ІНСТРУКЦІЯ

длямедичного застосування препарату

БУДЕНОФАЛЬК

(BUDENOFALK®)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: budesonide;

основні ">фізико-хімічні властивості: рожеві капсули (розмір 1),що містять білі круглі гранули;

склад: кожна капсула містить: будесоніду 3мг;

допоміжні речовини: цукрові кульки, крохмалькукурудзяний, лактози моногідрат, повідон К25, Еудражит L, Еудражит S, ЕудражитRS, Еудражит RL, дибутилфталат, тальк, желатин, вода очищена, титану діоксид,еритрозин, заліза оксид червоний, заліза оксид чорний, натрію лаурилсульфат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протизапальні засоби, щозастосовуються при захворюваннях кишечнику. АТС: А07Е А06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Будесонід є локальнимнегалогенізованим глюкокортикоїдом з протизапальними, антиалергічними,антиексудативними та антинабряковими властивостями, які базуються на:

-                  зниженому вивільненнімедіаторів з лаброцитів, базофілів, а також макрофагів;

-                  перерозподіліта інгібуванні міграції клітин запалення та інгібуванні запальної реакції;

-                  мембрано-стабілізуючійдії.

Як один із специфічних механізмів дії будесоніду,обговорювалась індукція синтезу певних білків, таких як макрокортин. Інгібуючифосфоліпазу А₂, ці білки впливають на метаболізм арахідоновоїкислоти і запобігають, таким чином, утворенню індукуючих запаленняпосередників, таких як лейкотрієни та простагландини. Оскільки процес індукціїсинтезу білка тривалий у часі, повністю терапевтичний ефект будесонідупроявляється не одразу, а відстрочений у часі.

Фармакокінетика.

Високий печінковий кліренс, який приблизновідповідає печінковому кровообігу, свідчить про те, що біонакопичення післяперорального введення впливає дуже мало на загальну активність внаслідокзначного пресистемного печінкового ефекту. Біодоступність після пероральноговведення оцінюється 9-12 %.

Відносно великий удаваний об’єм розподілу єсвідченням розповсюдженого проникнення тканини (або зв’язування). 88,3 ± 1,5 % будесоніду у плазмізв’язується з білками. Через 96 год. після введення 500 мкг будесоніду 45 ± 5 % від введеної дози знаходять усечі та 30 ± 3 % - у фекаліях.

Фармакокінетичні показники (середнє та стандартневідхилення) для будесоніду в стаціонарному стані після пероральногозастосування 1 капсули Буденофальку тричі на день у хворих на хворобу Крона(інтервал між прийомами 8 год.):

Показання для застосування. Індукція ремісії у хворих злегкою або помірною формою хвороби Крона із залученням клубової та (або)висхідної ободової кишок.

Лікування Буденофальком хворих нахворобу Крона, що уражає верхню частину травного тракту, малоефективне.

На позакишкові симптоми, наприклад,такі, до яких залучені шкіра, очі або суглоби, Буденофальк навряд чи будевпливати із-за його локальної дії.

Спосіб застосування тадози. Рекомендованедозування - одна капсула (що містить 3 мг будесоніду) тричі на день (вранці,вдень та увечері). Капсули слід приймати за 30 хвилин до їжі, проковтуючи їхцілком з великою кількістю рідини (наприклад, із склянкою води).

Хворі, що мають труднощі ізковтанням, можуть відкрити капсулу та проковтнути безпосередньо всі гранули здостатньою кількістю води. На ефективність Буденофальку це не впливає.

Тривалість застосування звичайностановить 8 тижнів. Повністю ефект досягається, як правило, через 2-4 тижні.

Застосування Буденофальку не можнаприпиняти різко, його слід відміняти поступово (зменшуючи дозу).

Побічна дія. Іноді можуть спостерігатисьпобічні ефекти, які є типовими для системних глюкокортикоїдів (кушингоїдніефекти). Вони залежать від дозування, тривалості лікування, одночасного абопопереднього застосування інших глюкокортикоїдів та індивідуальної чутливості.

Клінічні дослідження показали, що частота пов’язанихз глюкокортикоїдами ефектів для Буденофальку нижча (приблизно наполовину), ніжпри пероральному прийомі еквівалентних доз преднізолону. Проте наявністьпобічних ефектів, типових для глюкокортикоїдів, не може бути виключена.

