ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
пілокарпін-Дарниця
(pilocarpine-DARNITSA)
Загальна характеристика:
міжнародна і хімічна назви: pilocarpine; 3S,4R-3-етил-4-[(1-метил-1Н-імідазол-5-іл)метил]дигідро-2(3Н)-онгидрохлориду;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;
склад: 1 мл містить 10 мг пілокарпіну гідрохлориду;
допоміжні речовини: кислота борна, вода для ін''єкційабо вода високоочищена.
Форма випуску. Краплі очні.
Фармакотерапевтична група. Протиглаукомні препарати і міотичні засоби.Парасимпатоміметики. Пілокарпін. Код АТС S01Е В01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Протиглаукомний засіб длямісцевого застосування. При інстиляції у око збуджує м-холінорецептори гладкоїмускулатури райдужної оболонки та війкового тіла, викликаючи скороченняциркулярного м’яза (міоз) і війкового м’яза (спазм акомодації).
При зменшенні зіниці відбуваєтьсязміщення прикореневої частини райдужної оболонки від кута передньої камери, щосприяє відкриттю шлемового каналу і фонтанових просторів при закритокутовійглаукомі. Скорочення війкового м’яза веде до відкриття шлемового каналу татрабекулярних щілин при відкритокутовій глаукомі. За рахунок цих процесівзбільшується відтік водянистої вологи з передньої камери ока з подальшимзниженням внутрішньоочного тиску. Зниження внутрішньоочного тиску післязастосування препарату при глаукомі починається через 30-40 хвилин, досягаємаксимума через 1,5-2 години і триває 4-8 годин.
Фармакокінетика. Добре проникає крізь рогівку,концентрація у водянистій волозі досягає максимальних значень через 30 хвилин;період напіввиведення з тканин ока становіть 1,5-2,5 години. Не метаболізуєтьсяу водянистій волозі ока, але виводиться при ії відтоці. Пілокарпін швидкогідролізується у сироватці крові і печінці до неактивної форми. Періоднапіввиведення з плазми крові – менше 30 хвилин.
Показання для застосування. Відкритокутова і закритокутова глаукома, утому числі гострий напад глаукоми. Для досягнення міозу (при хірургічнихвтручаннях, з діагностичною метою, при передозуванні мідріатиків); дляполіпшення трофіки ока при тромбозі центральної вени сітківки, гострійнепрохідності артерій сітківки, атрофії зорового нерва, крововиливах усклоподібне тіло.
Спосіб застосування та дози. Відгвинтити кришку флакона. Закапувати по 1краплі 2-6 разів на добу в кон’юнктивальний мішок ураженого ока шляхом легкогонатискання на стінки флакона. Режим дозування та тривалість курсу лікуваннявстановлюється індивідуально для кожного хворого залежно від тяжкості глаукоми.
При гострому нападі закритокутової глаукомизакапують по 1 краплі кожні 15 хвилин протягом 1 години, потім – через 30хвилин і щогодини. У подальшому частоту закапувань змен- шують до 6 разів надобу. При необхідності пілокарпін можна поєднувати з b-адреноблокаторами(тимолол) або інгібіторами карбоангідрази (діакарб). З метою зниження вмістуводи в тканинах застосовують засоби осмотичної дії (сечовина, маніт, аскорбатнатрію, гліцерол) та гіпотензивні препарати всередину або парентерально.
Побічна дія. Короткочасна колюча біль уочах, відчуття печіння, гіперемія, сльозотеча, ринорея; міопія, порушеннясутінкового зору, спазму акомодації; головний біль у скронях абоперіорбітальній ділянці, нечіткий зір, поверхневий кератит. При триваломузастосуванні можливі фолікулярний кон’юнктивіт або контактний дерматит повік.
Протипоказання. Ірит, іридоцикліт; стан після офтальмологічнихвтручань; підвищена чутливість до пілокарпіну; вагітність, дитячий, підлітковийта юнацький вік (до 18 років).
Передозування. Найбільш можливі симптоми: нудота, брадикардія.Лікування симптоматичне, специфічний антидот – атропін; при вираженійбрадикардії або виникненні асистолії – 0,5-2 мг атропіну парентерально.
Особливості застосування. Лікування слід проводитипри регулярному контролі внутрішньоочного тиску. Пілокарпін слід з особливоюобережністю застосовувати для лікування у хворих з відслойкою сітківки ванамнезі та у пацієнтів молодого віку з міопією. Можливий спазм акомодаціївпливає на бачення віддалених предметів. Міоз може викликати порушення темновоїадаптації, у зв’язку з чим не слід застосовувати пілокарпін водіям автотранспорту,особливо у вечірний та нічний час. Рекомендована доза, для застосуванняпрепарату не впливає на лактацію у лактогенний період.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ефект послаблюється холіноблокаторами групиатропіну. Гіпотензивна дія пілокарпіну посилюється при одночасному застосуванніз b-адреноблокаторами (тимол, проксодолол).
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступномудля дітей, захищеному від світла місці, при температурі від 8 °С до 15 °С.
Термін придатності – 1 рік. Термінпридатності після відкриття флакона – 28 діб.