ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
НІТРОСОРБІД
(Nitrosorbidum)
Загальна характеристика:
міжнародна і хімічна назви: isosorbide dinitrate; 1,4,3,6-діангідро-D-сорбіту динітрат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору двоопуклої форми;
склад: одна таблетка містить нітросорбіду 10 мг;
допоміжні речовини: цукор, крохмаль картопляний, кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакологічна група. Вазодилятатори, які застосовуються вкардіології. Органічні нітрати. Код АТС С01DА08.
Фармакологічні властивості. Нітросорбід є периферичним вазодилятатором серед групорганічних нітратів, антиангінальний засіб для перорального застосування.Механізм дії пов''язаний з виділенням оксиду азоту в гладких м''язах судин,активізацією гуанілатциклази, підвищенням рівня цГМФ судин, зниженнямактивності протеїнкінази, що веде до розслаблення гладеньких м''язів (переважновен), короткочасного зниження артеріального тиску, зниження перед/ тапіслянавантаження на міокард і потреби міокарда в кисні. Внаслідок дилятаціїкапілярів поліпшується кровопостачання і забезпечення киснем міокарда, можерефлекторно прискорюватися ритм серця.
Фармакокінетика. На відміну від нітрогліцерину Нітросорбідвсмоктується повільно, має ефект першого проходження крізь печінку. При прийомівсередину у вигляді таблеток початок дії Нітросорбіду відзначається через 30-50хв. Максимальний ефект спостерігається через 1,5-2 год, загальна тривалість діїстановить 4-6 год і більше. Біодоступність 20-25%, об''єм розподілу 470 л, майже30% препарату зв''язано з білками, період напіввиведення становить 1,2-1,8 год.Препарат метаболізується в печінці під впливом глютатионової S-трансферази зутворенням активних метаболітів 2 і 5-ізосорбіду мононітратів. Виводитьсянирками і через кишечник.
Показання для застосування. Нітросорбід призначають як антиангінальнийзасіб для попередження нападів стенокардії та їх лікування, длявідновлювального лікування після інфаркту міокарда. Нітросорбід застосовуютьтакож як периферичний вазодилататор при тяжких формах серцевої недостатності.Іноді призначають при ендартеріїті та інших захворюваннях, що супроводжуютьсяангіоспазмами.
Спосіб застосування і дози. Нітросорбід приймаютьвнутрішньо за 30 хв до їжі по 5-10 мг 3-4 рази на день. У деяких випадках запоказаннями разові дози підвищують до 20-30 мг. При тяжких формах серцевої недостатностіпризначають по 2 таблетки (20 мг) кожні 4-5 год.
У вигляді звичайних таблеток, якізастосовуються сублінгвально, препарат, як і нітрогліцерин, може купіруватинапад стенокардії, але значно повільніше.
Побічна дія. При застосуванні Нітросорбіду можливі: головнийбіль, запаморочення, нудота, сонливість, гіперемія шкірних покривів,ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія, у поодиноких випадкахбрадикардія, колапс, посилення стенокардії, які минають при зменшенні дози. Притривалому застосуванні Нітросорбіду може розвитися толерантність: дляпопередження її рекомендується після 3-6 тиж регулярного прийому таблетокзробити перерву на 3-5 днів, замінивши на цей час Нітросорбід іншимиантиангінальними засобами.
Протипоказання. Застосування Нітросорбіду протипоказано приінсульті (в тому числі геморагічному інсульті), при черепно-мозковій травмі,шоку, колапсі, підвищеній чутливості до нітратів, одночасному прийомі ізсилденафілом, підвищеному внутрішньочерепному тиску, гострому періоді інфарктуміокарда, вираженій гіпотензії (систолічний АТ менше 100 мм рт. ст.діастолічний-менше 60 мм рт. ст.), закритокутовій формі глаукоми з високимвнутрішньоочним тиском (при відкритокутовій глаукомі Нітросорбід непротипоказаний).
Використання ізосорбіду динітрату в період вагітності і лактаціїможливо тільки в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищуєпотенційний ризик для плода або дитини.
Передозування. Залежно від ступеня передозування спостерігаються гіпотензія,тахікардія, запаморочення, сонливість, головний біль, нудота, блювання,проноси.
Необхідно промити шлунок, надати пацієнту горизонтальне положення. Привираженій артеріальній гіпотензії можливе введення кровозамінників,норадреналіну або дофаміну. При виникненні метгемоглобінемії можливопереливання крові, внутрішньовенне введення 10-20 мл 1% розчину метиленовогосинього.
Особливості застосування. З обережністю застосовують ізосорбідудинітрат у пацієнтів із порушенням мозкового кровообігу, з аортальним або мітральнимстенозом, у пацієнтів, схильними до ортостатичної гіпотензії, у людей літньоговіку. У період лікування, особливо у випадках поступового збільшення дози,необхідний контроль АТ і ЧСС. У період лікування не допускається вживанняалкоголю, не рекомендується управляти транспортними засобами, займатися іншимипотенційно небезпечними видами діяльності, тому що при регулярному застосуванніізосорбіду динітрат знижує здатність до концентрації уваги та швидкістьпсихомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання вазодилататоров, блокаторівкальцієвих каналів, бета-адреноблокаторів, трициклічних антидепресантів,нейролептиків, прийом алкоголю може посилити гіпотензивну дію ізосорбідудинітрату.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому,прохолодному, захищеному від світла місці.
Термін зберігання 2 роки.