ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату:
ХЕЛЕКС®
( HELEX®).
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: alprazolam;
основні фізико – хімічнівластивості: таблетки 0, 25 мг – круглі, білі, злегка двовипуклі таблетки зіскошеними краями та насічкою з одного боку;
таблетки 0,5 мг – круглі, рожеві, злегка двовипуклітаблетки з білими вкрапленнями, скошеними краями та насічкою з одного боку;
таблетки 1 мг – круглі, блакитні таблетки з білимивкрапленнями та насічкою з одного боку.
склад :одна таблетка містить 0,25 мг алпразоламу;
допоміжні речовини: лактоза, полісорбат,повідон, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат.
Одна таблетка містить 0,5 мг алпразоламу;
допоміжні речовини: лактоза, ксантиновийбарвник Е 127, полісорбат, повідон, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат.
Одна таблетка містить 1 мг алпразоламу;
допоміжні речовини: лактоза, азобарвникЕ 151, полісорбат, повідон, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, барвниктрифенілметановий Е 131.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Анксіолітики.Похіднібензодіазепіну.
Код АТС N 05 А.
Фармакологічні властивості.
Хелекс®є бензодіазепіновим похідним, який виявляє заспокійливу, седативну,антидепресантну та антипанічну дію. Заспокійливий ефект є результатомзв’язування з центральними рецепторами бензодіазепіну, а антидепресантний ефектє результатом зменшення підвищеної чутливості b-адренергічних рецепторів донормальної.
Зв’язуючись з бензодіазепіновими і ГАМКергічнимирецепторами, викликає гальмування лімбічної системи, таламусу,гіпоталамусу,полісинаптичних спінальних рефлексів. При прийомі внутрішньомаксимальна концентрація препарату досягається через 1-2 год, 80% зв’язується збілками плазми. Період напіввиведення – 16 год. Повторне призначення зінтервалом менше 8 – 12 год.може призводити до кумуляції. Метаболізується впечінці. Екскретується переважно нирками.
Показання
Стан неспокою,який супроводжується або не супроводжується симптомами депресії.
Симптоми стану неспокою виявляються як неспокій,напруженість, страх, боязнь, погана зосередженість, роздратованість, безсонняі/або автономна гіперактивність, яка може спричинити різні фізичні порушення.
Депресивні симптоми, які можуть спостерігатися упацієнтів у стані неспокою, виявляються як пригнічений або млявий стан, втратазацікавленості й задоволення, низький енергетичний стан і психомоторнийнеспокій.
Стан неспокою ізмішані збудливо-депресивні порушення, які супроводжують захворювання органів іхронічну стадію синдрому відміни алкоголю.
Панічний стан.
Спосіб застосування та дози.
Оптимальна доза алпразоламу повинна визначатисяіндивідуально на основі аналізу тяжкості симптомів та індивідуальної реакціїпацієнта. У таблиці наведена схема дозування, яка відповідає потребам більшостіпацієнтів. Для пацієнтів, яким потрібна більша доза, дозу слід збільшуватиобережно для того, щоб уникнути побічних ефектів. Спочатку збільшують вечірнюдозу, а потім – денну.
| Показання
| Початок лікування
| Підтримуюча терапія
|
| Неспокій або неспокій із симптомами депресії
| Дорослі:
0,25 – 0,5 мг тричі на день
Пацієнти похилого віку:
0,25 мг 2 або тричі на добу
| Дорослі:
0,5 – 4 мг за добу, цю дозу ділять на 2 або 3 прийоми
Пацієнти похилого віку:
0,5 – 0,75 мг на добу у 2 або 3 прийоми
|
| Панічні стани
| 0,5 – 1 мг три рази на добу (не збільшуйте дозу більше ніж на 1 мг протягом 3-4 днів)
| 4 – 10 мг на добу у кілька прийомів
|
Якщо при прийомі початкових доз спостерігаютьсянебажані ефекти, такі дози слід зменшити.
Лікування алпразоламом слід припиняти поступово, оскількираптове припинення лікування може спричинити синдром відміни. Поступова відмінаповинна здійснюватись протягом тривалого проміжку часу, наприклад, якщо пацієнтприймає 0,5 мг вранці, 0,5 мг ополудні і 1 мг увечері, то такому пацієнтурекомендується зменшувати добову дозу не більше ніж на 0,25 мг за кожні тридні.
Побічна дія.
Небажані ефекти, звичайно, виникають на початкулікування, але вони можуть з’явитись і під час лікування.
Небажаними ефектами, звичайно, бувають посилені фармакологічніефекти цих ліків, такі як запаморочення або вертиго.
Окремими небажаними ефектами, які спостерігаютьсяменше ніж у 1 % пацієнтів, є ефекти, які спостерігаються і при прийомі іншихбензодіазепінів: дистонія, порушення зосередженості, анорексія, порушенняпам’яті, втрата координації, судоми, занепокоєння, втома, нечітка мова,жовтяниця, слабкість м’язів, прурит, нетримання сечі та ішурія.
