ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ВІНКАРЕЛЬБІН
(VINCARELBIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Vinorelbinе; 5’-норангідро-вінбластин бітартрат;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин блідо-жовтого кольору, вільний від механічнихвключень;
склад: 1мл концентрату для інфузій містить вінорельбіну бітартрату (в перерахунку наоснову) 10 мг;
допоміжні речовини: вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Концентрат для приготування розчину для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Антинеопластичні засоби. Алкалоїди барвінка.
Код АТС L01C A.
Фармакологічнівластивості.
Фармакодинаміка. Вінорельбін являє собою напівсинтетичний алкалоїдбарвінка рожевого і належить до класу вінкаалкалоїдів. Цитостатична діязумовлена інгібуванням полімеризації тубуліну в процесі клітинного мітозу, щопризводить до блокуваня мітозу в фазі G2+M і спричиняє руйнування комірок вінтерфазі або при наступному мітозі. Впливає переважно на мітотичні трубочки, увеликих дозах — також на аксональні трубочки.
Фармакокінетика. Кінетика препарату є трифазовою. Середній періоднапіввиведення в кінцевій фазі становить 40 год. Добре проникає у тканини.50-80% вінорельбіну зв’язується з білками плазми крові. Виводиться переважно зжовчю.
Показання для застосування.
Неоперабельний недрібноклітинний рак легенів, метастазуючий ракмолочної залози, рак яєчників.
Спосіб застосування та дози. Вінкарельбін застосовується як в режимімонотерапії, так і в комбінації з іншими протипухлинними препаратами. Привиборі дози та режиму введення слід звертатися до спеціальної літератури.
Вінкарельбін вводиться лише внутрішньовенно у вигляді 15-20-хвилинноїінфузії.
В режимі монотерапії Вінкарельбін звичайно застосовується в дозі 25-30мг/м2 поверхні тіла один раз на тиждень. При цьому необхідну дозупрепарату розводять в 0,9% розчині натрію хлориду або 5% розчині глюкози доконцентрації 1,5-3,0 мг/мл. Після введення Вінкарельбіну вену слід промитишляхом додаткового введення 50-100 мл 0,9% розчину натрію хлориду.
Вінкарельбін можна вводити лише при кількості нейтрофілів ³1500клітин/мм3 .
Побічна дія.
З боку системикровотворення:гранулоцитопенія, анемія.
З боку шлунково-кишковоготракту: нудота, блювання,анорексія, запор.
З боку ЦНС тапериферичної нервової системи:парестезії, зниження остеосухожильних рефлексів, слабкість у нижніх кінцівках,біль у щелепах, парез кишечнику, паралітична кишкова непрохідність.
Місцевіреакції: біль абопочервоніння у місці ін’єкції; при потраплянні препарату під шкіру – целюліт,флебіт і, можливо, некроз.
Інші: алопеція, утруднене дихання, бронхоспазм.
Протипоказання.
Підвищеначутливість до вінкаалкалоїдів.
Початковакількість нейтрофілів <1500/мм3.
Вираженіпорушення функції печінки.
Вагітність ілактація.
Дитячий вік.
Передозування.
Специфічного антидоту доВінкарельбіну не відомо. У разі передозування хворого слід госпіталізувати і пильноконтролювати функцію життєво важливих органів.
Симптоми передозування. Тяжка гранулоцитопенія зрозвитком нейтропенічної пропасниці і суперінфекції.
Лікування. Переливання консервованої суміші гранулоцитів,введення колонієстимулюючих факторів для поліпшення гранулоцитопоезу,антибактеріальна терапія суперінфекції.
Особливості застосування.
Заходи безпеки. Лікування Вінкарельбіном слід проводити під наглядомлікаря, який має досвід роботи з протипухлинними препаратами.
Слід проводити пильне спостереження за клінічним аналізом крові (допочатку проведення терапії та перед кожним наступним циклом терапії) у хворих,які одержують Вінкарельбін. При зменшенні кількості гранулоцитів до 2х109/ллікування тимчасово припиняють.
При порушенні функції печінки дозу Вінкарельбіну слід зменшити. Нерекомендується поєднувати з променевою терапією на область печінки.
При порушенні функції нирок необхідний посилений нагляд за хворим.
При появі ознак нейротоксичності лікування препаратом слід відмінити.
При екстравазації інфузію препарату негайно припиняють, а залишок дозивводять в іншу вену. Можливий некроз тканин.
Медичний персонал, який працює з препаратом, повинен дотримуватисязаходів індивідуальної безпеки, які застосовуються при роботі з токсичнимиречовинами.
Під час терапії та протягом щонайменше 3 місяців після її припиненняслід вживати заходів для запобігання вагітності.
При потраплянні Вінкарельбіну в очі їх слід ретельно промити великоюкількістю води.
Безпека таефективність застосування Вінкарельбіну у дітей не вивчалася.
Спеціальні інструкції щодо застосування Вінкарельбіну у людей похилоговіку відсутні.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
У разі сумісного застосування з Мітоміцином С можливий розвиток гостроїдихальної недостатності.
Протипухлинний ефект Вінкарельбіну посилює Цисплатин.
При застосуванні сумісно з Паклітакселом зростає ризикнейротоксичності.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі +2-4°C, узахищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3роки.
Термін придатності розведеного розчину для інфузій становить 24 год прикімнатній температурі.