ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
КСАНТИНОЛУ НІКОТИНАТ
(XANTINOL NICOTINATE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: xantinol nicotinate;7-[2-гідрокси-3-(N-метил-b-гідроксіетиламіно)-пропіл] – теофіліну нікотинат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольорукруглої форми з двоопуклою поверхнею;
склад: 1 таблетка мiстить ксантинолу нікотинату у перерахунку на 100%речовину 150 мг;
допоміжніречовини: крохмаль кукурудзяний, повідон (полівінілпіролідон), лактозамоногідрат, кальцiю стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Похідні пурину. Код АТСC04AD02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Активні компоненти Ксантинолунікотинату - теофілін і нікотинова кислота - безпосередньо впливають наавтономні нервові сплетіння зовнішньої оболонки кровоносних судин; нікотиновакислота викликає вазодилатацію, пов’язану зі звільненням ендогенногопростацикліну, а теофілін викликає розслаблення гладких м’язів судин.
Ксантинолу нікотинат покращує периферичний артеріальний та венознийкровообіг, кровопостачання та кисневе забезпечення тканин (міокарда, головногомозку, скелетних м’язів та ін.), знижує загальний периферичний судинний опір,посилює скорочення серця, покращує периферичний колатеральний i мозковийкровообiг, зменшує явища церебральної гіпоксії, покращує мікроциркуляцію всітківці ока. Посилення кровотоку після прийому препарату зберігається більшніж 24 години. Вазодилатація, викликана препаратом, не супроводжується суттєвимзниженням артеріального тиску.
Ксантинолу нікотинат активує калікреїн-кінінову систему та процесифібринолізу, зменшує в’язкість крові, дещо знижує агрегацію тромбоцитів,покращує метаболічні процеси мозку в післяопераційному періоді. При триваломузастосуванні зумовлює антиатеросклеротичну дію, знижує рівень холестерину йатерогенних ліпопротеїнів, підвищує активність ліпопротеїнліпази; знижуєконцентрацію сечової кислоти у сироватці крові.
Фармакокінетика. Швидко всмоктується в травному тракті, рівномірнорозподіляється по всіх органах і тканинах. Дисоціює з утворенням ксантинолу інікотинової кислоти. Інактивується головним чином шляхом N-метилювання, уменшому ступені - шляхом кон’югації; продукти біотрансформації екскретуються зсечею.
Показання для застосування. Облітеруючий ендартеріїт; атеросклерозпериферичних артерій; ангіопатія; хвороба Рейно; переміжна кульгавість;тромбофлебіт; тромбоемболії кровоносних судин різної локалізації; профілактиката лікування діабетичної ретино-, нефро- та ангіопатій; акроціаноз; мігрень;захворювання судин сітківки; дегенерація сітківки; порушення кровопостачанняжовтої плями; відшарування сітківки; атеросклеротичні порушення мозковогокровообігу; атеросклероз коронарних судин; гіперхолестеринемія;гіпертригліцеридемія; а також післяопераційний період після видалення пухлинмозку; кохлеарний неврит; хвороба Меньєра; трофічні виразки нижніх кінцівок, щоповільно загоюються.
Спосіб застосування та дози. Таблетки Ксантинолу нікотинату призначаютьдорослим внутрішньо після їжі, починаючи з однієї таблетки 3 рази на день. Принеобхідності дозу збільшують до 2 – 3 таблеток 3 рази на день. Таблеткиковтають, не розжовуючи. При поліпшенні стану прийом зменшують до 1 таблетки 2– 3 рази на день. Курс лікування, як правило, 2 місяці. При гострих порушенняхкровопостачання тканин, гострих порушеннях мозкового і периферичного кровообігуперевагу надають ін’єкційній формі препарату.
Побічна дія. Можливi запаморочення; тахікардія; аритмії; нудота;диспептичні явища; вiдчуття жару; поколювання i почервонiння шкiри у верхнiйчастинi тiла, особливо шиї i голови, вiдчуття тиску в останній. Ці симптомизвичайно зникають через 10 - 20 хвилин; не потребують спеціального лікування,але їхня поява при повторному прийманні препарату є протипоказанням дляпродовження лікування.
Протипоказання. Гостра кровотеча, серцева недостатність ІІБ-ІІІступеня, гострий інфаркт міокарда, декомпенсована серцева недостатність, стенозлівого мітрального клапана, пептична виразка шлунка і дванадцятипалої кишки,гостра ниркова недостатність, глаукома.
Препарат не слід призначати у період вагітності та лактації.
Передозування. Симптоми передозування не описані.
Особливості застосування. З обережністю призначають хворим із лабільнимартеріальним тиском, при одночасному призначенні Ксантинолу нікотинату тагіпотензивних препаратів.
Пацієнтам з імплантованим водієм ритму серця слід призначатинижчі дози препарату.
У хворих на цукровий діабет, що одержують Ксантинолунікотинат, слід частіше, ніж звичайно, визначати рівень глюкози у крові.
При тривалому прийомі великих доз препарату можливі змінатолерантності до глюкози, підвищення рівня печінкових ферментів, змінабіохімічних показників крові, що потребує відміни препарату.
Клінічні дані про ефективність та безпечність застосуванняпрепарату у дітей відсутні.
Немає даних про те, що Ксантинолу нікотинат може негативновпливати на здатність керувати транспортними засобами та на роботу зі складнимимеханізмами, однак, враховуючи побічні ефекти, слід бути обережними.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується призначення разом злікуванням блокаторами b-адренорецепторiв, iнгiбiторами МАО,ганглiоблокаторами, симпатолiтиками i строфантином.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному відсвітла
місці при температурі не вище 25 оС. Термін придатності – 3роки.