ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
НІТРОСОРБІД
(Nitrosorbidum)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Isosorbide dinitrate;1,4,3,6-Діангідро-D-сорбіту динітрат;
основні фізико-хімічні властивості:таблеткибілого кольору.
склад: 1 таблетка містить ізосорбідудинітрату – 0,01 г.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Вазодилататори, якізастосовуються в кардіології.
Код АТС С01D А08
Фармакологічні властивості. Периферичний вазодилататорз переважним впливом на венозні судини. Механізм дії пов’язаний з вивільненнямактивної речовини оксиду азоту в гладенькій мускулатурі судин. Оксид азотувикликає активацію гуанілатциклази і підвищує рівень циклічноїгуанідинмонофосфорної кислоти, що в кінцевому рахунку призводить дорозслаблення гладеньких м’язів. Дія препарату пов’язана, головним чином, іззменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зменшення переднавантаження(розширення периферичних вен і зменшення припливу крові до правого передсердя)і постнавантаження (зменшення загального периферичного опору судин), а також збезпосередньою коронаророзширювальною дією. Препарат сприяє перерозподілукоронарного кровотоку в ділянці зниженого кровопостачання. Підвищуєтолерантність до фізичного навантаження в пацієнтів з ішемічною хворобою серця,стенокардією. При серцевій недостатності сприяє розвантаженню міокарда зарахунок зменшення переднавантаження. Знижує тиск у малому колі кровообігу.
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо післявсмоктування з шлунково-кишкового тракту препарат піддається ефекту “першогопроходження” через печінку. Максимальна концентрація в плазмі крові досягаєтьсячерез 1 годину. При застосуванні швидко всмоктується, максимальна концентраціяактивної речовини в плазмі досягається через 5-6 хвилин. Метаболізується зутворенням активного метаболіту ізосорбіду-5-мононітрату, період напіввиведенняякого становить 5 годин, а також ізосорбіду-2-мононітрату з періодомнапіввиведення 2,5 години. Період напіввиведення препарату триває 1 - 4 години.Виводиться нирками та через кишечник.
Показання для застосування. Профілактика нападівстенокардії, інфаркт міокарда, хронічна серцева недостатність, деякі формилегеневої гіпертензії і легеневе серце.
Спосіб застосування та дози. Приймають перед їжею по0,005 – 0,01 г (5-10 мг) 3-4 рази на день. При недостатній ефективностіможливий повторний прийом препарату з інтервалом 5 – 10 хвилин. Дляпрофілактики нападів стенокардії призначають у початковій дозі 5 – 10 мг 4 – 6разів на добу; надалі дозу можна підвищити до 60 – 120 мг/добу. Режим дозуваннята тривалість лікування встановлює лікар індивідуально. Препарат рекомендуєтьсяприймати натще, однак для зменшення виразності “нітратного” головного болюможливий прийом препарату з їжею.
Побічна дія. Можливе запаморочення,головний біль, тахікардія, тимчасова гіперемія обличчя, відчуття жару,артеріальна гіпотензія; сонливість, нечіткість зору; рідко – ішемія мозку іколапс; в осіб з підвищеною чутливістю до нітратів можливі нудота, блювання,загальна слабкість.
Протипоказання. Гіперчутливість, гострийінфаркт міокарда з вираженою артеріальною гіпотензією, анемія, крововилив вмозок або недавно перенесена травма голови, глаукома, гіпертиреоз, гіпотензія,токсичний набряк легень, вагітність, дитячий вік.
Передозування. Симптоми: ціаноз губ інігтів, сильне запаморочення або непритомність, відчуття тиску в голові,слабість, задишка, слабке і прискорене серцебиття, підвищена температура тіла,судоми. Лікування: симптоматичне.
Особливості застосування. З обережністю застосовуютьу пацієнтів з порушеннями мозкового кровообігу, з аортальним та/або мітральнимстенозом; у пацієнтів, схильних до ортостатичної гіпотензії; у пацієнтівпохилого віку. У випадку збільшення дози необхідний контроль артеріальноготиску та частоти серцевих скорочень.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.Одночасне застосування вазодилататорів, блокаторів кальцієвих каналів,бета-адреноблокаторів, трициклічних антидепресантів, алкоголю може підсилитигіпотензивну дію ізосорбіду динітрату. При одночасному застосуваннісимпатоміметичних засобів можливе зниження антиангінального ефекту препаратунітросорбіду.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому,прохолодному, захищеному від світла місці, подалі від вогню. Термін придатності- 2 роки.