ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

КСАНАКС

(XANAX®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: alprasolam; 8-хлор-1-метил-6-феніл-4Н-S-триазоло[4,3-a][1,4] бензодіазепін;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 0,25 мг - білі таблеткиеліпсоподібної форми з лінією розлому; таблетки по 0,5 мг - рожеві таблетки еліпсоподібноїформи з лінією розлому;

склад:

1 таблетка 0,25 мг містить алпразоламу - 0,25 мг;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію докузат,натрію бензоат, кремнію діоксид колоїдний, крохмаль кукурудзяний, магніюстеарат;

1 таблетка 0,5 мг містить алпразоламу - 0,5 мг;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію докузат,натрію бензоат, кремнію діоксид колоїдний, крохмаль кукурудзяний, лакеритрозину натрію алюмінію, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Анксіолітики. Похідні бензодіазепіну. Код АТС N05ВА12.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Препарат має всі властивості бензодіазепінів:відзначається анксіолітична, гіпноседативна, міорелаксуюча та протисудомна дія.Разом з тим всі представники групи бензодіазепінів відрізняються між собою запитомою вагою перелічених компонентів у спектрі психотропного ефекту.

Загальноприйнятою є точка зору, згідно з якою фармакологічна діябензодіазепінів є результатом посилення нейронального гальмування в рецепторах,медіатором у яких служить гамма-аміномасляна кислота (ГАМК).

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо препарату Ксанакс максимумконцентрації алпразоламу у плазмі спостерігається через 1 -2 год. Середній часнапівжиття алпразоламу становить 12-15 год.

Алпразолам переважно зазнає окислення. До основних метаболітівпрепарату належать альфа-гідроксіалпразолам та бензофенонове похіднеалпразоламу. Вміст цих сполук у плазмі залишається на дуже низькому рівні.

Біологічна активність альфа-гідроксіалпразоламу відповідає приблизнополовині активності алпразоламу. Значення його часу напівжиття - величина тогож порядку, що й у алпразоламу. Бензофеноновий метаболіт є практично неактивноюсполукою. Алпразолам та його метаболіти виділяються із організму з сечею.

За умов in vitro алпразолам зв’язується (80%) з сироватковим протеїном.

Показання для застосування.

Тривожні розлади (неврози тривоги), що супроводжуються відчуттям тривоги,напруження, ажитацією, інсомнією, відчуттям небезпеки, роздратованістю тасоматичною симптоматикою.

Змішані тривожно-депресивні розлади.

Невротичні реактивно-депресивні розлади, що супроводжуються депресивним афектом,наростаючою втратою інтересу до навколишнього світу, відчуттям тривоги,психомоторною ажитацією та інсомнією, порушенням апетиту, зміною ваги тіла,соматичними розладами, відчуттям неповноцінності або вини, суїцидальнимидумками.

Стани тривоги, змішані тривожно-депресивні стани,невротичні реактивно-депресивні розлади, що розвиваються на фоні соматичних захворювань.

Панічні розлади, у поєднанні з фобічною симптоматикою або безтакої.

Спосіб застосування та дози.

Оптимальна доза алпразоламу встановлюється індивідуально у кожномуконкретному випадку залежно від ступеня тяжкості симптоматики і вираженостіклінічного ефекту. Середня добова доза відповідає потребам більшості хворих. Вокремих випадках допускається підвищення рівня доз, але підвищення слідпроводити з обережністю, уникаючи розвитку побічних ефектів. Підвищення дозикраще здійснювати за рахунок приймання великої кількості препарату ввечері(перед сном). Загалом, хворим, які раніше не лікувалися психотропнимипрепаратами, потрібні нижчі дози, ніж хворим, які мають досвід прийманнятранквілізаторів, антидепресантів та снодійних. Хворим похилого віку, а такожослабленим хворим рекомендується приймати малі дози алпразоламу, оскількипередозування може спричинити розвиток надмірної седації або атаксії.Рекомендується періодично оцінювати стан хворого з наступним уточненням дозиалпразоламу.

