ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
КСАНТИНОЛУНІКОТИНАТ
(XANTINOLINICOTINAS)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: xantinol nicotinate;7-[2-окси-3-(N-метил-b-оксиетиламіно)-
пропіл]-теофіліну нікотинат;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;
склад: 1 мл розчину містить ксантинолу нікотинату -150 мг;
допоміжні речовини: вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилятатори. Код АТС С04АD02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ксантинолу нікотинат маєвластивості теофіліну і кислоти нікотинової: механізм дії реалізується завдякиблокаді активності фосфодіестерази, конкуренції з аденозином за рецептори,накопичення циклічного аденозинмонофосфату, стимуляції синтезу нікотинаміднихкоферментів і протицикліну в стінках судин. Препарат розширює периферичнікровоносні судини, покращує колатеральний та мозковий кровообіг, зменшує явищацеребральної гіпоксії, знижує агрегацію тромбоцитів, покращує мікроциркуляцію всітківці ока, посилює скорочення серця, покращує метаболічні процеси в мозковійтканині в післяопераційний період, знижує рівень холестерину, атерогеннихліпопротеїдів, сечової кислоти, фібриногену, посилює активністьліпопротеїнліпази, посилює фібриноліз.
Фармакокінетика. В організмі препаратшвидко перетворюється - спочатку на теофілін і нікотинову кислоту, потім на продуктиїхнього метаболізму. Екскретується переважно з сечею у вигляді метаболітів, привнутрішньом’язевому введенні ефект спостерігається через 5 - 10 хв.
Показання для застосування. Облітеруючий атеросклероз судин нижніхкінцівок (переміжна кульгавість), хвороба Рейно, діабетична ангіопатія,ретинопатія, ангіоневропатія, тромбофлебіт, тромбоз і емболії кровоносних судин,мігрень, атеросклеротичні порушення мозкового кровообігу, післяопераційний періодпісля видалення пухлин головного мозку, хвороба Меньєра, трофічні виразкинижніх кінцівок, які погано загоюються, захворювання судин сітківки,дегенерація, відшарування сітківки.
Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньовенно тавнутрішньом’язово при гострих порушеннях мозкового та периферичного кровообігу.Внутрішньовенно (дуже повільно!) вводять при гострих порушеннях периферичногота мозкового кровообігу.
Дорослим призначають внутрішньовенно по 2 мл 15% розчину1-2 рази на день, переходять потім на внутрішньом’язові ін’єкції - по 2 мл 1-3рази на день. Одночасно призначають внутрішньо по 2 таблетки Ксантинолунікотинату 3 рази на день. У тяжких випадках вводять внутрішньовенно крапельно:10 мл 15% розчину препарату (1,5 г) розводять у 200 мл або 500 мл 5 % розчинуглюкози або ізотонічного розчину натрію хлориду. Введення здійснюють протягом1-4 годин до 4 разів на добу. Курс лікування визначається індивідуально,орієнтовно до 21 дня, але можливе і триваліше лікування.
При порушеннях кровопостачання тканинвнутрішньом’язово вводять по 2 мл 15% розчину (0,3 г) 1 - 3 рази на день,поступово збільшуючи дозу до 4 - 6 мл 15% розчину 2 - 3 рази на добу.Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання (до 2 - 3 тижнів).
В офтальмологічній практиці дорослим застосовуютьшляхом іонофорезу на очне яблуко - до 300 мг один раз на добу. Тривалістьпершої процедури 15 хвилин, наступні можна поступово збільшувати до 20 - 30 хв.Курс лікування – 15 - 20 днів.
За необхідності лікування дітей виходять з того, щодо 2 років препарат не призначають, оскільки до його складу входить компоненттеофіліну.
Дітям, старше 2 років, можна призначати препаратвнутрішньовенно крапельно або внутрішньом’язово з розрахунку 10 мг/кг маси тілакожні 12 годин.
Побічна дія. Можливі кропивниця, запаморочення, нудота, відчуттяжару, поколювання та гіперемія шкіри у верхній частині тіла, особливо шиї таголови, відчуття тиску в останній. Ці симптоми зникають через 10-20 хвилин, непотребують спеціального лікування, але їх поява при повторному прийоміпрепарату є сигналом для припинення лікування.
Протипоказання. Застосування ксантинолу нікотинату протипоказанопри серцевій недостатності ІІБ - III ступеню, інфаркті міокарда, стенозі лівогопередсердно-шлуночкового клапана, гострих геморагіях, у перші 3 місяцівагітності, при пептичній виразці шлунка і дванадцятипалої кишки, глаукомі.
Передозування. При швидкому введенні можливе запаморочення, ядуха,біль за грудиною, виражена гіпотензія. Лікування симптоматичне.
Особливості застосування. З обережністю призначають при виразковійхворобі шлунка і дванадцятипалої кишки у фазі загострення, а також прилабільному артеріальному тиску. У хворих на цукровий діабет необхідно частіше визначатирівень глюкози в крові. Хворим з імплантованим провідником ритму призначаютьпрепарат у більш низьких дозах. Не рекомендують призначати Ксантинолу Нікотинатвагітним та жінкам у період годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Щоб уникнутирізкого зниження артеріального тиску препарат не можна призначати в комплексі зантигіпертензивними засобами (бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами,симпатолітиками, гангліоблокаторами). Препарат не сумісний зі строфантином,алкоголем і кавою. При сполученні з серцевими глікозидами підвищується ризикрозвитку брадикардії та аритмії.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла танедоступному для дітей місці при температурі від +15°С до + 25°С. Термінпридатності - 3 роки.