І Н СТ Р У К Ц І Я
для медичногозастосування препарату:
ОФТАН ® ПІЛОКАРПІН
(OFTAN ®PILOCARPIN)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: пілокарпін;
склад: пілокарпіну гідрохлорид 10 мг/мл;
допоміжні речовини: бензалконію хлорид 40 мкг/мл,спирт полівініловий, кислота лимонна, натрію цитрат, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Очні краплі.
Фармокологічна група. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби,парасимпатоміметики. ATC S 01EB01.
Фармакологічні властивості. Пілокапін вважається основним препаратомдля лікування глаукоми. Це парасимпатоміметик, що, як і ацетилхолін, стимулюємускаринові рецептори і знижує опір відтоку водянистої вологи з ока. Він такожзменшує продукцію водянистої вологи. При відкритокутовій формі глаукоми діяпілокарпіну в основному обумовлена полегшенням відтоку водянистої вологи, щоспостерігається протягом від 4 до 14 годин. При закритокутовій формі глаукомизвуження зіниці призводить до розкриття райдужного-рогівкового кута ізбільшення відтоку водянистої вологи.
Пілокарпін викликає міоз (тривалістю від 3 до 8годин) і спазм акомодації (тривалістю від 1 до 2 годин), скорочуючи війковетіло і сфінктер зіниці.
Фармакокінетика. Пілокарпін добре проникає у рогівку. Йогоконцентрація у водянистій волозі ока досягає максимуму через півгодини.Пілокарпін зв’язується багатьма тканинами ока. Це збільшує періоднапіввиведення з ока, що становить від 1,5 до 2,5 години. Проте дія навнутрішньоочний тиск триває протягом декількох годин (від 4 до 14).
Пілокарпін не метаболізується у водянистій волозі, але виводиться приїї відтоку. Пілокарпін швидко гідролізується, перетворюючись у неактивну форму,в сироватці і печінці. Видимий період напіввиведення з плазми становить меншепівгодини.
Показання для застосування. Хронічна відкритокутова форма глаукоми.
ОФТАН ® ПІЛОКАРПІН можна застосовувати припідвищенні внутрішньоочного тиску для його зниження, що таким чином знижуєнебезпеку розвитку глаукоматозних змін у сітківці і зоровому нерві.
Гострий напад глаукоми. У випадку гострого нападуглаукоми (закритокутова форма глаукоми) пілокарпін можна застосовувати окремоабо в комбінації з інгібіторами карбоангідрази чи протинабряковими засобами.ОФТАН ® ПІЛОКАРПІН можна застосовувати для зниження внутрішньоочного тискуперед операцією. ОФТАН ® ПІЛОКАРПІН виявляє дію, яка протилежна засобам, щорозслабляють війковий м’яз, і мідріатикам. Його застосовують після хірургічнихвтручань і при обстеженні ока, а також для лікування симптомів, викликанихпередозуванням мідріатиків.
Спосіб застосування та дози. При хронічній глаукомі рекомендуєтьсязакапувати 1 краплю 1 % розчину пілокарпіну в кожне око 2 – 6 разів на добу.При необхідності пілокарпін можна поєднувати з бета – блокаторам. При гостромунападі відкритокутової форми глаукоми застосовують такий режим: закапувати 1краплю з інтервалом у 1 хвилину 5 разів, потім 5 разів з інтервалом у 5 хвилин,потім кожні півгодини у комбінації з ацетазоламідом парентерально абовнутрішньо. Пізніше дозу можна пристосувати залежно від відповіді на лікування.
Побічна дія. Найчастіше спостерігаються короткочасний колючийбіль в оці, його почервоніння і відчуття печіння, куряча сліпота і порушеннязору. Можуть розвитися спазм акомодації, особливо в молодих хворих, головнийбіль і посилена сльозотеча.
Протипоказання. Ірит, увеїт, алергія до пілокарпіну і стани, прияких протипоказаний міоз (наприклад, після хірургічного втручання на оці дляпрофілактики утворення спайок). ОФТАН ® ПІЛОКАРПІН слід дуже обережнозастосовувати в хворих із відшаруванням сітківки в анамнезі і молодих хворих зміопією.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ніяких відомостей про значні ефектилікарської взаємодії немає.
Передозування. Пілокарпін у вигляді очних крапель безпечнийвнаслідок незначної системної біодоступності і швидкого виведення з кровотоку.Його призначали по 20 крапель за годину без виражених системних побічних явищ.Перші симптоми передозування – це нудота і брадикардія.
Лікування побічних явищ і передозування.
Лікування передозування і побічних явищсимптоматичне. Атропін можна застосовувати як специфічний антидот. При тяжкійбрадикардії або асистолії із-за передозування парасимпатоміметика вводять 0,5 -2 мг атропіну парентерально.
Особливості застосування. Вагітність і лактація. Хоча клінічнихвипробувань з контрольною групою у вагітних і жінок, що годують груддю, непроведено, пілокарпін вважається відносно безпечним при вагітності і під часгодування груддю.
Інструкції для хворих і застережні заходи. Звуженнязіниці може порушити темнову адаптацію, і хворих слід попередити про небезпекукерування автомобілем у нічний час. Можливий спазм акомодації може вплинути набачення віддалених предметів.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі +2 – +15°С.
Термін зберігання – 24 місяці.