ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
КАРБАПІН
( КARBAPIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: карбамазепін;(5-карбамоїл-5Н-дибенз- [b,f ] )-азепін.
основні фізико-хімічні властивості: білі круглі таблетки, здвома перехрещеними лініями;
склад: 1 таблетка міститькарбамазепіну 200 мг;
допоміжні речовини: натрію карбоксиметилкрохмаль,целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кремнію діоксид.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протиепілептичні засоби.Код АТС N03A F01
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Похіднекарбоксаміду, що призначається як протисудомний та аналгезивний засіб приневралгії трійчастого нерва.
Протисудомна дія виявляється у припиненні абозменшенні частоти нападів і сприяє нормалізації патологічних змін на ЕЕГ.Карбапін виявляє седативну та міорелаксуючу дію. За наявності невралгіїтрійчастого нерва аналгетична дія карбамазепіну грунтується на зменшеннісинаптичної трансмісії в ядрі трійчастого нерва. Препарат має антиманіакальнудію.
Фармакокінетика. Після внутрішньогозастосування карбамазепін швидко всмоктується і проникає у більшість тканинорганізму. Максимальна концентрація у плазмі крові після пероральногозастосування 400 мг препарату досягається через 6-7 годин. Карбамазепінпроникає крізь плаценту, гематоенцефалічний бар’єр і виявляється уматеринському молоці. Зв’язування з білками плазми крові становить 78 %.Карбамазепін майже повністю метаболізується у печінці з утворенням рядуметаболітів, один з яких (10,11–епоксид) виявляє протисудомну активність.Тільки 2% карбамазепіну виводиться із сечею у незмінному стані.
У дітей екскреція підвищена, що може бутиприводом для перерахування дози на більш високу.
Показання для застосування.
Епілепсія (для профілактики генералізованихепілептичних нападів – “grand mal², епілепсії з і без порушеннясвідомості, змішаних форм епілепсії, для лікування таких форм епілепсії, щосупроводжуються порушенням психіки та змінами ЕЕГ);
для лікування невралгії трійчастого нерва;
синдром абстиненції у хворих на хронічнийалкоголізм;
діабетична нейропатія, що супроводжується болем;
маніакально-депресивні розлади.
Спосіб застосування та дози. Загальна денна дозаподіляється на кілька однократних доз, які призначаються з їжею або після їди,з невеликою кількістю рідини. За необхідності таблетки можна ділити на меншідози.
Епілепсія.
Для дорослих початкова доза Карбапіну становить100-200 мг, яку призначають 1-2 рази на добу. Дозу поступово підвищують до800-1200 мг, а в деяких випадках вона дорівнює 1600-2000 мг на добу.
Для дітей доза призначається залежно від віку: 4-12міс. – 100-200 мг на добу; 2-3 роки – 200-300 мг на добу; 4-7 років – 300-500мг на добу; 8-14 років – 0,5-1,0 г на добу. В юнацькому віці добова дозастановить 600-1000мг. Зазначені дози разподіляють на 2 прийоми.
Карбапін можна призначати одночасно з іншимипротисудомними засобами.
Невралгія трійчастого нерва.
Початкова доза препарату становить 200-400 мг, у 2-3прийоми, яку поступово збільшують до зникнення болю. Звичайно призначають по200 мг, 3 - 4 рази на добу, протягом 7-10 днів.
Хворим похилого віку рекомендовано призначати більшнизьку початкову дозу препарату - по 100 мг, 2 рази на добу.
Побічна дія. Можливі запаморочення,сонливість, депресія, активація психозу, диплопія, порушення акомодації,помутніння кришталика, шум у вухах, зменшення смакових відчуттів, розладимовлення, AV блокада, інтерстиціальний нефрит, остеомаляція, порушеннясексуальних функцій, нудота, шкірний висип. В окремих випадках - головний біль,сухість у роті, дуже рідко - запор, пронос, біль у суглобах і м’язах,пітливість, втрата апетиту, випадання волосся.
Алергічні реакції, лейкопенія, тромбоцитопенія,агранулоцитоз, апластична анемія, дуже рідко - застійний гепатит іексфоліативний дерматит.
Можливі: атаксія, мимовільні м’язові скорочення,ністагм, порушення функції печінки, затримка рідини в організмі, генералізованалімфоаденопатія, легенева недостатність.
Більшість симптомів мають тимчасовий характер,виникають частіше всього на початку лікування та зникають після застосуванняпрепарату через декілька днів.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до препарату (в тому числі дотрициклічних антидепресантів);
тяжкі форми серцевих захворювань (атріовентрикулярнаблокада);
захворювання крові, порушення кісткомозковогокровотворення;
тяжкі порушення функції печінкі та нирок;
порушення утворення порфірину, тобто гострапереміжна порфірія;
глаукома, простатит;
вагітність (I триместр), період лактації.
Передозування. При передозуванніспостерігаються дизартрія, ністагм, атаксія, судоми, гіпотермія, пригніченнядихання, набряк легенів, тахікардія, зупинка серця, запаморочення, галюцинації,сонливість, кома, ступор, нудота, блювання, дратівливість, порушенняорієнтації, тремор, мимовільні рухи, патологічні рефлекси, почервоніння шкіри,ціаноз, затримка сечі, гіпотонія або гіпертонія. Іноді спостерігаєтьсялейкоцитоз, глікозурія і кетонурія, олігурія чи анурія, гіпонатріємія,гіперглікемія, AV блокада. У цих випадках необхідно викликати блювання абопромивання шлунка. Призначають ентеросорбенти, послаблювальні та сечогіннізасоби. Специфічного антидоту немає. Терапія симптоматична.
Особливості застосування. З обережністю призначаютьпрепарат вагітним, хворим з порушенням функції нирок і печінки, із захворюваннямисерця, порушенням діурезу, хворим на глаукому та психічно хворим із сплутаннямсвідомості або дратівливістю.
За необхідності призначення препарату в періодлактації слід вирішити питання про можливість припинення грудного вигодовування(проникає у молоко матері).
У жінок, які одночасно застосовують Карбапін таоральні контрацептиви, можливі маткові кровотечі. Раптове припинення лікуванняКарбапіном може спричинити напад епілепсії, тому необхідно призначатибарбітурати. При проведенні хірургічних втручань (видалення зубів включно)необхідно попередити лікаря про застосування препарату. Необхідно уникативживання алкоголю.
Дітям до 6 років можливо призначення Карбапінутільки за життєвої необхідності у зв’язку з високим ризиком виникнення побічнихефектів. Дітям, які не можуть проковтнути таблетку – подрібнити її і дативипити з якимось напоєм.
Перед і під час лікування необхідний контрольаналізів крові та сечі.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.
При одночасному застосуванні Карбапіну зпротисудомними препаратами, такими як фенітоїн, фенобарбітон і примідон,відмічається зниження їх концентрації у сировотці крові, зменшується часнапіврозпаду фенітоїну;
одночасне застосування карбамазепіну з еритроміцином,ізоніазидом, верапамілом, дилтіаземом, декстропропоксифеном, вілоксазином іциметидином може призвести до зростання концентрації карбамазепіну і розвиткутоксичних явищ. Карбамазепін призводить до зменшення часу напіврозпадудоксицикліну;
не рекомендується одночасне призначення інгібіторівМАО, препаратів літію;
знижує активність кортикостероїдів, естрогенвміснихконтрацептивів, хінідину, серцевих глікозидів;
на фоні лікування підвищується ризик порушеньостеогенезу.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурівід 15 до 25 °С, у захищеному від світла і вологи та недоступному для дітеймісці. Термін придатності препарату – 3 роки.