ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
КСАНТИНОЛУ НІКОТИНАТ
(XANTINOL-NICOTINATE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назва: xantinol nicоtinate,7-[2-окси-3-(N-метил-b-оксіетиламіно)-пропіл]-теофіліну нікотинат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору,плоскоциліндричні з фаскою;
склад: одна таблетка містить ксантинолу нікотинату 0,15 г;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, полівінілпіролідон, кальціюстеарат, гідроксіетилцелюлоза.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Похідні пурину. Код АТСC04A D02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Судинорозширювальний,антиагрегаційний, антиатеросклеротичний засіб, поєднує в собі властивостітеофіліну та нікотинової кислоти.
Блокує аденозинові рецептори і фосфодіестеразу,підвищуючи рівень циклічної аденозинмонофосфорної кислоти у клітині, субстратностимулює синтез нікотинаденіндинуклеотиду та нікотинаденіндинуклеотидфосфату.Виявляє судинорозширювальну дію, знижуючи загальний периферичний опір судин іполіпшуючи мікроциркуляцію, оксигенацію і живлення тканин, зменшує в’язкістькрові; активує мозковий кровообіг; гальмує агрегацію тромбоцитів, активуєфібріноліз; підсилює скорочення серця. При тривалому застосуванні здатнийзатримувати розвиток атеросклеротичних змін, знижує рівень холестерину йатерогенних ліпідів, підвищує активність ліпопротеїнліпази. При триваломувведенні може знижувати артеріальний тиск.
Фармакокінетика. Добре всмоктується у травному тракті,біотрансформується з утворенням ксантинолу та нікотинової кислоти. Екскретуєголовним чином нирками у вигляді нетоксичних метаболітів. Терапевтичнаконцентрація в плазмі 10 - 20 мг/кг. Період напіввиведення близько 5 годин.
Показання для застосування. Цереброваскулярна недостатність,атеросклероз коронарних і мозкових судин, облітеруючий атеросклероз судиннижніх кінцівок, хвороба Рейно, хвороба Бюргера, облітеруючий ендартеріїт,гострий артеріальний тромбоз, діабетична ангіопатія, ретинопатія, гострийтромбофлебіт (поверхневих і глибоких вен), посттромбофлебічний синдром,трофічні виразки нижніх кінцівок, пролежні, мігрень, синдром Меньера, дерматози(порушення трофіки судинного генезу), гіперхолестеринемія,гіпертриглицеридемія.
Спосіб застосування і дози. Призначають дорослим післяїди. Таблетки проковтують, не розжовуючи. Початкова доза звичайно становить 1таблетку (150 мг) 3 рази на добу. При необхідності разову дозу збільшують до 2- 4 таблеток 3 рази на добу, потім, у міру поліпшення стану, дозу знижують до 1таблетки 2 - 3 рази на добу.
Вища добова доза для дорослих при добрійпереносимості 12 таблеток. Курс лікування, як правило, становить 2 місяці.
Побічна дія. Минуще відчуття тепла, гіперемія шкірних покривівверхньої частини тулуба (особливо голови і шиї), слабкість, гіпотензія,запаморочення, які як правило проходять через 10 - 20 хвилин, не потребуютьспеціального лікування. Але їх поява при повторному застосуванні єпротипоказанням продовження лікування. У поодиноких випаках спостерігаютьсянудота, діарея, анорексія, гастралгія. При тривалому призначенні високих доз –зниження толерантності до глюкози, підвищення активності печінкових трансаміназта лужної фосфатази, гіперурикемія.
Протипоказання. Гіперчутливість, у тому числі до теофілінута нікотинової кислоти, гостра кровотеча, гострий інфаркт міокарда, хронічна ітяжка форми серцевої недостатності, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалоїкишки у стадії загострення, вагітність, лактація.
Дані про застосування препарату для лікування дітейвідсутні.
Передозування. Симптоми: різко виражені артеріальна гіпотензія,відчуття жару, поколювання та почервоніння шкірних покривів голови і шиї,відчуття тиску в голові, слабкість, запаморочення, нудота, гастралгія.
Лікування: хворого варто укласти, зазначені симптоми звичайно проходятьсамостійно через 10 -15 хв. і не вимагають спеціального лікування, однак появаїх при повторному прийомі препарату є протипоказанням для продовженнялікування. Наявність вираженої гіпотензії вимагає проведення симптоматичноїтерапії.
Особливості застосування. При прийомі препарату внутрішньо після їди побічніявища зазвичай слабко виражені. Артеріальна гіпотензія є відноснимпротипоказанням до застосування препарату. Слід дотримуватися обережності припризначенні хворим з лабільним артеріальним тиском, а також при спільномупризначенні з антигіпертензивними засобами та строфантином через можливий ризикрізкого зниження артеріального тиску та/або розвиток аритмії. З обережністюпризначати хворим з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки у стадіїзагострення.
Необхідна обережність при роботі з транспортними засобами або такійроботі, що вимагає підвищеної уваги, тому що можливе запаморочення, особливо напочатку лікування або при прийомі препарату натще.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Потенціювання гіпотензивного ефектуспостерігається при одночасному прийомі з β- та α-адреноблокаторами,алкалоїдами маткових ріжок, симпатолітиками, гангліоблокаторами та іншимигіпотензивними засобами. Підсилює антикоагуляційний ефект гепарину,стрептокінази, фібринолізину. При одночасному застосуванні зі строфантином таіншими серцевими глікозидами можливо виникнення брадикардії та аритмій.
Умови та термін зберігання. У захищеному від світла місці при температурі від10 до 27 0С.
Зберігати у недоступному длядітей місці.
Термін сберігання – 2 роки.