахкапсули Урсофальку застосовуватися не повинні.

Застосування у період вагітності та годування груддю

Результатиекспериментів на тваринах дозволяють зробити висновок про наявність шкідливоговпливу на плід на ранній стадії вагітності. Досліди на людях у першій третинівагітності не проводились. Жінок у дітородному віці дозволяється лікуватипрепаратом тільки при одночасному використанні надійних протизаплідних засобів.Перед початком лікування треба виключити наявність вагітності. У першій третинівагітності лікування не проводять. Достатньої інформації про перехідурсодезоксихолевої кислоти в материнське молоко немає, тому препарат непризначають у період годування груддю.

Особливості застосування. Для розчиненняхолестеринових жовчних каменів, а також для лікування гастриту з рефлюксомжовчі:

капсули треба приймати, не розжовуючи, увечері,перед сном, з невеликою кількістю рідини. Прийом препарату повинен проводитисярегулярно.

Тривалість розчинення жовчних каменів становить уцілому від 6 до 24 місяців. Якщо після 12 місяців вживання препаратуподрібнення жовчних каменів не відбулося, продовжувати лікування далі немаєсенсу. Успішність лікування треба перевіряти фонографічним аборентгенографічним методом кожні 6 місяців. При проведенні повторних дослідженьслідкуйте за тим, щоб не відбувався кальциноз каменів. Якщо кальцинозвідбувається, лікування потрібно припинити.

Для лікування гастриту з рефлюксом жовчі. КапсулиУрсофальку приймають, як правило, протягом від 10 до 14 днів. Взагалітривалість вживання препарату залежить від перебігу хвороби. Рішення протривалість застосування препарату у конкретних випадках приймає лікар, щопроводить лікування.

Для симптоматичного лікування первинного жовчногоцирозу.

Капсули треба приймати, не розжовуючи, з невеликоюкількістю рідини. Слід слідкувати за регулярністю прийому препарату.

Застосування капсул Урсофальку длялікування первинного жовчного цирозу не обмежено у часі.

Упацієнтів з первинним жовчним цирозом в окремих випадках на початку лікуваннявиникає погіршення клінічної симптоматики, наприклад, посилення свербежу. Якщоце так, необхідно продовжити лікування далі, призначивши 1 капсулу Урсофалькущоденно, та продовжувати терапію, збільшуючи дозу (кожний наступний тижденьденна доза збільшується на 1 капсулу), доки знов не буде досягнута потрібнасхема дозування.

Капсули Урсофальку повинні застосовуватися піднаглядом лікаря.

У перші 3 місяці лікування лікар, що його проводить,повинен кожні 4 тижні, а потім кожні 3 місяці, контролювати функціональніпараметри печінки AST (SGOT), ALT (SGPT) та c-GT.

Щобоцінити перебіг лікування та вчасно виявити кальциноз жовчних каменів,необхідно, залежно від розміру каменів, через 6 - 10 місяців з початкулікування отримати зображення жовчного міхура (оральна холецистографія) зоглядовим та заключним знімками у положенні стоячи та лежачи (ультразвуковийконтроль перебігу лікування).

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. КапсулиУрсофальку не повинні застосовуватися одночасно з колестираміном, колестиполомабо з гідроксидом алюмінію та/чи з антацидними засобами, що містять смектит(тонерде), оскільки ці препарати можуть утворювати у кишечнику сполуки зурсодезоксихолевою кислотою і таким чином перешкоджати її резорбції та дії.Якщо вживання препарату, що містить одну з цих діючих речовин, необхідне,приймайте його за 2 години до або через дві години після вживання Урсофальку.

Капсули Урсофальку можуть підвищити резорбціюциклоспорину з кишечнику. Тому у пацієнтів, що проходять терапію циклоспорином,лікар повинен перевірити концентрацію циклоспорину у крові та при необхідностізмінити його дозування. В окремих випадках Урсофальк може зменшувати резорбціюципрофлоксацину.

Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатнійтемпературі (до 25°С) та в місцях, недоступних для дітей. Термін зберігання - 5років.