ІНСТРУКЦІЯ

длямедичного застосування препарату

НЕОТАЛЕМ

(NEOTALEM)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: мітоксантрон;

основні фізико-хімічні властивості:розчинсинього кольору;

склад: 1 мл розчину містить 2 мгмітоксантрону;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натріюацетат, кислота оцтова льодяна, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

 Протипухлинні антибіотики та спорідненіпрепарати. АТС: L01D B07.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Синтетичнийпротипухлинний засіб, подібний за хімічною структурою до протипухлиннихантрациклінових антибіотиків. Механізм протипухлинної дії повністю нез’ясований. Очевидно, мітоксантрон порушує матричну активність ДНК, утворюючи

 з неюкомплекс (вкорінюється між шарами пар сполук ДНК); інгібує ферменттопоізомеразу ІІ. Дія мітоксантрону не залежить від фази клітинного циклу.

Фармакокінетика. Мітоксантрон швидко йінтенсивно розподіляється в організмі.

Найвищі концентрації досягаються в щитовидній залозі,печінці, серці та еритроцитах. Зв’язування з білками плазми становить близько78%. Біотрансформується у печінці.

Мітоксантрон виводиться головним чином із сечею тажовчю (близько 25%). З сечею 65% виводиться у незміненому вигляді, а решта 35%– у вигляді двох неактивних метаболітів та їхніх глюкуронідних кон''югатів.Більша частина дози активно захоплюється і зв''язується у тканинах, звідкипоступово вивільняється. Період напіввиведення становить 5,8 дня.

Показання для застосування. Неоталем застосовується яксамостійно, так і в комбінації з іншими протипухлинними препаратами прилікуванні таких захворювань, як рак молочної залози, неходжкінська лімфома,гостра нелімфобластна лейкемія у дорослих, яка не піддається лікуваннютрадиційними засобами. Препарат також застосовується як паліативний лікарськийзасіб при лікуванні пацієнтів з печінково-клітинною карциномою.

Спосіб застосування та дози. Дози Неоталемувстановлюють залежно від показань та схеми лікування, що застосовується.

При раку молочної залози, неходжкінській лімфомі тадеяких інших новоутвореннях препарат застосовують у дозі 14 мг/м² 1раз у 3 тижні. У пацієнтів, які раніше отримували хіміотерапію, а також припоєднанні з іншими хіміотерапевтичними засобами дозу зменшують до 10 – 12 мг/м².

При лікуванні гострої нелімфобластної лейкемії удорослих для індукції ремісії призначають в дозі 12 мг/м² протягом 5днів.

Неоталем вводять внутрішньовенно повільно (протягом3-5 хв) або у вигляді короткочасного краплинного вливання (протягом 15 – 30хв).

Неоталем розводять в 50 мл 0.9% розчину натріюхлориду чи 5% розчину глюкози.

Готовий розчин повинен бути використаний протягом 24годин. У разі екстравазації препарату введення слід негайно припинити і ввестизалишок розчину в іншу вену.

Максимальна сумарна доза Неоталему – 200 мг/ м².

Побічна дія.

З боку системи кровотворення: пригнічення кровотворенняі як наслідок цього, лейкопенія; рідко – тромбоцитопенія; в окремих випадках –еритроцитопенія.

З боку травної системи: можливі минущі нудота таблювання; іноді – відсутність апетиту, діарея, біль у животі, запор; рідко –кровотечі із шлунково-кишкового тракту.

У деяких випадках, особливо у хворих з гостроюлейкемією, можливий розвиток стоматиту.

Можливі випадки підвищення активності печінковихферментів, порушень функції печінки, особливо у хворих з гострою лейкемією.

З боку серцево-судинної системи: можливі тимчасові зміниЕКГ, гострі аритмії, зменшення фракції викиду лівого шлуночка; в окремихвипадках – серцева недостатність (особливо у хворих в тяжкому стані).

Алергічні реакції: можливі шкірний свербіж,висип; в окремих випадках – анафілактичний шок.

Місцеві реакції: можливі тяжкі місцевіреакції (некрози) внаслідок екстравазації; рідко

– оборотне посиніння шкірних покривів, особливо умісці ін’єкції.

Інші: іноді – випадання волосся;відчуття втомленості, слабкість, аменорея, підвищення температури, задишка; вокремих випадках – підвищення концентрації сечовини і креатиніну в плазмі.

Протипоказання. Неоталем протипоказанийхворим з підвищеною чутливістю до нього та сульфіту, а також в періодвагітності та лактації.

Передозування. Симптоми: можливепосилення проявів описаних побічних дій.

Особливості застосування. З препаратом повиненпрацювати лише лікар, який має досвід роботи в онкології.

З обережністю застосовують Неоталем у пацієнтів іззахворюваннями серця, з попереднім опроміненням середостіння, з пригніченнямкровотворення, вираженими порушеннями функції нирок та печінки, з бронхіальноюастмою.

Не рекомендують застосовувати Неоталем у пацієнтів звітряною віспою (у т. ч. недавно

перенесеною або після контакту з хворими),оперізувальним герпесом та іншими гострими інфекційними захворюваннями.

У процесі лікування необхідний систематичнийконтроль картини периферичної крові, лабораторних показників функції печінки, атакож діяльності серця (ЕКГ, ЕхоКГ та ангіографічне визначення ударного об’ємусерця).

Пригнічення кровотворення, викликане Неоталемом,звичайно розвивається протягом

10 днів, регенерація – звичайно до 21-го дня.

Не рекомендують проводити вакцинацію пацієнтів тачленів їх сімей.

На фоні застосування Неоталему через 1 – 2 дніможливе транзиторне зеленкувате

забарвлення сечі (і інколи склер).

При тривалому застосуванні Неоталему слідвраховувати можливість кумуляції препарату в організмі. Необхідно уникатипопадання Неоталему на шкіру, слизові оболонки та в очі.

Клінічний досвід застосування препарату у дітейнедостатній.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.При одночасному застосуванні Неоталему з іншими протипухлинними засобамиможливе підвищення його токсичності, особливо відносно кісткового мозку тасерця.

При одночасному застосуванні Неоталем викликаєрозкладання тіаміну (вітаміну В₁).

Не слід змішувати в одному шприцу або крапельницірозчин Неоталему з розчином

гепарину і/або будь-яким іншим препаратом .

Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатнійтемпературі не вище 25°С в захищеному від світла місці, недоступному для дітей.

Термін придатності – 2 роки