ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ГЛІМЕПІРИД-ЛУГАЛ
(GLIMEPIRIDE-LUGAL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: glimepiride; транс-3-етил-2,5-дигідро-4-метил-N-[2-[4-[[[[(4-метилциклогексил)аміно]карбоніл]аміно]сульфоніл]феніл]етил]-2-оксо-1Н-пірол-1-карбоксамід;
основні фізико-хімічні властивості:
Глімепірид-Лугал по 2 мг – таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею,з рискою, білого або майже білого кольору. На поверхні таблеток допускаєтьсянаявність шорсткості та мармуровості;
Глімепірид-Лугал по 3 мг – таблетки плоскоциліндричної форми, з фаскою,білого або майже білого кольору. На поверхні таблеток допускається наявністьшорсткості та мармуровості;
Глімепірид-Лугал по 4 мг – таблетки круглої форми з двоопуклоюповерхнею, з рискою, білого або майже білого кольору. На поверхні таблетокдопускається наявність шорсткості та мармуровості;
склад: 1 таблетка містить глімепіриду 2 мг або 3 мг, або 4 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна,полівінілпіролідон, натрію лаурилсульфат, кросповідон, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Пероральні гіпоглікемізуючі препарати. Похіднісульфонілсечовини. Код АТС А10В В12.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Пероральнийгіпоглікемізуючий засіб, похіднесульфонілсечовини ІІІ покоління. Стимулює секрецію інсуліну b-клітинамипідшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну, підвищує чутливістьпериферичних тканин до інсуліну. Максимальний ефект досягається через 2 - 3 годі триває більше 24 год.
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо глімепірид всмоктується повністю,прийом їжі не впливає значною мірою на всмоктування. Максимальна концентрація всироватці крові досягається через 2,5 год після прийому внутрішньо. Об''ємрозподілу низький (8,8 л), кліренс - 48 мл/хв, зв’язування з білками плазми -понад 99%, період напіввиведення - близько 5 – 8 год. Після прийому препарату увисоких дозах період напіввиведення збільшується. Метаболізується в печінці догідроксильованих похідних глімепіриду, котрі виявляються як у сечі (близько 58%одноразової дози препарату), так і у випорожненнях (35 – 40%). Значущоїрізниці у фармакокінетиці препарату при одноразовому прийомі та призастосуванні протягом декількох днів 1 раз на добу не виявлено. Не кумулює.Фармакокінетичні параметри схожі у пацієнтів різної статі та віку. У пацієнтівз порушеннями функції нирок (з низьким кліренсом креатиніну) спостерігаєтьсятенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середньоїконцентрації в крові, тобто відсутній ризик кумулювання препарату.
Показання для застосування. Інсуліннезалежний цукровий діабет.
Спосіб застосування тадози.Застосовують внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини,перед їдою, одноразово. Початкову та підтримуючу дозу встановлюютьіндивідуально. На початку лікування або при переведенні хворого з іншогогіпоглікемізуючого засобу призначають по 1 мг (1/2 таблетки по 2 мг) 1 раз надобу. При необхідності добову дозу можна поступово підвищити на 1 мг за 1 – 2тижні до дози 4 – 6 мг. Максимальна добова доза – 8 мг. Зазвичай добову дозупризначають в один прийом.
Побічна дія. Гіпоглікемія, нудота, блювання, відчуттядискомфорту в епігастральній ділянці, біль у животі, діарея, підвищенняактивності трансаміназ, холестаз, жовтяниця, гепатит, тромбоцитопенія,лейкопенія, анемія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія; гемолітичнаанемія, минучі порушення зору, шкірний свербіж, кропив’янка, висип, зрідка –диспное, зниження артеріального тиску, шок, алергічний васкуліт,фотосенсибілізація, гіпонатріємія.
Протипоказання. Кетоацидоз, прекома, кома, печінкова та/або ниркованедостатність (у тому числі у хворих, що перебувають на гемодіалізі), періодвагітності та грудного годування, підвищена чутливість до компонентів препаратута інших похідних сульфонілсечовини та сульфаніламідів, дитячий вік.Глімепірид-Лугал не призначений для лікування інсулінозалежного цукровогодіабету І типу.
Передозування. Гіпоглікемія, яка супроводжується підвищенимпотовиділенням, відчуттям тривоги, тахікардією, підвищенням артеріальноготиску, підсиленим серцебиттям, болем у ділянці серця, аритмією; головний біль,запаморочення, булімія, нудота, блювання, апатія, сонливість, неспокій,агресивність, порушення концентрації уваги, депресія, тремор, парези, порушеннячутливості, судоми центрального генезу. Іноді клінічна картина гіпоглікеміїможе нагадувати інсульт. Можливий розвиток коми.
