ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
Максибат
(Maxibat)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: цефіксим;(6R,7R)-7-[[(Z)-2-(2-амінотіазол-4-іл)-2-[(карбоксиметоксі)іміно]ацетил]аміно]-3-етеніл-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновоїкислоти тригідрат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетка, вкрита плівковою оболонкою,овальної форми, білого кольору;
склад: 1 таблетка міститьцефіксиму 400 мг;
допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, целюлозамікрокристалічна, кальцію гідрофосфату дигідрат безводний, магнію стеарат,парафін рідкий, гідроксипропілметилцелюлоза, натрію лаурилсульфат, титанудіоксид.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби длясистемного застосування. Цефалоспорини третього покоління. Код АТС J01D D08.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цефіксим єпероральним цефалоспорином ІІІ покоління широкого спектра дії, бактерициднаактивність якого поширюється на грампозитивні та грамнегативні мікроорганізми.Спектр активності та значення мінімальної інгібуючої концентрації (МІК)цефіксиму подібні до інших цефалоспоринів.
Бактерицидна дія цефіксимузумовлена пригніченням синтезу білка стінок мікробних клітин. Цефіксимвідрізняється високою стійкістю до дії β-лактамаз, внаслідок чого багатомікроорганізмів, що є резистентними до пеніциліну та деяких цефалоспоринівчерез наявність β-лактамаз, можуть бути чутливими до цефіксиму.
Цефіксим є активним проти такихмікроорганізмів:
грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus pyogenes, Streptococcuspneumoniae, Streptococcus agalactiae;
грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Haemophilusparainfluenzae, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichiacoli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, інші індол-позитивні штами Proteus,Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Enterobacteriaceae, Pasteurellamultocida, штами Providencia, штами Salmonella, штами Shigella, Citrobacteramalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.
В умовах in vitro цефіксим був неактивним протиштамів Pseudomonas, Streptococcus faecalis, Listeria monocytogenes, багатьохштамів Staphylococcus (що продукують та не продукують коагулазу та резистентнихдо метициліну), штамів Enterobacter, більшості штамів Bacteroides fragilis таштамів Clostridium.
Фармакокінетика. Цефіксим швидкоабсорбується, причому покращання абсорбції після перорального застосування незалежить від прийому їжі. Фармакокінетичні властивості цефіксиму не залежатьвід віку пацієнтів.
У межах дози 200-2000 мг відбувається лінійнезростання пікової концентрації в сироватці та площа під кривою “концентрація –час” (AUC). Через 3-4 години після перорального прийому одноразової дози 200 мгабо 400 мг цефіксиму пікові концентрації в сироватці сягають відповідно 2-4мкг/мл або 3-5 мкг/мл. Ознак акумуляції цефіксиму в сироватці або сечіпацієнтів після багаторазового прийому доз не спостерігалося. 50% абсорбованоїдози виводиться у незміненій формі з сечею в межах 24 годин; 10% дози виводитьсяз жовчю. Цефіксим на 65% зв’язується з білками сироватки.
У здорових дорослих осіб період напіввиведенняцефіксиму з сироватки складає 3-4 години. У пацієнтів з помірною нирковоюнедостатністю (кліренс креатиніну 20-40 мл/хв) або з тяжкою нирковою недостатністю(кліренс креатиніну 5-20 мл/хв) період напіввиведення з сироватки зростаєвідповідно до 6,4 год. та 11,5 год.
Перітонеальний та гемодіаліз видаляє лише невеликі кількості цефіксиму.В умовах in vivo цефіксим не метаболізується.
Показання для застосування.
Цефіксим показаний для лікування інфекцій, спричинених чутливими допрепарату мікроорганізмами:
- інфекції дихальних шляхів та ЛОР-органів: тонзиліт, фарингіт, середній отит,пневмонія, гострий та хронічний бронхіт;
- інфекції сечостатевої системи: гострий цистит, уретрит, пієлонефрит.
Спосіб застосування та дози.
Препарат можна застосовуватинезалежно від прийому їжі.
Дорослі та діти старше 12років:звичайна доза становить 400 мг на добу. Для лікування неускладнених інфекційсечових шляхів застосовують добову дозу 200 мг (так як таблетка, вкритаплівковою оболонкою, не ділиться, слід застосовувати препарат Максибат увигляді суспензії). Тривалість застосування 5 – 10 діб.
