Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит клемастина фумарата 1 мг, в блистере 10 шт., в коробке 2 блистера.
1 мл раствора для инъекций — 1 мг; в ампулах по 2 мл, в коробке 5 ампул.
5 мл сиропа — 0,67 мг; во флаконах по 60 или 100 мл.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антигистаминное, противоаллергическое, противозудное. Селективно блокирует гистаминовые H1-рецепторы, уменьшает проницаемость капилляров.
Фармакокинетика
Практически полностью всасывается из ЖКТ. После перорального приема Cmax регистрируется через 2–4 ч. Связывание с белками плазмы — 95%. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. T1/2 имеет двухфазный характер — 3,6±0,9 и 37±16 ч.
Фармакодинамика
Антигистаминный эффект достигает максимума через 5–7 ч и сохраняется в течение 10–12 ч, а в некоторых случаях — до 24 ч.
Показания
Таблетки и сироп: сенная лихорадка и др. аллергические ринопатии, крапивница, кожный зуд, зудящий дерматоз, экзема, контактный дерматит, кожная реакция на прием медикаментов или укусы насекомых.
Раствор для инъекций: анафилактический или анафилактоидный шок, ангионевротический отек; профилактика и лечение аллергических или псевдоаллергических реакций (при введении рентгеноконтрастных средств, переливании крови, применении гистамина для диагностических целей).
Противопоказания
Гиперчувствительность, заболевания нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхиальная астма), кормление грудью, детский возраст (таблетки — до 6 лет, инъекции — до 1 года).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности — только по жизненным показаниям. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: чувство усталости, головокружение, седативный эффект, сонливость, в некоторых случаях (особенно у детей) стимулирующее действие (беспокойство, повышенная раздражительность, бессонница, тремор).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — сердцебиение, понижение АД, экстрасистолия.
Со стороны респираторной системы: редко — сгущение бронхиального секрета и затруднение отделения мокроты, ощущение сжатия в грудной клетке.
Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, редко — сухость во рту, тошнота, боль в эпигастрии, запор, в отдельных случаях — отсутствие аппетита, рвота, диарея.
Аллергические реакции: очень редко — крапивница, кожная сыпь, фотосенсибилизация; при в/в введении в отдельных случаях анафилактический шок.
Прочие: очень редко — учащенное или затрудненное мочеиспускание.
Взаимодействие
Усиливает эффект анксиолитических, седативных, снотворных средств, алкоголя, несовместим с ингибиторами МАО.
Передозировка
Симптомы: угнетение или возбуждение ЦНС, сухость во рту, стойкий мидриаз, приливы крови, нарушения со стороны ЖКТ.
Лечение: индукция рвоты (при сохраненном сознании), промывание желудка изотоническим раствором натрия хлорида (по прошествии после приема не более 3 ч), назначение солевого слабительного, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет — по 1 мг 2 раза в сутки (утром и вечером), до еды, запивая водой; в тяжелых случаях до 6 мг/сут. Детям 6–12 лет — по 0,5–1 мг перед завтраком и на ночь. Детям в возрасте 1–6 лет рекомендуется сироп по 0,67 мг (1 ч.ложка).
Инъекции. В/в струйно медленно или в/м — в разовой дозе 2 мг утром или вечером. Детям — в/м 0,025 мг/кг/сут в два приема. Для профилактики аллергических реакций — в/в медленно 2 мг непосредственно перед возможной анафилактической реакцией или реакцией в ответ на применение гистамина. Для в/в введения можно разводить препарат изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы в соотношении 1:5.
Меры предосторожности
С осторожностью назначать при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч. артериальной гипертензии), повышенном внутриглазном давлении, закрытоугольной глаукоме, гипертиреозе, стенозирующей язве желудка, обструктивных процессах в пилорической и дуоденальной области, гипертрофии предстательной железы (сопровождающейся задержкой мочеиспускания), обструктивных явлениях в шейке мочевого пузыря.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Нельзя вводить в/а.
Срок годности
5 лет
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
* * *
ТАВЕГИЛ ( Тavegil )*. 1-Метил-2 [2-( a -метил-пара-хлорбензгидрил-окси)-этил]-пирролидин; выпускается в виде фумарата. Синонимы: Клемастин, Alagyl, Anhistan, Clemastin, Fumartin, Lecasol, Meclastin, Mecloprodine fumarate, Rekonin, Tavegyl, Tavist и др. Противогистаминный препарат, действующий на Н 1 -рецепторы. По строению и фармакологическим свойствам близок к димедролу, но более активен и действует более продолжительно (8 - 12 ч после однократного приема). Показания к применению такие же, как для других аналогичных противогистаминных препаратов. Назначают внутрь по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в день (утром и вечером): суточная доза может быть увеличена до 3 - 4 таблеток. Детям в возрасте 6 - 12 лет назначают по 1/2 - 1 таблетке 2 раза в день. Препарат оказывает умеренный седативный эффект, усиливает действие снотворных и алкоголя. В процессе лечения препаратом нельзя принимать алкогольные напитки. Следует соблюдать осторожность в назначении препарата лицам, работа которых требует напряженной физической и психической деятельности. При применении тавегила возможны головная боль, тошнота, сухость во рту, запоры. Не следует назначать тавегил при беременности и кормлении грудью. Не рекомендуется применять вместе с ингибиторами МАО. Формы выпуска: таблетки (светло-желтого цвета), содержащие по 1 мг основания препарата (1,34 мг фумарата), в упаковке по 20 штук; в ампулах по 2 мл, содержащих по 2 мг основания препарата (2,68 мг фумарата) в водном растворе пропиленгликоля, по 5 ампул в упаковке. Для применения в детской практике выпускается также в виде сиропа, содержащего в 1О мл 1 мг тавегила. Назначают детям в возрасте до 1 года по 1 - 2,5 мл на прием; от 1 года до 3 лет - по 2,5 - 5 мл; 3 - 6 лет - 5 мл; 6 - 12 лет - 7,5 мл. Принимают 2 раза в день (перед завтраком и сном). Хранение всех лекарственных форм: список Б.