ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ДАЛЬФАЗ® СР
DALFAZ® SR
Загальна характеристика:
міжнародна назва: аlfuzosine;
основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі тришарові таблеткипролонгованого вивільнення: один білий шар між двома жовтими;
склад: 1 таблетка містить 10 мг альфузозину гідрохлориду;
допоміжні речовини: гіпромелоза, олія рициновагідрогенізована, етилцелюлоза-20, заліза оксид жовтий (Е172), кремнію оксидколоїдний гідратований, магнію стеарат, етанол 96%, вода очищена, манітол,полівідон, целюлоза мікрокристалічна.
Форма випуску. Таблетки пролонгованого вивільнення.
Фармакотерапевтична група. Засоби, якізастосовують для лікування доброякісної гіпертрофії передміхурової залози. Антагоністальфа-адренорецепторів.
Код АТСG04СА01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Альфузозин є активним похіднимхіназоліну. Фармакологічні випробування in vitro показали вибірковість діїальфузозину на альфа1-адренорецептори, розташовані в передміхуровійзалозі, на дні сечового міхура та в передміхуровій частині сечовипускальногоканалу.
Клінічні прояви доброякісної гіпертрофіїпередміхурової залози (ДГПЗ) пов’язані з інфравезикальною непрохідністю,механізм якої включає як анатомічні (статичні), так і функціональні (динамічні)фактори. Функціональний компонент закупорки відбувається через напруженнягладкої мускулатури передміхурової залози, що передається альфа1-адренорецепторами.Активація альфа1-адренорецепторів стимулює скорочення гладкоїмускулатури, підвищуючи тим самим тонус простати, оболонки простати,передміхурової частини сечовипускального каналу і дна сечового міхура, що ведедо закупорки відтоку із сечового міхура та, можливо, вторинної нестабільностісечового міхура.
Альфа-блокада послабляє інфравезикальнунепрохідність шляхом прямої дії на гладку мускулатуру передміхурової залози.
Альфузозин знижує тиск у сечовипускальному каналі ітаким чином зменшує опір відтоку сечі в ході сечовипускання. Альфузозинпригнічує гіпертонічну реакцію уретри раніше, ніж судинної мускулатури.
Альфузозин поліпшує параметри виділення, знижуючитонус уретри та опірність відтоку із сечового міхура, полегшує випорожнення міхура.
Фармакокінетика. Середнє значення відносноїбіодоступності становить 104,4% у порівнянні з формою негайного вивільнення(2,5 мг двічі на добу) у здорових добровольців середнього віку, а максимальнаконцентрація в плазмі досягається через 9 годин після прийому препарату впорівнянні з 1,0 годиною для форми негайного вивільнення.
Видимий напівперіод виведення становить 9,1 години.
У порівнянні зі здоровими добровольцями середньоговіку у хворих похилого віку фармакокінетичні параметри (Смакс і ППК)не збільшуються.
У порівнянні з особами з непошкодженою функцієюнирок середні значення Смакс і ППК у хворих з нирковою недостатністюпомірно збільшені, без зміни видимого напівперіоду виведення. Вважається, що цязміна фармакокінетичного профілю препарату не має клінічного значення. Томувона не вимагає коректування дози.
Зв’язування альфузозину гідрохлориду з білкамиплазми становить близько 90%. Альфузозин зазнає значного метаболізму в печінці,тільки 11% вихідної сполуки виявляється в незміненому вигляді в сечі. Більшістьметаболітів (які не мають активності) виводиться з калом (75–-91%).
Фармакокінетичний профіль альфузозину не змінюєтьсяпри хронічній серцевій недостатності.
Показання для застосування. Симптоматичне лікування доброякісноїгіперплазії передміхурової залози.
Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза становить 1 таблетку (10мг) щодня, після їди. Таблетки повинні прийматися цілими.
Побічна дія. Найбільш частими побічними реакціями єшлунково-кишкові розлади (нудота, біль у шлунку, пронос), млявість,запаморочення, погане загальне самопочуття, головний біль.
Рідше спостерігаються постуральна гіпотензія,тахікардія, пальпітація, біль у грудній клітці, синкопе, астенія, сонливість,набряки, припливи, сухість у роті, висип, свербіж.
Протипоказання. Застосування Дальфазу® СР протипоказанопри підвищеній чутливості до даного препарату, при ортостатичній гіпотензії,недостатності функції печінки, хронічній нирковій недостатності (кліренскреатиніну < 30 мл/хв), кишковій непрохідності (через вміст у складіпрепарату рицинової олії). Протипоказана комбінація Дальфазу® СР зіншими альфа1-блокаторами.
Передозування. При передозуванні препарату спостерігаєтьсяартеріальна гіпотензія. При передозуванні необхідно госпіталізувати хворого,провести лікування артеріальної гіпотензії. Хворий повинен перебувати улежачому положенні.
Препарат важко діалізується через високий ступіньзв’язування з білками.
Особливості застосування. У деяких осіб (особливо у хворих, якізастосовують гіпотензивне лікування) протягом декількох годин після прийомупрепарату може розвинутися постуральна гіпотензія із симптомами (запаморочення,втома, потовиділення) або без них. У таких випадках хворий повинен лежати доповного зникнення симптомів. Ці явища, як правило, тимчасові, зустрічаються напочатку лікування та звичайно не впливають на продовження лікування. Хворогопотрібно попередити про можливість таких явищ.
Особливі застережні заходи необхідні призастосуванні препарату для лікування у хворих з відомою підвищеною чутливістюдо альфа1-адреноблокаторів.
Хворим з коронарною недостатністю не призначати одинДальфаз® СР. Необхідно продовжити специфічне лікування коронарноїнедостатності. Якщо стенокардія поновлюється або погіршується, лікуванняДальфазом® СР потрібно припинити.
Вплив на здатність керувати транспортом. Побічні явища,такі як запаморочення та астенія, звичайно зустрічаються на початку лікування.Це потрібно брати до уваги при керуванні транспортом і виконанні робіт, щовимагають підвищеної уваги.
Несумісності. Не відомі.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Потрібно дотримуватися особливої обережності приодночасному застосуванні Дальфазу® СР і гіпотензивних препаратів,загальних анестетиків. Застосування загальних анестетиків хворими, якіприймають Дальфаз® СР, може призвести до нестабільностіартеріального тиску.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці прикімнатній температурі (до 25°С). Термін придатності – 2 роки.