При розвитку побічних ефектів доза препарату повинна бути зменшена.

ПРИПИНЕННЯ ТЕРАПІЇ. Зниження дози препарату слід проводити поступово.Рекомендується знижувати щоденну дозу не більше як на 0,5 мг кожні 3 дні. Удеяких випадках потрібно повільніше знижувати дозу.

Побічна дія. Побічні ефекти, якщо зустрічаються, тоспостерігаються на самому початку терапії Ксанаксом і поступово минають приподальшому застосуванні препарату або при зниженні дози.

У хворих з тривогою, тривожно-депресивним синдромом і невротичноюдепресією найчастіше спостерігаються сонливість, запаморочення. Рідшевідзначаються такі ефекти, як головний біль, депресія, “розмитість” зору,інсомнія, нервозність/тривога, тремор, зміна ваги тіла, порушення пам’яті,розлади координації, можливі розлади шлунково-кишкового тракту та вегетативніпрояви.

Поряд з цим можуть мати місце небажані явища типу дистонії,роздратованості, анорексії, стомленості, нечіткості мови, жовтяниці, м’язовоїслабкості, змін лібідо, порушень менструальної функції, нетримання сечі (або,навпаки, затримки сечі) і порушення функції печінки. Дуже рідко відзначаєтьсяпідвищення внутрішньоочного тиску.

У хворих з панічними розладами серед побічних явищ найчастішевідмічаються седація, сонливість, стомлюваність, атаксія, порушення координаціїі змазана мова. Рідше спостерігаються зміни настрою, шлунково-кишковасимптоматика, дерматити, порушення пам’яті, сексуальні дисфункції,інтелектуальні порушення і сплутаність свідомості.

При прийомі Ксанаксу, як і інших бензодіазепінів, рідко повідомляєтьсяпро такі побічні ефекти, як труднощі концентрації уваги, сплутаністьсвідомості, збудженість, галюцинації і такі реакції, як роздратованість,ажитація, напади гніву, агресивна або ворожа поведінка. В багатьох із цихвипадків хворі також отримували інші психотропні препарати і/або мали іншіпсихічні відхилення.

Невелика кількість повідомлень дозволяє припустити, що хворі загресивною поведінкою в анамнезі, хворі, що зловживають алкоголем абонаркотиками, мають більш високий ризик розвитку подібних реакцій. Повідомлялосяпро виникнення епізодів роздратованості, ворожості і нав’язливих думок у хворихз посттравматичними реактивними розладами при припиненні терапії алпразоламом.

Протипоказання. Ксанакс протипоказаний хворим з підвищеноючутливістю до бензодіазепінів.

Передозування. При передозуванні алпразоламу виникає сонливість,сплутаність свідомості, порушення координації, зниження рефлексів і назаключному етапі -коматозний стан.

Як і в усіх випадках передозування, слід вести пильний нагляд задиханням, частотою пульсу, артеріальним тиском. Слід вжити заходівзагальномедичного характеру і в першу чергу промити шлунок. Всі препарати дляпідтримання життєвих функцій слід вводити внутрішньовенне. У разі необхідностіслід здійснити штучну вентиляцію легенів. При гіпотензії доцільне застосуваннявазопресорів.

Форсований діурез або гемодіаліз при лікуванні передозуваннямалоефективні.

Особливості застосування.

Слід мати на увазі, що ефективність Ксанаксу при тривалому застосуваннібільше 6 місяців для лікування тривоги, а також тривоги, що пов’язана здепресією і невротичною (реактивною) депресією, доведена не була. Однак хворі зпанічними розладами ефективно лікувалися Ксанаксом протягом 8 місяців. Лікарповинен періодично оцінювати ефективність препарату у кожному конкретному випадку.

Таблетки Ксанаксу по 0,5 мг не слід призначати пацієнтам з патологієющитоподібної залози.

