ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ЛОПРАКС
(LOPRAX®)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: цефіксим;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки довгастої форми, білого кольору, зоднією насічкою з одного боку, вкриті плівковою оболонкою;
склад: кожна таблетка містить цефіксиму – 400 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна,кальцію дигідрат фосфат двоосновний, крохмаль кукурудзяний прежелатинований,магнію стеарат, тальк, вода, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, спиртізопропіловий, метилен хлорид.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Цефалоспорини. Код АТС J01D A23.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.Цефіксим - антибіотик третього покоління цефалоспоринів, що характеризуєтьсяшироким спектром антибактеріальної дії. Цефіксим знищує бактерії, порушуючисинтез стінки бактеріальної клітини. Цефіксим вступає у взаємодію з пеніцилін-сполучнимипротеїнами (ПСП) у цитоплазмі бактеріальної мембрани і ацилює ензимитранспепсидази в межах мембрани, порушуючи поперечні зв’язки пептиднихланцюжків, необхідних для зміцнення стінки бактеріальної клітини.
Цефіксим пригнічує ріст і поділ бактеріальних клітин і зумовлює лізисбактеріальної клітини. Особливо чутливими до дії Цефіксиму є бактерії з високоюшвидкістю поділу.
Цефіксим має високий ступінь стабільності вприсутності бета-лактамаз (пеницилінази і цефалоспоринази) і, отже, діє проти широкогоспектра грамнегативних бактерій, включаючи штами, що виробляють пенициліназуN.gonorrhoeae і більшість ентеробактерій (Citrobacter, E.Coli Enterobacter,Klebsiella, Morganella, Proteus, Providencia і Serratia species).
До цефіксиму чутливі Streptococcus pyogenes,S.pneumonia і всі негативні бацили, у тому числі штами H.influenza,M.catarrhalis і N.gonorrhoeae, що виробляють бета-лактамазу.
Помірно чутливі до цефіксиму на бактерії родуStaphylococcus. До цефіксиму стійкі псевдомонади.
Фармакокінетика.Пероральна абсорбція препарату становить приблизно 60%. Період напіввиведення зплазми – 2,5 – 3,8 год, в середньому - 3 години. Об’єм розподілу 0,11 кг –1.Зв’язування з білками плазми становить 70%.
Показання для застосування.
Інфекції, спричинені чутливими до препаратумікроорганізмами:
- гострий та хронічний бронхіти;
- гостра пневмонія;
- ангіна;
- запалення середнього вуха;
- неускладнена гонорея;
- фарингіти, тонзиліти та синусити бактеріальноїетіології;
- бактеріальні інфекції сечовидільних шляхів.
Спосіб застосування та дози.
Дози для дорослих.
Бронхіт, гострі ураження бронхів бактеріальноїетіології, фарингіт, тонзиліт, неускладнені інфекції сечових шляхів - по 200 мгкожні 12 год або 400 мг 1 раз на добу.
Неускладнена цервікальна або уретральна гонорея -400 мг одноразово.
Хворим похилого віку корекція дози не потрібна.
Дози для дітей.
Бронхіт, запалення середнього вуха, фарингіт,тонзиліт, неускладнені інфекції сечових шляхів:
дітям з масою тіла 50 кг і вище - призначається по200 мг кожні 12 год або 400 мг 1 раз на добу;
дітям від 6 місяців до 12 років з масою тіла менше50 кг доза призначається з розрахунку 4 мг на 1 кг маси тіла кожні 12 год або 8мг на 1 кг маси тіла один раз на добу;
доза для дітей молодше 6 місяців не встановлена.
Курс лікування становить від 3 (лікуваннянеускладнених циститів) до 10–14 днів.
Лопракс застосовується до або після їжі; занаявності подразнення шлунково-кишкового тракту - під час їжі. За потребитаблетку можна поділити на дві частини.
Побічна дія. Реакції з боку шлунково-кишкового тракту (спазмикишечнику, помірна діарея, нудота, блювання);
- головний біль;
- кандидози слизової оболонки рота;
- вагінальні кандидози (вагінальна сверблячка абовиділення);
- гіпопротромбінемія (кровотечі і синці без видимихпричин);
- псевдомембранозний коліт (спазми і болі в шлунку ікишечнику, сильний кривавий пронос, пропасниця).
- алергійні реакції, зокрема - анафілаксія,мультиформна еритема або синдром Стивенса-Джонсона;
- втрата слуху;
- гемолітична анемія;
- незвичайна стомлюваність або слабкість;
- жовтизна очних білків або шкіри;
- порушення функції нирок;
- сироваткова хвороба;
- тромбофлебіт.
Протипоказання. Лопракс протипоказаний при підвищеній чутливості доантибіотиків групи цефалоспоринів, а також при бронхіальній астмі, нирковійнедостатності та вагітності.
Передозування. У випадку передозування Лопраксомпроводиться симптоматична терапія, а також промивання шлунку, щоб зменшитиабсорбцію препарату. Гемодіаліз або перитонеальний діаліз лише незначною міроюсприяють виведенню Лопраксу з організму.
Особливості застосування.
Запобіжні заходи.
Перш ніж призначати Лопракс необхідно з’ясувати, чи спостерігалисяраніше у даного пацієнта реакції гіперчутливості на цефалоспорини абопеніциліни, у зв’язку з перехресною гіперчутливістю у b-лактамів.
Варто виявляти обережність у призначенні препарату за наявності ванамнезі кровотеч, захворювань шлунково-кишкового тракту, особливо таких, яквиразковий коліт, регіональний ентерит або коліт на фоні застосуванняантибіотика (Лопракс може спричиняти псевдомембранозний коліт), а також припорушенні функції печінки.
Для пацієнтів з порушеною функцією нирок (кліренс креатиніну < 20мл/хв) варто призначати половину рекомендованої дози для дорослих, ззбереженням інтервалу приймання препарату. Дітям із захворюванням нирокпризначають 1,5 - 3 мг препарату на 1 кг маси тіла на добу.
Тривалий курс лікування Лопраксом може викликатиспалах росту Candida albicans, і, як результат - кандидоз слизової оболонкирота.
За наявності бета-гемолітичних стрептококових інфекцій групи А курслікування має складати не менше 10 діб, щоб запобігти гострій ревматичнійлихоманці або гломерулонефриту.
Цефалоспорини підвищують токсичність алкоголю, тому при лікуванніцефіксимом не рекомендується вживати алкогольні напої.
Вагітність.
Лопракс проникає через плаценту. Підтвердженізведення про результати застосування препарату в період вагітності відсутні.
Годування груддю.
Точно не встановлено, чи надходить цефіксим у груднемолоко. У зв’язку з цим рекомендується розглянути питання про тимчасовеприпинення вигодовування дитини груддю на період приймання препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Існує потенційна можливість збільшеннянефротоксичності при одночасному прийоманні з Лопраксом інших нефротоксичнихпрепаратів, таких як сильні діуретики, що особливо виявляється у пацієнтів зпорушеннями функції нирок. Варто ретельно контролювати функцію нирок, якщо пацієнтодночасно з Лопраксом лікується аміноглікозидами.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухомумісці, при кімнатній температурі. Термін придатності 3 роки.