ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
АДВАНТАН®
(ADVANTAN)®
Загальна характеристика:
міжнародна назва: метилпреднізолону ацепонат;
основні фізико-хімічні властивості: непрозора жирна мазь білого або жовтувато-білогокольору; крем білого кольору, емульсія білого кольору;
склад: 1 г жирної мазі, крему, емульсії містить 1 мг (0,1%)метилпреднізолону ацепонату;
допоміжні речовини:
жирна мазь - парафін рідкий, парафін білий м’який, віскмікрокристалічний, олія рицинова гідрогенізована;
крем - децилолеат, гліцерину моностеарат 40-55%, спирткетостеариловий, жир твердий, совтизан 378, поліоксил-40-стеарат, гліцерин 85%,натрію едетат, спирт бензиловий , бутилгідрокситолуол, вода очищена;
емульсія - тригліцериди із середньою довжиною ланцюга,поліоксиетилен-2-стеариловий спирт, совтизан-378, поліоксиетилен-21-стеариловийспирт, гліцерин 85%, натрію едетат, спирт бензиловий, вода очищена.
Форма випуску. Жирна мазьдля зовнішнього застосування, крем для зовнішнього застосування, емульсія длязовнішнього застосування.
Фармакотерапевтична група. Гормони та їх аналоги (кортикостероїди длязастосування в дерматології). Код АТС G03 CA01.
Фармакологічні вастивості.
Фармакодинаміка.
Адвантан при місцевому застосуванні пригнічуєзапальні, алергійні реакції шкіри, а також реакції, пов’язані згіперпроліферацією клітин, що приводить до послаблення як об’єктивних симптомів(почервоніння, набряк, інфільтрація, ліхеніфікації), так і суб’єктивних скарг(свербіж, печіння, біль).
При місцевому застосуванні метилпреднізолонуацепонату в ефективній дозі системний ефект є мінімальним. При нанесенні навеликі ділянки шкіри рівень кортизолу у плазмі залишається у межах нормальногодіапазону, не порушується його циркадний ритм. Також не встановлено зменшенняекскреції кортизолу у добовій сечі.
Як і для інших кортикостероїдів, механізм діїметилпреднізолону ацепонату дотепер остаточно не з’ясований. Відомо, що вінзв’язується з внутрішньоклітинними глюкокортикоїдними рецепторами. Це особливостосується основного метаболіту – 6a-метилпреднізолону-17-пропіонату, якийутворюється шляхом гідролізу у шкірі.
Зв’язування комплексу “рецептор-стероїд” звідповідною ділянкою молекули ДНК включає низку біологічних ефектів.
Приєднання комплексу “рецептор-стероїд” приводить доіндукції синтезу макрокортину. Макрокортин уповільнює вивільнення арахідоновоїкислоти і, таким чином, знижує виділення медіаторів запалення, таких якпростагландини та лейкотрієни.
Імуносупресивну дію глюкокортикоїдів можна пояснитипригніченням хемотаксису (пригнічення синтезу лейкотрієнів) і антиміотичнимефектом, який поки що є недостатньо вивченим. Пригнічення синтезувазодилятаційних простагландинів або потенціювання вазоконстрикторного ефектуадреналіну в кінці приводить до вазоконстрикторної дії глюкокортикостероїдів.
Фармакокінетика.
Метилпреднізолону ацепонат (МПА) проникає в товщушкіри з будь-якої форми (крем, мазь, жирна мазь). Його концентрація у шкірізменшується в напрямку від поверхні до середини.
Метилпреднізолону ацепонат гідролізується вепідермісі та дермі. Основний метаболіт 6a-метилпреднізолону-17-пропіонатвиявляє більш високу спорідненість до стероїдних рецепторів (процессбіоактивації в шкірі).
Ступінь трансшкірної абсорбції залежить від станушкіри, лікарської форми та типу нанесення (відкрите чи під оклюзивну пов’язку).Дослідження абсорбції метилпреднізолону ацепонату при відкритому нанесенні науражені ділянки шкіри у підлітків і дорослих, які хворіють на нейродерміт абопсоріаз, показали, що абсорбція препарату становила менше 2,5%, що лишенезначно відрізняється від абсорбції через неушкоджену шкіру у здоровихдобровольців (0,05-1,5%).