Можуть спостерігатись такі побічні ефекти:

дерматологічні реакції - алергічна екзантема,червоні стриї, петехії, екхімози, стероїдне акне, уповільнене загоєнняран, контактний дерматит;

м’язи та скелет - м’язова слабкість,остеопороз, асептичний некроз кісток (стегна та голівки плечової кістки);

очі - глаукома, катаракта;

психічний стан - депресія, подразливість,ейфорія;

травний тракт - шлункові скарги, виразкадванадцятипалої кишки, панкреатит;

ендокринний статус та обмін речовин- синдромКушинга: місяцеподібне обличчя, тулубове ожиріння, цукровий діабет, зниженаглюкозотолерантність, затримка натрію при утворенні набряків, посиленаекскреція калію, інактивація або атрофія кори надниркових залоз, затримка ростуу дітей, порушення секреції статевих гормонів (наприклад, аменорея, гірсутизм,імпотенція);

серцево-судинна система – гіпертензія, збільшенийризик тромбозу, васкуліт (синдром відміни після тривалого прийому);

імунна система – послаблення імунітету(наприклад, підвищений ризик інфекції).

При переведенні хворих з системно діючихглюкокортикоїдів на Буденофальк, що діє локально, можуть спостерігатисьзагострення або поява екстраінтестинальних проявів (особливо тих, що стосуютьсяшкіри та суглобів).

Буденофальк може викликати пригніченнягіпоталамо-гіпофізарно-адренокортикальної системи та зниженнястрес-реактивності.

Протипоказання.Буденофалькне можна застосовувати при:

-                  підвищенійчутливості до будесоніду або будь-якого з інгредієнтів препарату;

-                  місцевихінфекціях кишечнику (бактеріальних, грибкових, амебних, вірусних);

Буденофальк не можна приймати:

-                  немовлятам абодітям молодшого віку через недостатній досвід використання препарату у ційвіковій групі;

-                  при тяжкихпорушеннях функції печінки Буденофальк, подібно до лікування іншимиглюкокортикоїдами, може викликати зниження швидкості виведення та зростаннясистемної доступності (такі хворі не повинні приймати Буденофальк протягомдеякого часу).

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.

Оскільки при призначенні Буденофальку може бутипосилена екскреція калію, тому може посилюватись дія серцевих глікозидів ісалуретиків.

Інгібітори Р₄₅₀-цитохрому,такі як кетоконазол, тролеандроміцин, еритроміцин, циклоспорин; можуть посилюватикортикоїдний ефект.

Одночасне застосування циметидину та Буденофалькуможе спричинити слабке зростання рівня останнього в плазмі крові, яке, втім, немає клінічного значення. Одночасне застосування омепразолу не змінюєфармакокінетики Буденофальку.

Теоретично не можна виключити потенціальнихвзаємодій із стероїд-зв’язуючими синтетичними смолами, такими як холестирамін,та антацидами. При одночасному прийомі з Буденофальком такі взаємодії можуть призвестидо зниження ефективності препарату. Отже, ці препарати не можна прийматиодночасно, а лише з інтервалом щонайменше у дві години.

Передозування. На сьогодні випадкипередозування Буденофальку невідомі. З огляду на властивості будесоніду, щоміститься в Буденофальку, передозування, що може спричинити токсичніушкодження, дуже малоймовірне.

Особливості застосування. Особливої уваги потребуютьхворі на туберкульоз, гіпертонію, цукровий діабет, остеопороз, виразку шлунка,глаукому, катаракту, з діабетом або глаукомою у сімейному анамнезі.

У хворих, що лікуютьсяБуденофальком, перебіг вітряної віспи та кору може бути більш тяжким. ЯкщоБуденофальк приймають хворі, які раніше не хворіли на ці захворювання іінфікувались під час прийому препарату, бажано провести лікування відповіднимиімуноглобулінами. Якщо розпочнеться вітряна віспа, слід мати на увазі лікуванняпротивірусними препаратами.

Якщо хворі зазнають хірургічного втручання або іншихвидів стресу, рекомендується додаткове системне лікування глюкокортикоїдами.

Вагітність та лактація.

При вагітності, особливо у перші три місяці,Буденофальк може застосовуватись лише при ретельній оцінці співвідношення міжможливим ризиком та потенційною користю. До початку лікування Буденофальком ужінок дітородного віку необхідно виключити можливість вагітності, під часлікування мають вживатись відповідні запобіжні заходи. Оскільки невідомо, чипроникає Буденофальк у грудне молоко, грудне вигодовування немовлят прилікуванні препаратом не допускається.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі,що не перевищує 25⁰С, в місцях, недоступних для дітей. Термінпридатності – 3 роки. Після закінчення терміну придатності препарат не можнавикористовувати.