І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичногозастосування препарату
ПРОГЕСТЕРОН
(Progesteron)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічнаназви:progesterone; прегн-4-ен-3,20-діон;
основні фізико-хімічні властивості: масляниста рідинасвітло-зеленого або світло-жовтого кольору, зі специфічним запахом;
склад: 1 мл розчину міститьпрогестерону 0,01 г або 0,025 г;
допоміжні речовини : етилолеат, бензилбензоат.
Форма випуску. Розчин для ін''єкцій, ветилолеаті.
Фармакотерапевтична група. Гестагени. ATC G03D A04.
Фармакологічні властивості. Прогестерон є гормоном жовтого тіла.Препарат викликає трансформацію слизової оболонки матки з фази проліферації всекреторну фазу, що необхідно для нормальної імплантації заплідненого яйця, апісля запліднення сприяє її переходу в стан, необхідний для розвиткузаплідненої яйцеклітини. Прогестерон також зменшує збудливість і скоротливістьмускулатури матки і маткових труб, що забезпечує зберігання вагітності;стимулює розвиток кінцевих елементів молочних залоз. У малих дозах стимулює, ау великих пригнічує секрецію гонадотропних гормонів. Гальмує дію альдостерону,що призводить до посилення секреції натрію і хлору із сечею. Має катаболічну таімунодепресивну дію.
Фармакокінетика. Після внутрішньом¢язовоїабо підшкірної ін''єкції швидко і добре абсорбується з місця введення. Метаболізмпрогестерону протікає в печінці, незначна частина його накопичується впідшкірній жировій клітковині. Головним продуктом перетворення прогестерону єбіологічно активний прегнандіол. Прегнандіол після кон''югації з глюкуроновоюкислотою потрапляє з печінки в кров, а потім в сечу. Менша частина прогестеронуперетворюється в прегнанолол і прегнандіон. Всі метаболіти прогестерону, щовиділяються із сечею, неактивні.
Показання для застосування. Аменорея, дисфункціональні (ановуляторні) матковікровотечі, безплідність, невиношування вагітності, альгоменорея на грунтігіпогеніталізму, гіперпластичні процеси в ендометрії, рак ендометрія. Якзамісну терапію Прогестерон в комбінації з естрогенами призначають для штучноговикликання менструальноподібної реакції у жінок із яєчниковою аменореєю,особливо при дисгенезії гонад. Як гемостатичний засіб при дисфункціональнихматкових кровотечах у випадках, коли протипоказане введення естрогенів(доброякісні пухлини жіночих статевих органів, цироз печінки, тромбофлебіт).
Спосіб застосування та дози. Препарат вводять внутрішньом¢язово або підшкірно. При дисфункціональних маткових кровотечах препаратпризначають по 5 - 15 мг щодня протягом 6 - 8 днів. Якщо попередньо проводилосявишкрібання слизової оболонки матки, починають ін''єкції через 18 - 20 днів.Якщо зробити вишкрібання неможливо, вводять Прогестерон і під час кровотечі.При застосуванні Прогестерону під час кровотечі може спостерігатися їїтимчасове (на 3 - 5 днів) посилення, в зв''язку з чим різко анемізованим хворимрекомендується попередньо провести переливання крові (200 - 250 мл). Призупиненій кровотечі не варто переривати лікування раніше 6 днів. Якщо кровотечане припинилася після 6 - 8 днів лікування, подальше введення Прогестеронунедоцільне.
При гіпогеніталізмі та аменореї лікування починаютьз призначення естрогенних препаратів з метою викликати достатню проліфераціюендометрія. Безпосередньо по закінченні застосування естрогенних препаратівпризначають Прогестерон по 5 мг щодня або по 10 мг через день протягом 6 - 8днів.
При альгодисменореї лікування Прогестерономпочинають за 6 - 8 днів до менструації. Препарат вводять щодня по 5 - 10 мгпротягом 6 - 8 днів. Курс лікування можна повторити декілька разів. ЛікуванняПрогестероном альгодисменореї, пов''язаної з недорозвиненням матки, можнакомбінувати з призначенням естрогенних препаратів. Естрогени вводять зрозрахунку 10000 ОД через день протягом 2 - 3 тижнів; потім протягом 6 дніввводять Прогестерон.
Для профілактики і лікування загрозливого викидня івикидня, що починається, пов''язаного з недостатністю функції жовтого тіла,вводять по 5 - 25 мг Прогестерону щодня або через день до повного зникненнясимптомів загрозливого викидня. При звичному викидні вводять препарат до IVмісяця вагітності.
Вища разова і добова доза для дорослих привнутрішньом¢язовому введенні дорівнює 0,025 г (25 мг).
Побічна дія. Препарат звичайно добрепереноситься. Можливе підвищення артеріального тиску, набряки, альбумінурія,головний біль, зниження лібідо, акне, депресія, нагрубання молочних залоз,ациклічні кров''янисті виділення, олігоменорея.
Протипоказання. Недостатність функцій печінки та нирок, гепатит,рак молочної залози, схильність до тромбозів, нервові розлади з явищамидепресії, годування груддю.
Передозування. При використанні підвищенихдоз препарату частіше виникають побічні ефекти, описані у відповідному розділі.При появі гестагензалежних побічних ефектів лікування препаратом необхідноприпинити, а після їх зникнення продовжити в зменшених дозах. У разінеобхідності проводять симптоматичне лікування.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.Прогестерон ослаблює дію препаратів, що стимулюють скорочення міометрія(окситоцин, пітуїтрин), анаболічних стероїдів (ретаболіл, неробол),гонадотропних гормонів гіпофіза. При взаємодії з окситоцином зменшуєтьсялактогенний ефект. Посилює дію діуретиків, гіпотензивних препаратів,імунодепресантів, бромкриптину і системних коагулянтів. Знижує ефективністьантикоагулянтів.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному відсвітла та недоступному для дітей місці при температурі від 15 °С до 25 °С. У разі застигання препаратуампулу перед застосуванням необхідно нагріти до температури 20 °С.
Термін придатності - 2 роки.