ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ГЛІМЕПІРИД-ЛУГАЛ
(GLIMEPIRIDE-LUGAL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: glimepiride;транс-3-етил-2,5-дигідро-4-метил-N-[2-[4-[[[[(4-метилциклогексил)аміно]карбоніл]аміно]сульфоніл]феніл]етил]-2-оксо-1Н-пірол-1-карбоксамід;
основні фізико-хімічні властивості:
Глімепірид-Лугал по 2 мг – таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею,з рискою, білого або майже білого кольору. На поверхні таблеток допускаєтьсянаявність шорсткості та мармуровості;
Глімепірид-Лугал по 3 мг – таблетки плоскоциліндричної форми, з фаскою,білого або майже білого кольору. На поверхні таблеток допускається наявністьшорсткості та мармуровості;
Глімепірид-Лугал по 4 мг – таблетки круглої форми з двоопуклоюповерхнею, з рискою, білого або майже білого кольору. На поверхні таблетокдопускається наявність шорсткості та мармуровості;
склад: 1 таблетка містить глімепіриду 2 мг або 3 мг, або 4 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна,полівінілпіролідон, натрію лаурилсульфат, кросповідон, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Пероральні гіпоглікемізуючі препарати. Похіднісульфонілсечовини. Код АТС А10В В12.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Пероральнийгіпоглікемізуючий засіб, похіднесульфонілсечовини ІІІ покоління. Стимулює секрецію інсуліну b-клітинами підшлунковоїзалози, збільшує вивільнення інсуліну, підвищує чутливість периферичних тканиндо інсуліну. Максимальний ефект досягається через 2 - 3 год і триває більше 24 год.
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо глімепірид всмоктуєтьсяповністю, прийом їжі не впливає значною мірою на всмоктування. Максимальнаконцентрація в сироватці крові досягається через 2,5 год після прийомувнутрішньо. Об''єм розподілу низький (8,8 л), кліренс - 48 мл/хв, зв’язування збілками плазми - понад 99%, період напіввиведення - близько 5 – 8 год. Післяприйому препарату у високих дозах період напіввиведення збільшується.Метаболізується в печінці до гідроксильованих похідних глімепіриду, котрівиявляються як у сечі (близько 58% одноразової дози препарату), так і увипорожненнях (35 – 40%). Значущої різниці у фармакокінетиці препаратупри одноразовому прийомі та при застосуванні протягом декількох днів 1 раз надобу не виявлено. Не кумулює. Фармакокінетичні параметри схожі у пацієнтіврізної статі та віку. У пацієнтів з порушеннями функції нирок (з низькимкліренсом креатиніну) спостерігається тенденція до збільшення кліренсуглімепіриду та зниження його середньої концентрації в крові, тобто відсутнійризик кумулювання препарату.
Показання для застосування. Інсуліннезалежний цукровий діабет.
Спосіб застосування тадози.Застосовують внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини,перед їдою, одноразово. Початкову та підтримуючу дозу встановлюютьіндивідуально. На початку лікування або при переведенні хворого з іншогогіпоглікемізуючого засобу призначають по 1 мг (1/2 таблетки по 2 мг) 1 раз надобу. При необхідності добову дозу можна поступово підвищити на 1 мг за 1 – 2тижні до дози 4 – 6 мг. Максимальна добова доза – 8 мг. Зазвичай добову дозупризначають в один прийом.
Побічна дія. Гіпоглікемія, нудота, блювання, відчуттядискомфорту в епігастральній ділянці, біль у животі, діарея, підвищенняактивності трансаміназ, холестаз, жовтяниця, гепатит, тромбоцитопенія,лейкопенія, анемія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія; гемолітичнаанемія, минучі порушення зору, шкірний свербіж, кропив’янка, висип, зрідка –диспное, зниження артеріального тиску, шок, алергічний васкуліт,фотосенсибілізація, гіпонатріємія.
Протипоказання. Кетоацидоз, прекома, кома, печінкова та/або ниркованедостатність (у тому числі у хворих, що перебувають на гемодіалізі), періодвагітності та грудного годування, підвищена чутливість до компонентів препаратута інших похідних сульфонілсечовини та сульфаніламідів, дитячий вік.Глімепірид-Лугал не призначений для лікування інсулінозалежного цукровогодіабету І типу.
Передозування. Гіпоглікемія, яка супроводжується підвищенимпотовиділенням, відчуттям тривоги, тахікардією, підвищенням артеріальноготиску, підсиленим серцебиттям, болем у ділянці серця, аритмією; головний біль,запаморочення, булімія, нудота, блювання, апатія, сонливість, неспокій,агресивність, порушення концентрації уваги, депресія, тремор, парези, порушеннячутливості, судоми центрального генезу. Іноді клінічна картина гіпоглікеміїможе нагадувати інсульт. Можливий розвиток коми.