Лікування: призначають глюкозу всередину або внутрішньовенно. У тяжких випадкахпацієнта необхідно госпіталізувати. При гіпоглікемічній комі проводятьінфузійну терапію 50% розчином глюкози з подальшими інфузіями меншконцентрованого (10%) розчину глюкози для підтримання рівня глюкози в крові вмежах 5,5 ммоль/л.
Особливості застосування. З обережністю призначають пацієнтам ізсупутніми захворюваннями ендокринної системи, які впливають на обмін вуглеводів(наприклад, порушення функції щитовидної залози, адреногіпофізарна абоадренокортикальна недостатність).
Дози препарату залежать від рівня глюкози в крові. Глімепірид-Лугалслід приймати у призначених дозах та в призначений час. Під час лікуваннянеобхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові та сечі, що дасть змогувиявити первинну або вторинну резистентність до препарату, а також (кожні 3-6міс) оцінювати концентрацію глікозильованого гемоглобіну.
У стресових ситуаціях (при травмі, оперативному втручанні, інфекційнихзахворюваннях, які супроводжуются пропасницею) може виникнути необхідність утимчасовому переведенні хворого на інсулін.
Слід враховувати, що симптоми гіпоглікемії можуть бути приховані абовідсутні у пацієнтів похилого віку з вегетативною нейропатією або тих, якіотримують одночасне лікування блокаторами β-адренорецепторів, резерпіном,клонідином, гуанетидином або іншими симпатолітиками.
При недостатньому ефекті або зниженні дії при тривалій терапії рекомендуєтьсякомбінація з інсуліном або з метформіном.
У випадку компенсації цукрового діабету підвищується чутливість доінсуліну, у зв’язку з чим у процесі лікування може знизитися потреба упрепараті. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії необхідно своєчасно знизити дозуабо відмінити Глімепірид-Лугал. Корекцію дози слід проводити також при змінімаси тіла пацієнта або його способу життя, або при появі інших факторів, щосприяють появі гіпо- або гіперглікемії.
Алкоголь може посилювати або послаблювати гіпоглікемізуючу діюпрепарату.
Ймовірність гіпоглікемії підвищують пропускання прийому їжі післязастосування препарату, дефіцит калорій у харчуванні, важкі та тривалі фізичнінавантаження. Гіпоглікемію можна усунути негайним прийомом вуглеводів.
На початку лікування,при переході з одного лікарського засобу на інший або при нерегулярному прийоміпрепарату Глімепірид-Лугал, може мати місце (зумовлене гіпо- абогіперглікемією) порушення здатності керувати автомобілем або обслуговуватирізні машини та механізми.
Вагітність та лактація. Увипадку запланованої вагітності або при її настанні жінку слід перевести наінсулін.
Глімепірид виділяється з материнським молоком. У зв’язку з цим у періодгрудного годування слід перевести жінку на інсулін або відмовитися від грудногогодування.
Взаємодіяз іншими лікарськими засобами. Посилення гіпоглікемізуючої дії препарату відбувається приодночасному прийомі з інсуліном та іншими протидіабетичними засобами(метформіном, акарбозою), інгібіторами АПФ, алопуринолом, анаболічнимистероїдами та чоловічими статевими гормонами, хлорамфеніколом, похіднимикумарину, циклофосфамідом, дізопірамідом, фенфлураміном, фенірамідолом,фібратами, флуоксетином, гуанетидином, ізофосфамідами, інгібіторами МАО,міконазолом, ПАСК, пентоксифиліном (при ін’єкційному введенні у високих дозах),фенілбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробеніцидом,сульфаніламідами, саліцилатами, сульфінпіразоном, хінолонами, тетрациклінами.
Гіпоглікемічнийефект препарату послаблюють ацетазоламід, барбітурати, кортикостероїди,діазоксид, діуретики, епінефрин та інші симпатоміметики, глюкагон, проноснізасоби (після тривалого застосування), нікотинова кислота (у високих дозах),препарати статевих гормонів (естрогенів, прогестагенів), фенотіазин, фенітоїн,рифампіцин, гормони щитовидної залози.
БлокаториН2-рецепторів, клонідин та резерпін можуть як послабити, так іпосилити гіпоглікемізуючу дію глімепіриду.
На фоні прийому глімепіриду може спостерігатися посилення абопослаблення дії похідних кумарину.
Умови і термінзберігання. При температурівід 15 0С до 25 0С. Зберігати в недоступному для дітеймісці.
Термін придатності – 2 роки.