Якщо перед нанесенням на поверхню шкіри знятороговий шар, рівень кортикостероїду в шкірі більше в три рази ніж без зняттярогового шару.
Потрапляючи до кровотоку, продукт гідролізуметилпреднізолону ацепонату – 6a-метилпреднізолону-17-пропіонат швидкокон’югується з глюкуроновою кислотою і в результаті інактивується.
Метаболіти МПА (основний метаболіт:–6a-метилпреднізолону-17-пропіонат-21-глюкоронід) виводиться нирками з періодомнапіввиведення близько 16 год. Сполука та її метаболіти в організмі ненакопичуються.
Показання для застосування.
Ендогенна екзема (атопічний дерматит, нейродерміт), контактний,алергійний дерматит, дегенеративна, дисгідротична, справжня екзема, дитячаекзема з 4- місячного віку, сонячний дерматит.
Спосіб застосування тадози.
Якщо уражена шкіра дуже суха, для неї потрібнабезводна лікарська основа з великим вмістом жиру (жирна мазь). Крем Адвантан знизьким вмістом жиру та високим вмістом води підходить для лікування гострихзапальних процесів і мокрої екземи. Емульсію Адвантан застосовують при сонячнихопіках 1, максимум 2 рази на день для лікування дітей з 4- місячного вікупротягом 2 тижнів.
Адвантан наноситься на уражені ділянки шкіри 1 раз на день тонкимшаром. Тривалість застосування у звичайних випадках не повинна перевищувати длядорослих 12 тижнів, для дітей – 4 тижні.
Побічна дія.
В окремих випадках застосування Адвантану можесупроводжуватися місцевими реакціями: свербіж, печіння, почервоніння шкіри абопоява пухирців.
При тривалій терапії кортикостероїдамиспостерігаються випадки потоншання шкіри (атрофії), розширення капілярів шкіри(телеангіектазії), стриї або акнеподібні зміни шкіри. У результатах проведенихклінічних досліджень Адвантану, при яких препарат застосовувався дорослими до12 тижнів, а дітьми до 4 тижнів, таких побічних явищ не встановлено.
У поодиноких випадках при лікуванні Адвантаномможуть виникати характерні для локального застосування кортикостероїдів побічнідії: фолікуліт, гіпертрихоз, періоральний дерматит, алергійні реакції шкіри наодин з компонентів препарату.
Протипоказання.
Адвантан протипоказаний при туберкульозі шкіри або проявах сифілісу наділянці, передбачуваній для застосування, а також при вірусних інфекціях(вітряна віспа, оперізувальний лишай, реакція на щеплення тощо), підвищеначутливість до метилпреднізолону ацепонату або будь-якого іншого компонентапрепарату.
Передозування.
Симптоми інтоксикації.
Симптоми атрофії шкіри, такі як потоншання шкіри,телеангіектазії, стриї, можуть виникнути як ознаки надтривалого або інтенсивноголокального нанесення препарату.
Терапія.
При виникненні симптомів атрофії шкіри внаслідок локальногопередозування препарату необхідно припинити лікування. Звичайно ці симптомирегресують протягом 10 - 14 тижнів.
Особливості застосування.
При бактеріальних інфекційних процесах шкіри і/або уразі грибкового ураження є потрібним додаткове спеціальне лікування. Призастосуванні Адвантану на обличчі слід уникати потрапляння препарату в очі. Прирозацеа або періоральному дерматиті застосовувати Адвантан для нанесення наобличчя не рекомендується.
При лікуванні Адвантаном доволі широких ділянокшкіри (40 - 60% поверхні шкіри), у тому числі і при використанні оклюзійнихпов’язок, ані у дорослих, ані у дітей не було встановлено обмежень функції коринадниркових залоз.
Вагітність і лактація
Клінічні показання для лікування Адвантаном під часвагітності та лактації повинні бути ретельно визначені, і користь відзастосування повинна бути зваженою порівняно з ризиком. Слід уникатизастосування препарату на великих ділянках шкіри або протягом тривалого часу.
Взаємодія з лікарськимизасобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами не описана.
Умови та термін зберігання. Зберігати крем та емульсію при температуріне вище 25° С, жирну мазь – не вище 30°С, в місцях недоступних для дітей.Термін придатності: жирна мазь – 5 років; крем, емульсія - 3 роки.