Ефективність препарату не була підтверджена при його застосуванні длялікування так званих психотичних депресій, тобто при біполярному тауніполярному варіанті ендогенних депресій.

При прийманні бензодіазепінів, у тому числі й алпразоламу можерозвинутися звикання і психофізична залежність. Слід дотримуватись особливихзаходів безпеки при призначенні препарату хворим на алкоголізм або наркоманам ітоксикоманам, оскільки вони мають схильність до звикання і залежності. Пришвидкому зниженні дози або різкій відміні бензодіазепінів, у тому числі йалпразоламу, спостерігається синдром відміни. Його прояви можуть варіювати відлегкої дисфорії та інсомнії до тяжких синдромів з картиною м’язових таабдомінальних спазмів, блювання, пітливості, тремору, судом. Найтяжчіабстинентні явища бувають у хворих, які приймали препарат у вищих дозах іпротягом тривалого часу. Однак абстинентна симптоматика може виникнути і післяраптового припинення прийому бензодіазепінів, що призначаються в терапевтичнихдозах. Слід уникати раптового припинення прийому алпразоламу. При припиненніприйому алпразоламу у хворих з нападами паніки може виникнути симптоматикапаніки, що надзвичайно нагадує абстинентні прояви.

Застосування препарату у хворих з тяжкими депресіями та суїцидальноюповедінкою повинно проводитися з особливою обережністю. Панічні розлади частопов’язані з первинною або вторинною депресією і підвищеною частотою суїцидівсеред нелікованих хворих. Аналогічних заходів безпеки слід дотримуватись припризначенні високих доз Ксанаксу при лікуванні панічних розладів, а також припризначенні інших психотропних сполук та у хворих з високою, але прихованоюсуїцидальною готовністю.

Особливих заходів безпеки слід дотримуватись при лікуванні хворих зпорушенням функції печінки і нирок.

Слід пам’ятати, що досліджень стосовно ефективності та безпечностізастосування Ксанаксу у дітей (молодше 18 років) проведено не було.

Вагітність і лактація

На підставі даних щодо застосування інших бензодіазепінів можнаприпустити, що Ксанакс виявляє тератогенний ефект, якщо приймається у першомутриместрі вагітності. Якщо Ксанакс застосовується під час вагітності, або хворастає вагітною під час терапії алпразоламом, її слід поінформувати про можливийризик внутрішньоутробної вади розвитку плода. Оскільки Ксанакс застосовуєтьсяза невідкладними показаннями, його застосування у першому триместрі вагітностіслід уникати. У зв’язку з тим, що бензодіазепіни виділяються з грудним молоком,при терапії Ксанаксом годування груддю слід також уникати.

Вплив на здатність керувати автомобілем

Як і у випадку застосування інших бензодіазепінових транквілізаторів,хворим, які приймають Ксанакс, не рекомендується керувати автомобілем абоіншими механічними пристроями та верстатами доти, доки не буде встановленавідсутність у них сонливості і запаморочення у відповідь на прийманняпрепарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Всі бензодіазепіни, у тому числі йалпразолам, викликають потенціювання ефекту інших психотропних сполук,протисудомних й антигістамінних засобів, алкоголю та інших препаратів, щовиявляють пригнічувальну дію на ЦНС. Фармакокінетична взаємодія бензодіазепінівз іншими препаратами добре відома. Наприклад, кліренс алпразоламу і деякихінших бензодіазепінів може бути уповільнений при одночасному прийомі циметидинуабо антибіотиків-макролідів.

Рекомендується бути обережними і подумати про зниження дози Ксанаксупри його прийомі одночасно з циметидином і макролідами, наприкладеритроміцином, а також з нефазодоном, флувоксаміном, флуоксетином,пропоксифеном, сертраліном, дилтіаземом та оральними контрацептивами.

Не рекомендується призначати Ксанакс одночасно з кетоконазолом таіншими протигрибковими засобами азольного типу.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці прикімнатній температурі 15 - 25°С.

Термін придатності 3 роки.