ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
БРИЛІД
(BRILID)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: рокситроміцин;
основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі, вкриті оболонкоютаблетки, білого або майже білого кольору;
склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить 150 мг рокситроміцину;
допоміжні речовини: гідроксипропілцелюлоза, поліетиленполіокси-пропіленгліколь,полівінілпіролідон, аеросил, магнію стеарат, тальк, крохмаль,гідроксипропілметилцелюлоза, сахароза, титану діоксид, пропіленгліколь.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Макроліди. Код АТС J01F A06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Рокситроміцинє напівсинтетичним антибіотиком групи макролідів для прийому внутрішньо.Препарат має бактеріостатичну і бактерицидну дію залежно від концентраціїпрепарату та схильності організму.
Рокситроміцин ефективно інгібує ріст мікробів і чинить швидкубактерицидну дію на мікроорганізми, які є причиною респіраторних, шкірних,оториноларингологічних та статевих інфекцій.
Антибактеріальний спектр рокситроміцину включає грампозитивні іграмнегативні аеробні та анаеробні мікроорганізми.
До нього чутливі:
аеробні бактерії - стафілококи (включаючи метицилінстійкі штами),стрептококи, Corynebacterium spp., Bacillus cereus, Listeria monocytogenes,Neisserria gonorrhoeae, N.meningitidis, Bordetella pertussis, Helicobacterpylori, Gardnerella vaginalis, Branhamella (Moraxella) catarrhalis і Legionellapneumophila.
Чутливість штамів Haemophilus influenzae мінлива.
анаеробні бактерії - Bacteroides oralis, B.melaninogenicus,B.urealyticus, Clostridium perfringens, Eubacterium, Peptococcus,Peptostreptococcus і Propionibacterium acnes.
Bacteroides fragilis, Clostridium difficile звичайно стійкі дорокситроміцину.
Рокситроміцин активний також відносно Chlamidia trachomatis, Ureaplasmaurealyticus, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiа richettsii і R.conorii.
Рокситроміцин діє бактеріостатично, інгібуючи синтез білкабактеріальної стінки.
Рокситроміцин стабільний у кислому середовищі.
Фармакокінетика. Рокситроміцин легко всмоктується, досягаючимаксимальних концентрацій у плазмі 6 - 8 мкг/мл через 2 години після прийомувнутрішньо дози 150 мг. Добре проникає у тканини (легені, мигдалики,передміхурову залозу), рідини організму та у макрофаги. Антибіотик зазнаєчасткового метаболізму у печінці, основна частина виводиться з фекаліями(приблизно 50 %) у незміненому стані та частково - у вигляді метаболітів, до12% виводиться нирками, до 15 % - легенями. Біологічний період напівжиттярокситроміцину досить тривалий, що дозволяє одно-, дворазовий прийом на добу.Після прийому внутрішньо в дозі 2,5 мг/кг концентрації рокситроміцину, вищі заМІК (мінімальна інгібуюча концентрація), зберігаються у сироватці протягом 12годин.
Показання для застосування. Інфекції верхніх відділів дихальних шляхів (гостріфарингіти, тонзиліти, синусити); одонтогенні інфекції; отит середнього вуха;інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (пневмонія, бронхіт, бактеріальніінфекції при хронічних обструктивних захворюваннях легенів, атипічнапневмонія); інфекції шкіри та м''яких тканин; урогенітальні інфекції (крімгонореї); дифтерія, коклюш; звичайні вугрі; гострий гастроентероколіт тасистемні інфекції, викликані Campylobacter jejuni; виразка шлунка тадванадцятипалої кишки і хронічний гастрит (асоційовані з Helicobacter pylori) укомбінації з іншими препаратами; хвороба Лайма; інші бактеріальні інфекції,викликані рокситроміцинчутливими мікроорганізмами у пацієнтів з відомоюгіперчутливістю до пеніциліну; профілактика ревматичної пропасниці.
Спосіб застосування та дози.
Звичайна доза для дорослих (маса тіла більше 40 кг) становить 300 мг надобу: одна таблетка по 150 мг кожні 12 годин за 15 хвилин до їди.
Дітям препарат призначають залежно від маси тіла, вида збудника ітяжкості інфекційного процесу. Рекомендована доза становить 5-8 мг/кг маси тілана добу.
Курс лікування Брилідом – не більше 10 днів.
Для пацієнтів з тяжкою печінковою або нирковою недостатністю (кліренскреатиніну менше 0.25 мл/с) дозу слід знизити до однієї таблетки по 150 мгкожні 24 години перед їжею.
Побічна дія. Побічні ефекти виникають нечасто і тільки у деякихвипадках потребують припинення терапії. Можуть відзначатись шлунково-кишковірозлади (нудота, блювання, здуття живота, спазми, пронос або запор, втратаапетиту). Рідко спостерігаються шкірні реакції гіперчутливості (кропив''янка,свербіж, висипи) та підвищення температури тіла. Можуть відзначатись минущіпідвищення рівнів печінкових ферментів або білірубіну.
Порушення функції печінки є дуже рідким та минущим побічним ефектом.
У виключних випадках спостерігаються головний біль, запаморочення, шуму вухах, тахікардія.
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до рокситроміцинуабо будь-якого іншого компонента препарату.
Підвищена індивідуальна чутливість до будь-якого макролідногоантибіотика в анамнезі.
Періоди вагітності і лактації.
Передозування. Передозування макролідних антибіотиків можевикликати нудоту та блювання. Рідко може спостерігатись ураження печінки. Уразі прийому надмірної кількості препарату слід промити шлунок та провестисимптоматичне лікування. Специфічного антидоту немає.
Особливості застосування. Слід з обережністю призначати Брилід пацієнтам зпорушеннями функції печінки. Таким пацієнтам слід приймати його тільки зачіткими показаннями; періодично необхідно контролювати функцію печінки.
З обережністю препарат призначають пацієнтам з тяжкою нирковоюнедостатністю; необхідно знизити дози.
При появі вираженої діареї необхідно виключити можливість розвиткупсевдомембранозного коліту.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Брилід не слід застосовувати одночасно зліками, що містять ерготамін та інші алкалоїди ріжків (Secale cornutum). Ерготамінможе викликати спазм артерій і тяжку ішемію.
При одночасному застосуванні теофіліну і Бриліду може спостерігатиськлінічне незначне підвищення рівня теофіліну в сироватці крові.
Слід з обережністю призначати Брилід одночасно з варфарином,циклоспорином, астемізолом, терфенадином та цизапридом.
Брилід та рифампіцин у комбінації виявляють синергізм. Комбінації зіншими антибіотиками або хіміотерапевтичними засобами можуть матисинергістичний чи антагоністичний ефект, тому слід визначати ефект для кожноїбактерії окремо.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітеймісці, при температурі не вище 250 С.
Термін зберігання - 3 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.