Як і при прийомі будь-яких бензодіазепінів, увиняткових випадках можуть спостерігатись парадоксальні реакції. Якщоспостерігається роздратованість, підвищена спастичність м’язів, безсоння, нічнікошмари та галюцинації, лікування слід припинити.
Протипоказання
Хелекс® протипоказаний пацієнтам згіперчутливістю до альпразоламу та інших компонентів препарату, до іншихбензодіазепінів, а також, пацієнтам, які страждають на гостру закритокутовуглаукому або тяжку респіраторну недостатність. Також препарат протипоказанийвагітним жінкам та у період лактації.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Альпразолам (як і всі бензодіазепіни) може посилитидепресантну дію на центральну нервову систему, якщо його призначають разом зіншими психотропними ліками (барбітуратами, опіоїдами, антипсихотичнимизасобами, антидепресантами, анестетиками, засобами проти судом таантигістамінними препаратами), які самі виявляють депресантну дію на центральнунервову систему.
Альпразолам може посилити дію алкоголю, томупацієнтам рекомендують утриматись від вживання алкоголю під час лікування.
Стаціонарні концентрації іміпраміну й кломіпраміну уплазмі можуть підвищитись на 30 % і 20 %, відповідно, при одночасному прийоміальпразоламу у дозах до 4 мг.
Паралельне призначення альпразоламу та флувоксамінуспричиняє підвищення концентрації альпразоламу в плазмі приблизно на 30 %.
Одночасне призначення кетоконазолу, ітраконазолу,еритроміцину або циметидину може уповільнити метаболізм альпразоламу в печінціі посилити дію альпразоламу.
Передозування
Надмірні дози альпрозоламу можуть спричинити, восновному, порушення свідомості, гіпотонію і поверхневе дихання, а у більштяжких випадках – також втрату свідомості, зупинку дихання або зупинку серця.
Якщо пацієнт знаходиться у свідомості після вживаннянадмірної кількості таблеток, спробуйте викликати блювання; можуть виявитисьнеобхідними також інтубація та промивання шлунка.
Всмоктуванняальпразоламу зі шлунково-кишкового тракту зменшується при призначенніактивованого вугілля та сольового проносного засобу. Пацієнт повинен перебуватипід постійним наглядом у відділенні інтенсивної терапії. У тяжких випадках,особливо, при недостатності дихання, слід дати пацієнту специфічний антагоністрецепторів бензодіазепіну – флумазеніл.
Особливості застосування.
Альпразолам не рекомендований пацієнтам з первиннимиознаками депресії, які виявляються як психомоторні порушення, пацієнтам збіполярною депресією або симптомами психозу. Ці ліки не рекомендовані длялікування осіб з тяжкими формами депресії з суїцидальними ідеями. Усі пацієнтиу стані депресії підлягають нагляду, особливо, на початку лікування, оскількиіснує ризик суїциду.
Хелекс слід призначати дуже обережно пацієнтам зпорушенням функції печінки або нирок і пацієнтам з порушенням дихання.
Тривале призначення може спричинити звикання йзалежність. Особливу обережність слід виявляти, якщо відомо, що пацієнтсхильний до наркоманії, алкоголізму або зловживання медикаментами.
Необхідно обережно призначати ці ліки пацієнтам, якістраждають на тяжку міастенію, хворобу Паркінсона, порфірію, захворюваннялегень, а також психічно та фізично виснаженим пацієнтам.
Тривале лікування слід припиняти поступово. Раптовеприпинення лікування може спричинити синдром відміни.
Безпечність та ефективність альпразоламу для лікуваннядітей не була достатньо досліджена, тому ці ліки не рекомендують застосовуватидля лікування такої вікової групи пацієнтів.
Пацієнтам похилого віку ці ліки слід призначати внайменшій дозі, яка виявляє ефект, оскільки альпразолам може спричинити атаксіюта надмірний седативний ефект.
Вагітність та лактація
Призначення альпразоламу під час вагітності можебути шкідливим для плода. Не рекомендується застосовувати альпразолам під часвагітності та лактації. Якщо пацієнтка завагітніла або є підозра на вагітність,вона повинна негайно звернутися до лікаря.
Вплив на психофізичну здатність
Хелекс може вплинути на психофізичну здатність,особливо, якщо їх приймати разом з алкоголем або засобами, що пригнічуютьцентральну нервову систему. Лікар повинен застерегти пацієнта про можливістьтакої дії, якщо пацієнт керує автомобілем або використовує інші технічні засобипід час лікування.
Умови та термін зберігання.
Хелекс таблетки не слід використовувати післязакінчення строку придатності, який наведено на упаковці. Термін придатності –5 років.
Зберігайте в захищеному від вологи місці, притемпературі не вище 30 оС.
Зберігайте в недоступному для дітеймісці.