ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КАРБАМАЗЕПІН
(CARBAMAZEPINЕ)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: carbamazepine; 5Н-дибенз-[b, f]-азепін-5-карбоксамід;
основні фізико-хімічні властивості:таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з плоскою поверхнею,рискою та фаскою;
склад: одна таблетка містить карбамазепіну 0,2 г;
допоміжні речовини:натрію кроскармелоза, желатин харчовий, целюлоза мікрокристалічна, магніюстеарат, натрію лаурилсульфат.
Форма випуску.Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протиепілептичні засоби, похідні карбоксаміду.
КодATC N03A F01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.Карбамазепін має виражений протисудомний (протиепілептичний), помірнийантидепресивний (тимолептичний) та нормотимічний вплив. При епілепсії, поряд зпозитивною динамікою пароксизмів, карбамазепін поліпшує емоційний стан тапідвищує комунікабельність хворих зі змінами особистості, що сприяє їхсоціальній реабілітації. Запобігає або значно зменшує частоту епілептичнихнападів, призводить до нормалізації ЕЕГ.
Карбамазепінчинить аналгезуючу дію при невралгіях трійчастого нерва, запобігає розвиткупароксизмального болю. Аналгетична дія карбамазепіну при тригемінальнійневралгії грунтується на зменшенні синаптичної передачі в ядрі трійчастогонерва.
Механізмпротисудомної дії карбамазепіну пов''язаний з обмеженням поширення збудження звизначених зон кори головного мозку, зі зменшенням посттетанічногопотенціювання у спинному мозку, зі зниженням швидкості проведення по рухових тачутливих нервах, а також з неспецифічним мембраностабілізуючим ефектом.
Психотропнадія карбамазепіну реалізується за рахунок змін у транспорті іонів черезклітинну мембрану завдяки підвищенню активності Na-К-АТФази та гальмуваннюцАМФ. При цьому не виключений інгібуючий вплив карбамазепіну на нейропередачу влімбічній системі.
Принецукровому діабеті карбамазепін призводить до швидкої нормалізації(рекомпенсації) водного балансу.
Фармакокінетика.
Карбамазепінпісля потрапляння у шлунок відносно повільно вивільняється із таблетки. Діючаречовина в незміненій формі досягає пікової концентрації в плазмі крові через 4- 24 год після прийому разової дози. Терапевтична концентрація карбамазепіну вплазмі становить 5-12 мкг/мл. 70-80% карбамазепіну зв''язується з білкамиплазми. Ступінь біодоступності становить 70-95%. Період напіввиведеннянезміненого карбамазепіну - 26-65 год, при тривалому прийомі, внаслідокаутоіндукції мікросомальних ферментів печінки, – зменшується до 16-24 год.Біотрансформується в печінці. Основний метаболіт - 10,11-епоксид, що чинитьпротиепілептичну дію. Виводиться із сечею (72 %) та калом (23 %). Проходитькрізь плацентарний та гематоенцефалічний бар’єри, проникає в грудне молоко.Метаболізм карбамазепіну ослаблений у людей літнього віку та дітей.
Контрольза рівнем карбамазепіну необхідно проводити при наявності побічних ефектів,вагітності й одночасному його застосуванні з іншими протисудомними препаратамита лікарськими засобами супутньої терапії.
Показання для застосування. Епілепсія (великі судомні напади, змішані форми епілепсії, фокальнінапади з простою або складною симптоматикою); профілактика нападів при синдроміабстиненції у хворих на хронічний алкоголізм; невралгія (трійчастого нерва,глософарінгеальна та постгерпетична невралгія при діабетичній полінейропатії,гострий ідіопатичний неврит, фантомний біль); пароксизмальна дизартрія таатаксія, тонічні напади, пароксизмальна парестезія та напади болю; психози(маніакально-депресивний психоз, тривожно–ажитована депресія, кататонічнезбудження); гостра алкогольна абстиненція; центральний непарціальний нецукровийдіабет.
Спосіб застосування та дози. Карбамазепін приймають внутрішньо під час їжі. Дорослим для лікуванняепілепсії на початку курсу призначають по 0,2 г 1-2 рази на добу, хворимлітнього віку - по 0,1 г (1/2 таблетки) 1-2 рази на добу. Далі дозу поступовозбільшують до 0,4 г 2-3 рази на добу до досягнення оптимальної добової дози вмежах 0,8-1,2 г. Максимальна доза – 1,6 г/добу.
Дітямдозують із розрахунку 10-20 мг/кг маси тіла, що становить для дітей 4-12місяців 0,1-0,2 г на добу, 2-3 років – 0,2-0,3 г на добу, 4-7 років – 0,3-0,5 гна добу, 8-14 років – 0,5-1,0 г на добу, 15-18 років – 0,8-1,2 г на добу.Добову дозу розподіляють на 2 прийоми.
Прилікуванні невралгій різної етіології та больових синдромів карбамазепінприймають у добовій дозі, що становить 0,2-0,4 г, яку розподіляють на 2-3прийоми. Дозу поступово підвищують до зникнення болю та призначають по 0,2 г3-4 рази на добу протягом 7-10 днів. Далі, після поліпшення стану хворого, дозупоступово зменшують до підтримуючої (мінімальної ефективної), що приймаютьтривалий час.
