Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит ксантинола никотината 150 мг; в блистере 10 шт., в картонной пачке 6 блистеров.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - вазодилатирующее, антиагрегационное. Взаимодействует с аденозиновыми рецепторами, блокирует фосфодиэстеразу, повышает образование цАМФ, снижает содержание кальция в гладких мышцах, расширяет сосуды.
Фармакодинамика
Повышает доставку и утилизацию кислорода нейронами ЦНС, уменьшает агрегацию тромбоцитов, улучшает кровообращение и кровоснабжение мозга, микроциркуляцию в сетчатой оболочке глаза.
Показания
Облитерирующий эндартериит, атеросклероз сосудов нижних конечностей, перемежающаяся хромота, болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, артериальные тромбозы, ретинопатия, трофические язвы нижних конечностей, атеросклеротические нарушения мозгового кровообращения, мигрени, синдром Меньера, дерматозы, острый тромбофлебит поверхностных и глубоких вен.
Противопоказания
Кровотечение, инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, первый триместр беременности.
Побочные действия
Головокружение, слабость, головная боль, жар, покалывание и покраснение кожи верхней части тела, особенно головы и шеи.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, не разжевывая, — по 1 (при необходимости по 2–4) табл. 3 раза в день, в течение 2 мес.
Меры предосторожности
С осторожностью (под контролем АД) применяют одновременно с гипотензивными средствами.
Срок годности
3 года
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при комнатной температуре.
* * *
КСАНТИНОЛА НИКОТИНАТ ( Хаntinoli niсоtinas ). 7-[2-Окси-3-(N-метилb -оксиэтиламино)-пропил]-теофиллина никотинат. Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, мало - в спирте. Синонимы: Компламин, Ксавин, Садамин, Теоникол, Angioamin, Complamex, Complamin, Contamex, Mehemin, Sadamin, Teonicol, Vedrin, Xantinol nicotinate, Xavin и др. Препарат сочетает свойства веществ группы теофиллина и никотиновой кислоты (см.) . Расширяет периферические сосуды, улучшает периферическое коллатеральное кровообращение, мозговое кровообращение и уменьшает явления церебральной гипоксии, улучшает микроциркуляцию в сосудах сетчатой оболочки глаза. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Подобно теофиллину усиливает сокращения сердца. Применяют ксантинола никотинат при облитерирующем атеросклерозе сосудов нижних конечностей, перемежающейся хромоте, болезни Рейно, диабетической ангиопатии, ретинопатии, плохо заживающих трофических язвах нижних конечностей, а также при атеросклеротических нарушениях мозгового кровообращения, мигрени, синдроме Меньера. Препарат усиливает мозговой кровоток и улучшает метаболические процессы мозга в послеоперационном периоде после удаления опухолей мозга, ушибов мозга и др. (Имеются данные о том, что при внутривенном введении компламина, сосуды мозга расширяются лишь кратковременно и вместе с тем затрудняется отток крови в вены мозга. Поэтому препарат не следует применять при интракраниальных застойных явлениях, а также в случаях, когда противопоказано усиление пульсовых колебаний сосудов мозга.). Также имеются данные о применении ксантинола никотината при некоторых дерматозах, связанных с трофическими расстройствами сосудистого характера (склеродермия, нейродермит и др.). Назначают препарат внутрь, внутримышечно или внутривенно. Внутрь принимают, начиная с 1 таблетки (по 0,15 г) 3 раза в день после еды; при необходимости дозу увеличивают до 2 - 3 таблеток 3 раза в день. Таблетки проглатывают, не разжевывая. По мере улучшения состояния, дозу снижают до 1 таблетки 2 - 3 раза в день. Курс лечения обычно 2 мес. При острых нарушениях кровоснабжения тканей, вводят внутримышечно по 2 мл 15 % раствора (1 ампула содержит 0,3 г препарата) 1 - 3 раза в сутки с постепенным увеличением дозы до О,6 - 0,9 г (4 - 6 мл 15 % раствора) 2 - 3 раза в сутки. Длительность лечения зависит от особенностей случая (до 2 - 3 нед). При острых нарушениях периферического и мозгового кровообращения вводят внутривенно (очень медленно!) по 2 мл 15 % раствора 1 - 2 раза в день; затем переходят на внутримышечные инъекции (по 2 мл 1 - 3 раза в день); одновременно назначают внутрь по 2 таблетки 3 раза в день. В тяжелых случаях препарат можно вводить также внутривенно капельно. для этого разводят 10 мл 15 % раствора (1,5 г) в 200 или 500 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Вводят в течение 1 - 4 ч до 4 раз в сутки. Длительность лечения 5 - 10 дней. При применении ксантинола никотината, особенно при приеме натощак и парентеральном введении, возможны ощущение жара, покалывание и покраснение кожи верхней части тела (головы и шеи), общая слабость, головокружение, ощущение давления в голове (См. также
Кислота никотиновая.). Эти явления особенно выражены при вертикальном положении больного. При внутривенном введении может развиться сильная гипотензия, в связи с чем при этом способе введения, больной должен находиться в горизонтальном положении. При приеме внутрь во время или после еды побочные явления мало выражены. Проходят они обычно самостоятельно через 10 - 20 мин. Противопоказания: острый инфаркт миокарда, сердечная недостаточность IIБ - III степени, острые геморрагии . Не применяют ксантинола никотинат в первые 3 мес беременности. Во избежание резкого снижения АД не следует назначать его одновременно с гипотензивными препаратами и строфантином. При необходимости одновременного применения сердечных гликозидов, в целях предотвращения развития брадикардии и аритмии, лечение надо проводить под контролем ЭКГ. Следует соблюдать осторожность у больных с лабильным АД, язвенной болезнью желудка (в острой стадии). Формы выпуска: таблетки (драже), содержащие по 0,15 г препарата; 15 % раствор в ампулах по 2 мл (по 0,3 г) и по 10 мл (по 1,5 г - для капельного введения). Хранение: список Б. В защищенном от света месте. В последнее время предложено применять ксантинола никотинат в качестве одного из средств для рефлекторного лечения алкоголизма. Основанием для этого служат вызываемые препаратом побочные явления (эффекты никотиновой кислоты). Для этого ксантинола никотинат вводят внутримышечно в дозе 0,15 0,3 г (1 - 2 мл 15 % раствора). Дозы подбирают индивилуально, чтобы проявился эффект (покраснение кожи, головокружение и др.), во время которого больному предлагают нюхать водку и полоскать ею рот. Процедуру проводят ежедневно в течение 10 - 15 дней до выработки условнорефлекторного отвращения к алкоголю. Во время процедуры можно в период действия ксантинола никотината (10 - 30 мин) делать кратковременные перерывы (1 - 2 мин) в приеме алкогольного напитка. Лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением.