ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
РОКСИД 150/300
(ROXID 150/300)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: рокситроміцин, ((3R,4S,5S,6R,7R,9R,11S,12R,13S, 14R)-4-[(2,6-дидеокси-3-С-метил-3-О-метил-a-L-рибо-гексапіранозил)окси]-14-етил-7,12,13-тригідрокси-10-[(Е)-[(2-метоксіетокси)метокси]іміно]-3,5,7,9,11,13-гексаметил-6-[[3,4,6-тридеокси-3-(диметиламіно)-b-D-ксило-гексопіранозил]окси]оксациклотетра-декан-2-он);
основні фізико-хімічні властивості: таблетки 150 мг - круглі, двоопуклі таблетки, вкритіоболонкою блакитного кольору; таблетки 300 мг – капсулоподібні таблетки, вкритіоболонкою рожевого кольору;
склад: 1таблетка містить рокситроміцину 150 мг або 300 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксидколоїдний, кальцію гідрофосфат, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, тальк,гіпромелоза, титану діоксид, макрогол-4000, барвник „блакитний діамант” або„червоний” 4R.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Код АТС J01FA06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Рокситроміцин – напівсинтетичний антибіотик групимакролідів другого покоління. Характеризується широким спектром антимікробноїдії, більшою кислотостійкістю, ніж інші макроліди, високими сироватковимиконцентраціями і великим накопиченням у тканинах більшості органів. Стимулюєфагоцитарну активність нейтрофілів і моноцитів, не кумулюється в тканинах, маловзаємодіє з іншими препаратами. Прийом їжі незначною мірою впливає навсмоктування препарату. Рокситроміцин має найменшу частоту побічних ефектівсеред інших макролідів. Добре переноситься дорослими та дітьми.
Рокситроміцин чинить антимікробну дію шляхом інгібіції синтезупротеїнів бактерій і зворотного зв''язування з Р-зоною підрозділу 30Sбактеріальної рибосоми, яке веде до дисоціації пептидилу t PHK рибосом.
До рокситроміцину чутливі нижченаведені мікроорганізми:
Грампозитивні: Streptococcus spp., вкл. Strep. рneumoniae,Enterococcus spp., Staph. аureus, Staph. Еpidermidis, Bacillus cereus,Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes.
Грамнегативні: Bordetella pertussis, Campylobacter coli,Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilusinfluenzae (чутливість деяких штамів непостійна), Helicobacter pylori,Legionella pneumophilia, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neisseriagonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida, Vibrio cholerae.
Анаеробні: Actinomyces spp., Bacteroides oralis (B. fragilis стійкий),Bacteroides urealiticus, Clostridium spp. (окрім Cl. difficile),Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonasspp., Prevotella melaninogenica, Propionibacterium acnes.
Інші: Borrelia burgdorferi, Chlamidia pneumoniae, Chlamidiapsittaci, Chlamidia trachomatis, Cryptosporidium spp., Mycobacterium aviumcomplex, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiа conorri,Rickettsiа richttsii, Toxoplasma gondii, Ureaplasma urealyticum.
Фармакокінетика. Швидко всмоктується із шлунково-кишкового трактупісля перорального прийому і вже через 15 хвилин досягає мінімальних інгібуючихконцентрацій в плазмі крові та тканинах для чутливих мікроорганізмів. Упорівнянні з іншими макролідами рокситроміцин більш стабільний в кисломусередовищі шлунка. Після прийому середніх терапевтичних доз препарату пікконцентрації в плазмі крові досягається через 1,5-2 години, а стійкіконцентрації - на 2-3 добу прийому. Рокситроміцин добре проникає танакопичується в ефективних концентраціях в мигдаликах, глотці, бронхах, слині,шкірі, яснах, простаті, геніталіях. Також проникаючи всередину нейтрофілів імоноцитів, стимулює їх фагоцитарну активність. Зв''язування з білками плазмикрові - до 96%. Частково метаболізується в печінці, близько половини активноїречовини виводиться з калом в незміненому та частково в метаболізованому вигляді,близько 12% виділяється нирками та 15% - легенями. З грудним молоком виводитьсяменше ніж 0,05% від прийнятої дози. Період напіввиведення рокситроміцину доситьдовгий – від 8 до 15 годин. Фармакокінетика рокситроміцину у немовлят, дітей,дорослих та осіб похилого віку суттєво не відрізняється.
Показання для застосування.
Інфекції, спричинені чутливими до рокситроміцину мікроорганізмами:
- ЛОР органів та дихальних шляхів (тонзиліт, фарингіт, синусит,середній отит, пневмонія, гострий та хронічний бронхіти);
- шкіри та м''яких тканин (фолікуліт, фурункульоз, целюліт,карбункул, піодермія, імпетиго, інфекційний дерматит, бешиха);
- генітальні інфекції (уретрит, простатит, цервіковагініт,сальпінгіт, особливо спричинені мікроорганізмами в асоціації з хламідіями тамікоплазмами);
- виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, пов''язана зхелікобактер пілорі (у складі комбінованої терапії);
- кампілобактеріоз, криптоспоридіоз;
- дифтерія; - інфекції у стоматології;
- профілактика менінгококового менінгіту в осіб, що знаходилися вконтакті з хворим;
- інфекції будь-якої локалізації, що спричинені атиповимизбудниками Mycoplasma pneumoniae, Chlamidіa pneumoniae, psittaci, trachomatis,Ureaplasma urealyticum.
Спосіб застосування та дози.
Дорослим і дітям старше 10 років (маса тіла > 33 кг): по 150 мгдвічі на добу або 300 мг один раз на добу. При тяжкому перебігу інфекції – 300мг двічі на добу.
Рекомендована дитяча доза – 5-8 мг/кг маси тіла на добу. Дітям від 3 до9 років (маса тіла - 15-30 кг) призначають 150 мг Роксиду один раз на добу.Дітям до 3 років призначають Роксид у відповідній лікарській формі.
Курс лікування, залежно від показань і клінічного перебігу хвороби,становить 5 - 10 днів. Бажано продовжити лікування, принаймні протягом 2 днівпісля клінічного одужання. Для профілактики менінгококового менінгіту курстерапії – 7 днів, при стрептококових інфекціях курс лікування повинен бути неменше 10 днів, при хламідійних – 14 днів.
Рекомендується приймати препарат за 30 хвилин до або через 2 годинипісля їди. Таблетки не розжовують і запивають достатньою кількістю води.
Побічна дія.
Роксид добре переноситься пацієнтами різних вікових груп і має найнижчусеред макролідів частоту побічних ефектів (3-4%). При підвищеній чутливостіможливі алергічні реакції. Дуже рідко виникає нудота, біль в епігастрії,метеоризм, диспепсія, шкірний висип. Надзвичайно рідко – блювання, головнийбіль, запаморочення, шум у вухах, еозинофілія, підвищення рівня трансаміназ,мелена, гепатит.
Протипоказання.
Роксид протипоказаний при підвищеній чутливості до рокситроміцину,інших макролідів або компонентів препарату. Під час вагітності та годуваннягруддю. Одночасний прийом препаратів ріжків. Таблетки по 150 мг не призначаютьдітям до 3 років, по 300 мг – дітям до 10 років.
Передозування.
Виявляється симптомами загальної інтоксикації – нудотою, блюванням,диспепсією. Промити шлунок, провести симптоматичну терапію. Специфічного антидотунемає.
Особливості застосування.
У хворих з нирковою дисфункцією не відбувається кумуляції препарату, взв''язку з чим немає потреби в корекції дози. У хворих з вираженою печінковоюнедостатністю період напіввиведення подовжується, тому доза Роксиду не повиннаперевищувати 150 мг на добу. Оскільки даних відносно застосуванняРоксиду під час вагітності немає, то в ІІ і ІІІ триместрах вагітності йогоможна застосовувати тільки за життєвими показаннями і під контролем лікаря. Призастосуванні під час лактації слід припинити годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Рідко вступає у взаємодію з іншими ліками, оскільки не має спорідненнязі зв''язуючими ділянками цитохрому Р-450. Однак слід уникати одночасногозастосування з алкалоїдами ріжків, оскільки це може призвести до розвиткуерготизму. При одночасному прийомі з дигоксином можливо збільшення йогоабсорбції. Макроліди можуть підвищувати сироваткову концентрацію терфенадину,астемізолу, цизаприду, пімозиду, що виявляється змінами ЕКГ-картини. Присумісному прийомі з омепразолом підвищується біодоступність обох препаратів.Синергічно діє з рифампіцином. Взаємодії з карбамазепіном, ранітидином,варфарином, пероральними контрацептивами (естроген/гестагенвмісними) невідмічено.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в сухому, недоступному для дітей місці при температурі 15 -25 °С. Термін придатності – 3 роки.