ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ДАЛЬФАЗ®РЕТАРД
(DALFAZ®RETARD)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назва: Alfuzosine; - (RS)-N-[3-[(4-аміно-6,7-диметоксихіназолін-2-ил)(метил)аміно]-пропіл]тетрагідрофуран-2-карбоксамідугідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: жовті, круглі, двоопуклі таблетки, вкритіоболонкою;
склад: 1 таблетка містить 5 мг альфузозину гідрохлорид;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна,полівідон, кальцію гідрофосфат дигідрат, магнію стеарат, олія рициновагідрогенізована, гіпромелоза, пропіленгліколь, титану діоксид (Е 171), залізаоксид жовтий, заліза оксид червоний.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Блокатори a1-адренорецепторів.Код АТС G04СА01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Альфузозин - похідне хіназоліну, євибірковим антагоністом постсинаптичних a1-адренорецепторів.Фармакологічні дослідження in vitro показали селективну дію альфузозину на a1-адренорецептори,розташовані в передміхуровій залозі, на дні сечового міхура та всечовипускальному каналі.
Альфузозин діє безпосередньо на гладку мускулатуру передміхуровоїзалози та знижує, таким чином, непрохідність нижнього відділу сечовипускальноготракту.
У людини альфузозин поліпшує параметри виділення,знижуючи тонус уретри та опірність відтоку з сечового міхура, полегшуєвипорожнення міхура.
У плацебо-контрольованих дослідженнях у хворих надоброякісну гіпертрофію передміхурової залози (ДГПЗ) альфузозин:
достовірно збільшував максимальну швидкість току (Qmax)у середньому у 30% хворих з Qmax 15 мл/сек. Таке поліпшенняспостерігалося, починаючи з першої дози;
достовірно знижував тиск виділення та підвищувавоб’єм сечі, викликаючи позив до сечовипускання;
достовірно знижував залишковий об’єм сечі.
Ці ефекти приводять до поліпшення стану нижньоговідділу сечовипускального тракту, тобто симптомів наповнення (подразливих) тавиділення (обструктивних) та не впливають на сексуальну функцію.
Фармакокінетика. Максимальна концентрація вплазмі досягається приблизно через 3 години після введення, а періоднапіввиведення становить 8 годин. Цей фармакокінетичний профіль не змінюєтьсяпри прийомі препарату разом з їжею.
Альфузозин метаболізується в печінці, тільки 11%незміненого альфузозину виділяється із сечею. Більшість метаболітів(неактивних) виділяється із калом (75-90%).
У хворих старше 75 років всмоктування відбуваєтьсяшвидше, а максимум концентрації – вище. Біодоступність може бути підвищеною, удеяких хворих - знижений об’єм розподілу. Період напіввиведення не змінюється.
У хворих з тяжкими порушеннями функції печінкиперіод напіввиведення та біодоступність збільшені.
Об’єм розподілу та кліренс креатиніну альфузозинупідвищуються при нирковій недостатності (з діалізом або без нього) череззбільшення вільної фракції. Хворим з порушеннями функції нирок із кліренсомкреатиніну >30 мл/хв зміни дозування не потребується.
Фармакокінетичний профіль альфузозину при хронічнійсерцевій недостатності не змінюється.
Показання для застосування. Лікування функціональних розладів придоброякісній гіпертрофії передміхурової залози.
Спосіб застосування та дози. Таблетки необхідно проковтувати цілими,запиваючи склянкою води. Хворого необхідно попередити, що таблетки не можнарозкушувати, розжовувати, подрібнювати або розтирати у порошок. Подрібнюваннятаблеток може призвести до більш швидкого вивільнення та всмоктування діючоїречовини препарату та як наслідок цього – швидкої появи побічних ефектівпрепарату.
Дорослі: по 1 таблетці 2 рази на добу - вранці та увечері.
Хворим похилого віку та хворим, які застосовують гіпотензивні засоби, рекомендуєтьсяпочинати лікування з 1 таблетки увечері, підвищуючи дозу відповідно доклінічної відповіді до 1 таблетки двічі на добу.
Хворим з недостатністю функції печінки не рекомендується застосовуватипрепарат Дальфаз® ретард.
Побічна дія. При застосуванні препарату можуть спостерігатисяпобічні явища, які вказані в наведеній нижче таблиці.
| Система органів
| Частота побічних явищ
|
| Часто (=>1%-<10%)
| Рідко (=>0,1%-<1%)
|
| Нервова система
| Легке запаморочення, загальне нездужання, головний біль
| Сонливість
|
| Зір
| | Зниження гостроти зору
|
| Серцево-судинна система
| Ортостатична гіпотензія
| Тахікардія, відчуття серцебиття, синкопе
|
| Дихальна система
| | Риніт
|
| Система травлення
| Нудота, біль у животі, діарея, сухість у роті
| |
| Шкіра
| | Висип на шкірі, свербіж
|
| Загальні явища
| Астенія
| Приливи, набряк, біль у грудній клітці (див. “Особливості застосування”)
|
Протипоказання. Застосування Дальфазу® ретардпротипоказане при підвищеній чутливості до діючої речовини або іншихкомпонентів препарату, ортостатичній гіпотензії, тяжкій недостатності функціїпечінки (клас С за класифікацією Child-Pugh); тяжкій недостатності функціїнирок (кліренс креатиніну <30 мл/хв); кишковій непрохідності (через вміст ускладі препарату рицинової олії).
Передозування. При передозуванні препарату спостерігаєтьсяартеріальна гіпотензія. При передозуванні необхідно госпіталізувати хворого,провести лікування артеріальної гіпотензії. Хворий повинен перебувати улежачому положенні.
Препарат важко діалізується через високий ступіньзв’язування з білками.
Особливості застосування. У деяких пацієнтів (особливо у хворих, якіотримують гіпотензивне лікування) протягом декількох годин після прийому препаратуможе розвинутися постуральна гіпотензія, із симптомами (запаморочення, втома,потовиділення) або без них. У таких випадках хворий повинен лежати до повногозникнення симптомів. Ці явища звичайно тимчасові, спостерігаються на початкулікування та не потребують припинення прийому препарату. Хворого необхіднопопередити про можливість таких явищ.
Рекомендується виявляти обережність при призначенніпрепарату хворим похилого віку.
Особливі застережні заходи необхідні при призначенніпрепарату хворим з відомою підвищеною чутливістю до інших блокаторів a1-адренорецепторів.
Якщо у пацієнта з ішемічною хворобою серцязастосування препарату спричиняє підвищення частоти нападів стенокардії на фонізвичайної антиангінальної терапії, Дальфаз® ретард слід відмінити.
Вплив на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, щопотребують підвищеної уваги. Слід звернути увагу пацієнта, що при застосуванніДальфазу® ретард, особливо на початку лікування, можутьспостерігатися запаморочення, астенія та порушення гостроти зору.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Не рекомендується застосування комбінацій ізнижченаведеними препаратами.
Блокатори a1-адренорецепторів (празозин,урапідил і моноксидил) – через підсилення гіпотензивного ефекту та ризикрозвитку тяжкої постуральної гіпотензії).
З обережністю слід призначати у комбінації зДальфазом® ретард нижченаведені препарати.
Гіпотензивні препарати – через підсилення гіпотензивногоефекту та ризик розвитку поступальної гіпотензії (адитивна дія).
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці прикімнатній температурі (від 15 до 25°С). Термін придатності - 3 роки.