Присиндромі абстиненції середня доза карбамазепіну становить 0,2 г 3 рази на добу.У тяжких випадках протягом перших декількох діб дозу можна підвищувати до 0,4 г3 рази на добу і поєднувати прийом карбамазепіну із седативно-гіпнотичнимипрепаратами (клометіазол, хлордіазепоксид). Після ослаблення гострої формиможливе продовження лікування карбамазепіном, як основним терапевтичнимзасобом, аж до зникнення больового синдрому.
Призастосуванні для лікування нецукрового діабету середня доза препарату становить0,2 г 2-3 рази на добу, дози для дітей – як при лікуванні епілепсії..
Побічна дія.Побічні ефекти звичайно виражені незначною мірою, найчастіше відзначаються напочатку терапії і зникають протягом декількох днів. Можливі запаморочення,сонливість, головний біль, агресивна поведінка, мимовільні рухи, артралгія,міалгія, фотосенсибілізація, брадикардія, аритмії, AV-блокада, анорексія,нудота, діарея або запор, порушення функції печінки, лейкопенія,тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, генералізованалімфаденопатія, набряки, порушення функції нирок, диспное, легеневанедостатність, алопеція, гінекомастія, сексуальні порушення, алергічні реакції,ексфоліативний дерматит.
Убільшості випадків побічні ефекти зникають при зниженні дози або тимчасовійвідміні препарату.
Протипоказання.Індивідуальна непереносимість або підвищена чутливість до карбамазепіну татрициклічних антидепресантів; атріовентрикулярна блокада; захворюваннякісткового мозку; гематологічні хвороби; тяжкі порушення функції печінки,нирок, серцевої діяльності, обміну натрію; глаукома; простатит.
Передозування.Запаморочення, сонливість, нудота, блювання, підвищена збудливість,роздратованість, дезорієнтація, мимовільні рухи, гіпо- і гіперрефлексія,мідріаз, гіперемія шкіри, затримка сечі, артеріальна гіпотонія абосимптоматична гіпотензія. У деяких випадках передозування препарату можерозвиватися лейкоцитоз, лейкопенія, глюкозурія і кетонурія.
Лікування:промивання шлунка та симптоматична терапія.
Особливості застосування. Лікування карбамазепіном слід розпочинати з невеликих доз,індивідуально підвищуючи їх до встановлення бажаного терапевтичного рівня.Бажано визначати концентрацію препарату в плазмі крові для підбору оптимальноїдози, особливо при комбінованій терапії. При підборі дози слід проявлятиособливу обережність відносно хворих із серцево-судинними захворюваннями,порушеннями функції печінки та нирок, а також стосовно хворих літнього віку.
Передпочатком лікування необхідно провести дослідження функції печінки та картиникрові. Надалі ці дослідження слід періодично повторювати. Під час лікуваннякарбамазепіном варто утримуватися від занять такими видами діяльності, щовимагають підвищеної уваги, швидкості психічних і рухових реакцій, оскількипрепарат може знижувати реактивну здатність.
Лікуванняпрепаратом повинно проводитися під наглядом лікаря. У тому разі, якщо вираженіпобічні ефекти вимагають відміни препарату, варто враховувати, що раптовеприпинення терапії може призвести до розвитку нападу.
Уразі вимушеного раптового припинення застосування карбамазепіну переведенняхворого на інший протиепілептичний засіб повинно проводитися із застосуваннямбарбітуратів.
Зобережністю призначають карбамазепін при вагітності: слід ретельно зважитиочікуваний терапевтичний ефект та можливий ризик, пов''язаний з прийомомпрепарату (особливо в перші 3 місяці). Зазначене стосується також і періодулактації, оскільки діюча речовина препарату проникає в грудне молоко. Однаккарбамазепін розглядається як препарат вибору в жінок дітородного віку, які змушеніприймати протисудомні засоби, а також як найбільш безпечний препарат щодовпливу на плід.
Ужінок, що одночасно приймають карбамазепін та пероральні контрацептиви, можутьрозвинутись маткові кровотечі.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні кармабазепіну з такимипротисудомними засобами як фенітоїн, фенобарбітал та примідон, відзначаєтьсязниження їх концентрації в сироватці крові.
Карбамазепінзменшує період напіврозпаду фенітоїну.
Одночаснепризначення карбамазепіну з еритроміцином, ізоніазидом, верапамілом,дилтіаземом, декстропропоксифеном, вілоксазином і циметидином може призвести дозбільшення концентрації карбамазепіну та розвитку токсичних реакцій.
Карбамазепінпризводить до зменшення періоду напіввиведення доксицикліну, у зв''язку з чимдоксициклін необхідно призначати з 12-годинним інтервалом.
Одночаснепризначення з варфарином призводить до зниження концентрації останнього вплазмі крові і зменшення періоду його напіввиведення.
Нерекомендується призначати карбамазепін одночасно з інгібіторами МАО (перерваміж їх призначенням повинна становити не менше 2-х тижнів).
Припризначенні або відміні карбамазепіну необхідно змінювати дозу антикоагулянтів(відповідно до клінічних вимог).
Підчас лікування карбамазепіном може знижуватися надійність дії гормональнихконтрацептивів.
Оскількикарбамазепін, як і інші психотропні лікарські препарати, може знижуватитолерантність до алкоголю, протягом лікування препаратом рекомендуєтьсяутримуватися від вживання спиртних напоїв.
Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла місці, при кімнатній температурі.Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.