Лікування: призначають глюкозу всередину або внутрішньовенно. У тяжких випадкахпацієнта необхідно госпіталізувати. При гіпоглікемічній комі проводятьінфузійну терапію 50% розчином глюкози з подальшими інфузіями меншконцентрованого (10%) розчину глюкози для підтримання рівня глюкози в крові вмежах 5,5 ммоль/л.
Особливості застосування. З обережністю призначають пацієнтам ізсупутніми захворюваннями ендокринної системи, які впливають на обмін вуглеводів(наприклад, порушення функції щитовидної залози, адреногіпофізарна абоадренокортикальна недостатність).
Дози препарату залежать від рівня глюкози в крові. Глімепірид-Лугалслід приймати у призначених дозах та в призначений час. Під час лікуваннянеобхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові та сечі, що дасть змогувиявити первинну або вторинну резистентність до препарату, а також (кожні 3-6міс) оцінювати концентрацію глікозильованого гемоглобіну.
У стресових ситуаціях (при травмі, оперативному втручанні, інфекційнихзахворюваннях, які супроводжуются пропасницею) може виникнути необхідність утимчасовому переведенні хворого на інсулін.
Слід враховувати, що симптоми гіпоглікемії можуть бути приховані абовідсутні у пацієнтів похилого віку з вегетативною нейропатією або тих, якіотримують одночасне лікування блокаторами β-адренорецепторів, резерпіном,клонідином, гуанетидином або іншими симпатолітиками.
При недостатньому ефекті або зниженні дії при тривалій терапіїрекомендується комбінація з інсуліном або з метформіном.
У випадку компенсації цукрового діабету підвищується чутливість доінсуліну, у зв’язку з чим у процесі лікування може знизитися потреба упрепараті. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії необхідно своєчасно знизити дозуабо відмінити Глімепірид-Лугал. Корекцію дози слід проводити також при змінімаси тіла пацієнта або його способу життя, або при появі інших факторів, щосприяють появі гіпо- або гіперглікемії.
Алкоголь може посилювати або послаблювати гіпоглікемізуючу діюпрепарату.
Ймовірність гіпоглікемії підвищують пропускання прийому їжі післязастосування препарату, дефіцит калорій у харчуванні, важкі та тривалі фізичнінавантаження. Гіпоглікемію можна усунути негайним прийомом вуглеводів.
На початкулікування, при переході з одного лікарського засобу на інший або принерегулярному прийомі препарату Глімепірид-Лугал, може мати місце (зумовленегіпо- або гіперглікемією) порушення здатності керувати автомобілем абообслуговувати різні машини та механізми.
Вагітність та лактація. Увипадку запланованої вагітності або при її настанні жінку слід перевести наінсулін.
Глімепірид виділяється з материнським молоком. У зв’язку з цим у періодгрудного годування слід перевести жінку на інсулін або відмовитися від грудногогодування.
Взаємодіяз іншими лікарськими засобами. Посилення гіпоглікемізуючої дії препарату відбувається приодночасному прийомі з інсуліном та іншими протидіабетичними засобами(метформіном, акарбозою), інгібіторами АПФ, алопуринолом, анаболічнимистероїдами та чоловічими статевими гормонами, хлорамфеніколом, похіднимикумарину, циклофосфамідом, дізопірамідом, фенфлураміном, фенірамідолом,фібратами, флуоксетином, гуанетидином, ізофосфамідами, інгібіторами МАО,міконазолом, ПАСК, пентоксифиліном (при ін’єкційному введенні у високих дозах),фенілбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробеніцидом,сульфаніламідами, саліцилатами, сульфінпіразоном, хінолонами, тетрациклінами.
Гіпоглікемічнийефект препарату послаблюють ацетазоламід, барбітурати, кортикостероїди,діазоксид, діуретики, епінефрин та інші симпатоміметики, глюкагон, проноснізасоби (після тривалого застосування), нікотинова кислота (у високих дозах),препарати статевих гормонів (естрогенів, прогестагенів), фенотіазин, фенітоїн,рифампіцин, гормони щитовидної залози.
БлокаториН2-рецепторів, клонідин та резерпін можуть як послабити, так іпосилити гіпоглікемізуючу дію глімепіриду.
На фоні прийому глімепіриду може спостерігатися посилення абопослаблення дії похідних кумарину.
Умови і термінзберігання. При температурівід 15 0С до 25 0С. Зберігати в недоступному для дітеймісці.
Термін придатності – 2 роки.