IНСТРУКЦIЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ПІЛОКАРПІНУГІДРОХЛОРИД
(PILOCARPINI HYDROCHLORIDUM)
Загальна характеристика:
мiжнародна та хімічна назви: рilocarpinе;(3S-цис)-3-етилдигідро-4-[(1-метил-1Н-імідазол-5-іл]-2(3Н)-фуранон;
основнi фiзико-хiмiчні властивостi: безбарвна прозора або злегкаопалесціювальна рідина;
склад: 1 мл крапель містить пілокарпіну гідрохлориду 10 мг;
допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат (ніпагін), метилцелюлозаводорозчинна, вода очищена.
Форма випуску. Краплі очні.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовують в офтальмології.Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Код АТС S01E B01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Пілокарпіну гідрохлорид належить до холіноміметичнихзасобів. Механізм дії обумовлений збудженням периферичних м-холінорецепторів,що спричиняє низку специфічних ефектів, у тому числі звуження зіниці зодночасним зменшенням внутрішньоочного тиску і покращанням трофічних процесів утканинах ока. Системні ефекти пілокарпіну пов’язані з м-холіноміметичною дієюпрепарату і містять посилену секрецію травних і бронхіальних залоз, різкепідвищення потовиділення, підвищення тонусу гладких м’язів бронхів, кишечнику,матки, жовчного і сечового міхурів.
Фармакокінетика. При закапуванні у кон’юнктивальний мішок ока взвичайних концентраціях пілокарпін мало всмоктується, не проявляючи помітногосистемного впливу.
Показання для застосування.Глаукома, транзиторне підвищення внутрішньоочного тиску; поліпшення трофіки окапри тромбозі центральної вени сітківки, гострий тромбоз артерії сітківки,атрофія зорового нерва і крововиливи у склоподібне тіло.
Спосіб застосування і дози. По 1 - 2 краплі 1% розчину препарату закапуютьу кон’юнктивальний мішок 1 - 2 рази на добу. Залежно від показань таіндивідуальної чутливості хворого до пілокарпіну інтервал між інстиляціями ікількість останніх на курс лікування визначаються індивідуально.
Побічна дія. Головний біль (у скроневих або періорбітальнихділянках), біль у ділянці ока; міопія; зниження зору, особливо у темний часдоби, внаслідок розвитку стійкого міозу і спазму акомодації; сльозотеча,ринорея, поверхневий кератит; алергічні реакції.
При тривалому застосуванні можливий розвиток фолікулярногокон’юнктивіту, контактного дерматиту повік; при використанні систем з тривалимвивільненням препарату – розвиток толерантності.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату; ірит, цикліт,іридоцикліт, кератит, стан після офтальмологічних операцій та інші захворюванняочей, при яких звуження зіниці небажано; вагітність; дитячий вік до 18 років.
Передозування.
Симптоми: нудота, брадикардія.
Лікування симптоматичне, специфічний антидот – атропін; при вираженійбрадикардії або виникненні асистолії – 0,5 - 2 мг атропіну парентерально.
Особливості застосування. При наявності початкової катаракти міотичний ефектпрепарату може спричинити минуще погіршення зору. Лікування проводять припостійному контролі внутрішньоочного тиску.
Рекомендованадоза для застосування препарату безпечна у період годування груддю.
Під час лікуваннянеобхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занятьіншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеноїконцентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антагоністами пілокарпіну є атропін та іншіМ-холіноблокуючі засоби. При одночасному застосуванні з адреностимуляторами –антагонізм дії (на діаметр зіниці).
Тимолол і фенілефрин посилюють зниження внутрішньоочного тиску(зменшують продукцію внутрішньоочної рідини).
Можливо застосування в комбінації з симпатоміметиками,бета-адреноблокаторами, інгібіторами карбоангідрази.
М-холіностимулююча активність знижується трициклічнимиантидепресантами, похідними фенотіазину, хлорпротиксеном, клозапіном;посилюється – антихолінестеразними лікарськими засобами.
Можливий розвиток брадикардії і зниження артеріального тиску під часзагальної анестезії із застосуванням фторотану (у хворих, які застосовуютьпілокарпін в очних краплях).
Умови татермiн зберiгання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному відсвітла місці при температурі 8 - 15°С. Термінпридатності – 3 роки. Термін зберігання розчину після розкриття флакона – 14діб.