ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
НЕУРОЛ 0,25
(NEUROL® 0,25)
НЕУРОЛ 1,0
(NEUROL® 1,0)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: alprazolam;8-хлор-1-метил-6-феніл-4Н-[1,2,4]триазол[4,3-а] [1,4]бензодіазепін;
основні фізико-хімічні властивості: Неурол 0,25: таблетки білого або майжебілого кольору з розподільчою рискою;
Неурол 1,0: таблетки білого або майже білого кольору з хрестоподібноюрискою;
склад: 1 таблетка містить 0,25 або 1,0 мг алпразоламу;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлозамікрокристалічна гранульована, кальцію стеарат, кремнію діоксид колоїднийбезводний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група.Анксіолітики. Похідні бензодіазепіну. Код АТС N05BA12.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Алпразолам належить дотранквілізаторів із групи похідних бензодіазепіну, виявляє вираженуанксіолітичну, седативну, антидепресивну дію, має також міорелаксуючу тапротисудомну активність.
Фармакокінетика. Алпразолам після внутрішнього вживання швидко таповністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація вплазмі крові розвивається через 1 - 2 години після прийому. Рівень концентраціїв плазмі крові прямо пропорційний введеній дозі (після введення дози 0,5 - 3 мгвідзначалися максимальні рівні концентрації в плазмі – від 8 до 37 нг/мл). Біологічнадоступність становить близько 90%, зв’язування з білками плазми коливається умежах від 70 до 80%. Препарат розпадається в печінці. Основний метаболітa-гідроксіалпразолам, активність якого становить приблизно 50% від активностіалпразоламу. Інші метаболіти – 4-гідроксіалпразолам та десметилалпразолам.Алпразолам виділяється головним чином з сечею у вигляді метаболітів, унезмінній формі виділяється 20% від введеної дози. Період напіввиведеннястановить від 10 до 12 годин, у осіб похилого віку та при ожирінні цей показникзбільшується.
Показання для застосування. Лікування неврозів тривоги та панічних станів,фобій, невротичних депресій, змішаних тривожно-депресивних станів, ендогеннихдепресій легкої та середньої тяжкості з відчуттям тривоги чи без нього,тривожних станів, що супроводжують інші захворювання.
Спосіб застосування та дози. Дози – суворо індивідуальні, залежно відтипу та тяжкості захворювання, терапевтичного ефекту та чутливості допрепарату. Початкова доза становить, як правило, 0,25 - 0,5 мг 1 - 3 рази надень. Цю дозу (найкраще вечірню) можна поступово збільшувати.
При генералізованій тривозі (здебільшого психогенній при неврозах):0,25 - 0,5 мг 1 - 3 рази на день. У разі необхідності дозу, як правило вечірню,збільшують.
При панічному тривожному розладі: 2 - 6 мг при гострому стані. Дляпрофілактики наступного нападу дозу підбирають індивідуально.
При ендогенній депресії: 3 - 10 мг на день. Початкову дозу 1,5 - 2,5 мгна день поступово збільшують до появи антидепресивної дії.
Хворим похилоговіку призначають менші дози. При порушенні функції печінки та нирок дозупрепарату зменшують.
Припиненняприйому препарату проводять поступово, зменшуючи дози не більше, ніж на 0,5 мгпротягом 3 діб. Після раптового припинення прийому препарату можлива появаознак абстиненції (неспокій, тремор, судоми, підвищене потовиділення, безсоння,внутрішнє напруження).
Таблетку слідковтати цілою, запиваючи нейтральною рідиною.
Побічна дія. З боку центральної нервової системи: підвищена втомлюваність,сонливість, нечіткість зору, тремор, порушення координації, у поодинокихвипадках – ажитація, порушення концентрації уваги, уповільнення психічних тарухових реакцій.
З боку шлунково-кишкового тракту та печінки: сухість у роті,диспепсичні розлади, порушення функції печінки.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія.
З боку сечовидільної системи: розлади сечовипускання.
Можливі алергічніреакції, зміна лібідо, порушення статевих функцій, нежить, підвищенепотовиділення.
У більшості випадків побічні дії проявляються тільки на початку курсулікування і, як правило, спонтанно зникають після зменшення дози.
При тривалому прийомі високих доз, особливо в осіб похилого віку чи впацієнтів з органічними захворюваннями центральної нервової системи, можутьвиникати розлади пам’яті чи інших когнітивних функцій.
Протипоказання. Абсолютні: підвищена чутливість до алпразоламу таінших бензодіазепінів, закритокутова глаукома, вагітність, лактація, синдромапное ві сні, хронічне обструктивне бронхолегеневе захворювання з дихальноюнедостатністю.
Відносні: порушення мозкового кровообігу ішемічного типу.
Препарат не рекомендується застосовувати для лікування осіб молодше 18років.
Передозування. Токсична для людини доза препарату після внутрішньоговживання становить близько 0,33 мг/кг маси тіла.
Ознаки передозування: сонливість, дезорієнтація, порушення координації,зниження рефлексів і навіть коматозні стани.
У разі передозування слід вжити загальних заходів: промивання шлунка,спостереження за основними життєвими функціями (кровообіг, функція дихання,свідомість), симптоматичне лікування.
Гемодіаліз та формований діурез не є досить ефективними.
Специфічним антагоністом бензодіазепінових рецепторів є флумазеніл.Флумазеніл усуває фармакологічні дії бензодіазепінів на ЦНС.
Особливості застосування. Під час лікування рекомендується утримуватись відвживання спиртних напоїв.
Застосування препарату може негативно впливати на активність, якапотребує високої швидкості психічних та фізичних реакцій (наприклад, керуваннятранспортними засобами, обслуговування машин, робота на висоті тощо).
При тривалому прийомі препарату може розвинутись звикання. Тому у разіраптового припинення лікування алпразоламом або введення флумазенілу (антагоністабензодіазепінових рецепторів), а також у дітей, матері яких застосовувалипрепарат перед пологами, може виникнути синдром абстиненції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Застосування разом з препаратами, якіпригнічують ЦНС (барбітурати, седативні, антигістамінні, протисудомні засоби таін.), або вживанням спиртних напоїв під час лікування призводить до посиленняпригнічуючого впливу на ЦНС. Циметидін та пероральні контрацептивні засобиподовжують період напіввиведення алпразоламу.
Умови та термін зберігання. Препарат необхідно зберігати в сухому, захищеномувід дії світла, недоступному для дітей місці при температурі до 25 оС.Термін придатності – 3 роки.