Особи літнього віку: застосовують звичайнідози для дорослих. Необхідне коригування дози для осіб, які страждають наниркову недостатність.
Особи, які страждають наниркову недостатність: препарат можна застосовувати за наявності нирковоїнедостатності. Пацієнтам з кліренсом креатиніну 60 мл/хв та вище призначаютьзвичайні дози та схеми прийому.
Пацієнтам з кліренсом креатиніну від 21 до 60 мл/хв можна призначати75% від звичайної дози із стандартним інтервалом прийому. Пацієнтам з кліренсомкреатініну менше 20 мл/хв або особам, які перебувають на постійномуамбулаторному перитонеальному діалізі, призначають 50% від звичайної дози ізстандартним інтервалом прийому.
Побічна дія.
Зазвичай препарат переноситься добре, більшість побічних реакцій маютьлегкий ступінь тяжкості.
Шлунково-кишковий тракт: найбільш поширеним побічним ефектом є пронос відлегкого до помірного ступеню тяжкості, що рідко вимагає припинення лікування.До менш поширених побічних ефектів відносяться нудота, біль у животі,диспепсія, блювання та метеоризм. Також існують повідомлення про поодиноківипадки псевдомембранозного коліту.
Нервова система: головний біль, запаморочення.
Реакції гіперчутливості: висипання на шкірі, свербіж, кропивниця,медикаментозна гарячка та біль у суглобах. Ці ефекти зникають після припиненнялікування цефіксимом.
Гематологічні ефекти та вплив на результатилабораторних тестів:тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія. Ці реакції виникають рідко та маютьоборотний характер. Існують повідомлення про тимчасові відхилення у результатахтестування функції печінки та нирок.
Протипоказання.
Цефіксим протипоказаний пацієнтам з алергією на бета-лактамніантибіотики, цефалоспорини в анамнезі.
Дітям до 12 років показана інша лікарська форма.
Передозування.
При прийманні до 2 г цефіксиму одноразово не спостерігалося будь-якихознак токсичності.
При появі симптомів, подібних до побічних явищ, може бути показанепромивання шлунку.
Специфічного антидоту не існує. Гемодіаліз або перитонеальний діаліз невидаляють значної кількості цефіксиму з системи кровообігу.
Особливості застосування.
Слід дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів з реакціямигіперчутивості до інших лікарських засобів в анамнезі, а також при лікуванніпацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінів, що зумовлено перехресноючутливістю до цефалоспоринів та пеніцилінів.
При виникненні алергічної реакції лікування цим препаратом слідприпинити та призначити відповідну терапію.
Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю необхідне коригуваннядозування.
При тривалому лікуванні цефіксимом може розвинутися суперінфекція,спричинена нечутливими до препарату мікроорганізмами. Лікування антибіотикамиширокого спектру дії, до яких належить цефіксим, впливає на нормальну флорукишечнику та може викликати надмірний ріст клостридій. Дослідження показали, щоосновною причиною пов’язаного з антибіотиками проносу та псевдомембранозногоколіту є токсин, що виробляється Clostridium difficile.
При виникненні тяжкої діареї прийом препарату слід припинити.
Вагітність і лактація
Оскільки дослідження в контрольованих умовах не проводилися, вагітнимжінкам та матерям, які годують груддю, цефіксим можна призначати лише закрайньої потреби. На період застосування препарату матір’ю, яка годує дитинугруддю, годування слід припинити.
Вплив на здатність керувати автомобілем та механізмами
Не описаний.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Повідомлень про взаємодію з іншими лікарськими засобами немає.Застосування цефіксиму може викликати псевдопозитивні реакції тестів нанаявність глюкози в сечі при використанні сульфату міді, зокрема розчинівБенедикта або Фелінга. На методи, що базуються на реакції ферментативногоокислення, цей препарат не впливає. Існують повідомлення про позитивнірезультати прямої реакції Кумбса на антиглобулін у пацієнтів, які приймали іншіцефалоспорини. В таких випадках позитивні результати прямої реакції Кумбса слідрозглядати, як наслідок взаємодії з цефіксимом.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при кімнатній температурі нижче 30°С. Зберігати воригінальній упаковці в недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 2 роки.